Лидокаин - употреба, ефект, страничен ефект жълт списък

Лидокаинът е локален анестетик от типа киселинен амид, който предотвратява и облекчава болката. Активната съставка се използва и за лечение на аритмии.

приложение

Местният анестетик лидокаин може да се използва по различни начини и се предлага в различни дозирани форми. Активната съставка се предлага например като инжекционен разтвор, таблетка за смучене, таблетка за смучене, спрей за перорално приложение, мазилка, крем, гел, мехлем или супозитория. Формата, в която се използва лидокаин, винаги зависи от индикацията. Например, активната съставка на устната лигавица облекчава болката при болки в гърлото и афтите или помага при кожни заболявания и посттерапевтична невралгия. Лидокаинът се използва и за лечение на аритмии. Приложен като спрей, той също така предотвратява еякулацията praecox при мъжете и гадене по време на стоматологично лечение. Лидокаинът също се оказа ефективен за локално облекчаване на болката по време на хирургични интервенции и по време на раждането.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Лидокаин блокира зависимите от напрежението натриеви канали на невроните и по този начин намалява пропускливостта на тяхната мембрана за натриеви йони. Това намалява скоростта на деполяризация, увеличава прага на възбуждане и забавя предаването на дразнители в нервната клетка. В област, третирана с лидокаин, това създава локално изтръпване, което е обратимо. В сърдечно-съдовата система лидокаинът засяга главно миокарда. Там намалява електрическата възбудимост, скоростта на проводимост и силата на свиване, така че да се противодейства на ритъмните нарушения.

Фармакокинетика

В зависимост от дозата, лекарствената форма, мястото на приложение и времето на експозиция, скоростта на абсорбция, началото на действието и продължителността на действие на лидокаин са много различни. Например след интравенозно инжектиране лекарството започва да действа в рамките на минута. Продължителността на действието е 10 до 20 минути. В случай на интрамускулно инжектиране ефектът настъпва четвърт час по-късно и продължава до 90 минути. Колко бързо лидокаинът се абсорбира от лигавиците зависи също от концентрацията, дозата, мястото на приложение и времето на експозиция. Полуживотът също е променлив. След приложение като спрей с помпа върху устната лигавица, например, ефектът настъпва след 1 до 3 минути. Максималните плазмени концентрации се достигат 5 до 15 минути по-късно. Плазменият полуживот след абсорбция е 1,5 до 2 часа. Лидокаинът се елиминира чрез метаболизъм в черния дроб и след това се екскретира през бъбреците.

дозировка

Инжекционен разтвор

Лидокаин трябва да се прилага като инжекционен разтвор само в присъствието на лекар, който е запознат с регионалната анестезия и мерките за реанимация. Винаги трябва да се използва възможно най-ниската доза и не трябва да се надвишава максималната препоръчителна единична доза от 400 mg. Максимална доза от 5 mg лидокаин се прилага за килограм телесно тегло. Следните препоръки за дозиране се отнасят например за възрастни с телесно тегло около 70 kg:

Интравенозна регионална анестезия на ръката: 100–200 mg
Интравенозна регионална анестезия на крака: 200 mg
Нервен блок: 20-200 mg
Сакрална анестезия в акушерството: 200–300 mg
Лумбална аналгезия: 250-400 mg.

Като повърхностна анестезия

Под формата на спрей с помпа лидокаин се използва за локална анестезия на болка, например в медицината за уши, нос и гърло, в стоматологията или за профилактика на болката при почистване на ожулвания или локално ограничени изгаряния. Обикновено са достатъчни едно до пет пръскания, в зависимост от продукта. Максималната доза за възрастни е около 20 спрея (приблизително 200 mg лидокаин). За деца под дванадесет години не трябва да се превишава максималната доза от 3 mg/kg телесно тегло. Дозата трябва да се коригира при пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция и при пациенти в напреднала възраст.

Странични ефекти

Както всички лекарства, лидокаин може да предизвика нежелани реакции. Следните нежелани реакции са известни за активната съставка, изброени според тяхната честота.

Много често:

Хипотония
гадене.

Често:

Парестезия
виене на свят
Брадикардия
хипертония
Повърнете.

Понякога:

Симптоми на токсичност за ЦНС (гърчове, циркурална парестезия, изтръпване на езика, хиперакузия, зрителни нарушения, загуба на съзнание, тремор, сънливост, сънливост, шум в ушите, чувство на интоксикация, дизартрия).

Редки:

Реакции на свръхчувствителност
Уртикария
кожен обрив
Ангиоедем
анафилактичен шок (при тежки случаи)
Невропатия
наранявания на периферните нерви
Арахноидит
Двойно виждане
Сърдечен арест
Сърдечни аритмии
Респираторна депресия.

Взаимодействия

Ако лидокаин се използва в препоръчителната доза за кратък период от време, не се очакват взаимодействия. Въпреки това, когато се използва за по-дълъг период от време и в по-високи дози, едновременната употреба на лекарства, които инхибират метаболизма на лидокаин, може да доведе до токсични плазмени концентрации. Например, това се отнася за активната съставка циметидин. Дори ако паралелно се използват други местни анестетици, лидокаинът трябва да се използва само с повишено внимание, тъй като токсичните ефекти се сумират. Също така трябва да се внимава, ако едновременно се използват антиаритмици от клас III.

Противопоказание

Лекарства с лидокаин не трябва да се приемат, ако има свръхчувствителност към активната съставка или като цяло към местните анестетици от амиден тип. Лидокаин не трябва да се използва за епидурална анестезия при тежка хипотония, кардиогенен или хиповолемичен шок.

Бременност/кърмене

бременност

Лидокаин трябва да се използва по време на бременност само ако има строги показания, тъй като няма контролирани проучвания при бременни жени. Засега няма данни за вродени малформации. Лидокаин преминава през плацентата след парентерално приложение. Няма проучвания за плацентарния преход след локално приложение. Репродуктивната токсичност е доказана при проучвания върху животни. При новородени с високи плазмени концентрации лидокаинът може да причини депресия на ЦНС.
Концентрации над 1% не трябва да се използват в акушерството.

При парацервикален блок употребата на лидокаин може да причини тахикардия или брадикардия на плода. Случайното инжектиране в подкожната тъкан на плода по време на парацервикален или перинеален блок може да доведе до апнея, хипотония и гърчове и да представлява животозастрашаващ риск за новороденото.

Кърмене

След парентерално приложение лидокаинът преминава в кърмата в малки количества. Няма проучвания за прехода след локално приложение. Опасността за кърмачето изглежда малко вероятна при терапевтични дози.

Способност за шофиране

Лидокаинът може временно да наруши двигателните функции и координацията. Поради това по време на лечението с лидокаин трябва да се въздържате от работа с машини или шофиране.

Съвети

Допълнителни подробности за тази активна съставка могат да бъдат намерени в съответната техническа информация.