Лидокаин - Биология

Бял до почти бял, кристален прах [1]

Блокада на зависими от напрежението натриеви канали [2]

лошо във вода (4,1 g l -1) [3]

Лидокаин (Търговски имена например Ксилокаин) е локален анестетик от амиден тип, който се използва и като антиаритмик от клас Ib.

история

Лидокаинът е първият аминоамиден локален анестетик и е синтезиран от шведските химици Нилс Лефгрен (1913-1967) и Бенгт Лундквист през 1943 г. [5]. Те продадоха патентните права за лидокаин на шведската фармацевтична компания Astra AB.

презентация

Лидокаинът се синтезира от 2,6-ксилидин на няколко етапа.

потенциала действие

приложение

Лидокаинът често се използва в хуманната и ветеринарната медицина под формата на неговата хидрохлоридна сол като добър и бързодействащ локален анестетик (локална анестезия).

За тази цел лидокаинът или се инжектира в тъканта (инфилтрационна анестезия), за да изтръпне по-малка площ, колкото е необходимо за зашиване на разкъсване или подобни малки операции. Като алтернатива, той се инжектира в областта на нерв, за да се вцепи зоната му на захранване (проводима анестезия).

Лекарството трябва да действа в продължение на една до три минути, след което се дава адекватна местна упойка. Продължителността на действие зависи от дозата и е от един до три часа.

Тъй като лидокаинът се абсорбира добре през лигавицата, тази активна съставка се предлага под формата на спрейове или мехлеми за повърхностна анестезия (приложение EMLA - лидокаин и прилокаин в съотношение 1: 1). Съществуват и смазващи вещества, съдържащи лидокаин, за улесняване на ендотрахеалната интубация.

Лидокаинът се използва под формата на инжекционен разтвор от зъболекари за локална анестезия и поради това е получил прякора „кокаин за зъболекари“, особено в южногерманските и швейцарскиезичните региони.

Лидокаинът изисква рецепта за парентерално приложение, с малки изключения, както и за приложение върху окото и външния слухов проход. За подкожна или интрамускулна регионална анестезия в акушерството (извършване на перинеални разрези, зашиване на перинеални разрези и разкъсвания), лидокаин може да се дава на акушерки и акушерки в ограничени дози и в концентрации до 1% без лекарско предписание.

Лидокаинът се предлага в различни европейски страни от 2007 г. под формата на трансдермален пластир с 5% тегл./Лидокаин, който се продава под търговското наименование Версатис е одобрен за лечение на невропатична болка след инфекция с херпес зостер. [6]

Лидокаинът има стабилизиращ ефект върху сърдечния ритъм. Като антиаритмик от клас Ib, той потиска сърдечните аритмии, които произхождат от вентрикулите (камерни екстрасистоли/тахикардия). По-ранната честа употреба като спешно лекарство сега рязко намаля, тъй като самият лидокаин може да причини сърдечни аритмии и да ограничи силата на свиване на сърцето (= отрицателен инотропен ефект).

Лидокаинът се предлага на мъжете под формата на мехлеми, спрейове или кремове за потискане на преждевременната еякулация. Съдържащите лидокаин "дългосрочни мехлеми" или "кремове за забавяне" или "разтвори за забавяне със спрей" се предлагат без рецепта и се нанасят тънко върху главичката, когато препуциума се изтегли назад.

В зависимост от дозировката, лидокаинът често намалява чувствителността на главата само след 30 минути и може да продължи повече от 60 минути.

Лидокаинът се използва и като активна съставка в помощ на зъбите за бебета.

Принцип на работа

Лидокаин блокира зависимите от напрежението натриеви канали в клетъчните мембрани на нервната клетка. Ако чувствителните рецептори на кожата трябва да предават усещането за натиск, болка, топлина, студ и т.н. на мозъка, предаването на възбуждане чрез нервните клетки е блокирано, тъй като никакъв натрий не може да изтече в нервната клетка, което затруднява развитието на потенциал за действие. Когато се инжектира под кожата или когато се прилага като мехлем, лидокаинът действа само върху намиращите се там нервни клетки. Тънките нервни влакна се блокират по-рано при предаването си, отколкото дебелите. Това води до следната последователност на функционални откази: болка - температура - докосване - натиск - и накрая еферентни. Еферентните са влакна, които идват от ЦНС и инервират мускулите например. Това кара двигателните умения (движение на мускулите) да се провалят в този момент.

нежелани ефекти

Както всички местни анестетици, лидокаинът може да предизвика типичните странични ефекти; те включват ефекти в областта на централната нервна система (като безпокойство, гърчове и др.), сърцето (аритмия), спадане на кръвното налягане и алергични реакции.

Използвайте като антиаритмик

Лидокаинът забавя разпространението на възбуждането в сърдечния мускул между снопа от влакна His и Purkinje и се използва главно за тахикардни аритмии. Той е антиаритмичен от клас Ib (блокер на натриевите канали).

Активен принцип в сърцето

Лидокаинът забавя стръмното нарастване на потенциала за действие на клетките на сърдечния мускул, което се случва поради бързия приток на натрий в клетката на сърдечния мускул. Както при нервните клетки, лидокаинът инхибира натриевите канали в сърдечния мускул и притокът на натрий в клетките на сърдечния мускул при възбуждане се забавя.

Свързването на лидокаин с натриев канал и въздействието върху него е възможно само ако натриевият канал е в отворено или инактивирано състояние - т.е. по време на или в края на сърдечно действие. Когато натриевият канал е затворен, т.е. H. във фаза на покой лидокаинът постепенно се отделя от натриевия канал. По време на този период между два потенциала за действие инхибиторният ефект на лидокаина следователно постоянно намалява. В резултат на това инхибиторният ефект на лидокаин зависи от сърдечната честота (блок за зависимост от употреба).

При висока сърдечна честота лидокаинът само частично се отделя от натриевия канал, докато се появи нов потенциал за действие. При бавен сърдечен ритъм лидокаинът има достатъчно време между два потенциала за действие, за да се отдели напълно от натриевия канал. В резултат на това забавянето на потенциала за действие при ниска сърдечна честота работи по-слабо или изобщо не, докато ефектът върху натриевите канали е по-изразен при високи сърдечни честоти. Това е ключово предимство при лечението на тахикардни аритмии с лидокаин.

Друго предимство е, че лидокаинът може да действа само върху вече увредени миокардни клетки, тъй като те вече са „предварително поляризирани“ и фазата на покой, в която лидокаинът не може да се свърже с натриевия канал, се съкращава, въпреки че времето между потенциалите на действие не се съкращава трябва да бъде.

Показания и вид на приложение

Лидокаинът трябва да се прилага интравенозно като антиаритмик. Първата доза се прилага интравенозно като „болус“, след което лидокаинът трябва да се прилага непрекъснато чрез инфузия или чрез спринцовка помпа. Показан е при всички видове камерни аритмии, включително отравяне с антидепресанти или гликозиди и Torsade de pointes тахикардия. Преди интервенции, които причиняват дразнене на сърдечния мускул (напр. Аблация или коронарна ангиография), лидокаин може да се прилага превантивно, за да се намали рискът от камерни аритмии.

Лидокаин не трябва да се прилага при AV степен II.

Сърдечната недостатъчност или хипотонията също са противопоказания, тъй като лидокаинът, подобно на други антиаритмици, също има отрицателен инотропен ефект.

Търговски имена

Тук е показана само селекция.

Монопрепарати

Долокупин (A), Dynexan (D, CH), Kenergon (CH), Licain (D), Lidesthesin (вече не се предлага), LidoPosterine (D), Lignocaine (D), Posterisan akut (D), Sedagul (CH), Solarcaine (CH), Trachsisan (D), Versatis (D), Xylocain (D, A, CH), Xylocitin-loc (D), Xyloneural (CH), множество генерични лекарства (D, CH)

Комбинирани препарати

Anaesthecomp (D), Anginazol (CH), Dentinox (D, A), Doloproct (D), Doxiproct (CH), Emla (A), Faktu akut (D), Fenipic (CH), Instillagel (D, A), Камистад (D), лемоцин (D, A, CH), нео-ангин (CH), пародонтал (D), Rapydan (A), Sangerol (CH), Wick Sulagil (D)

Уеб връзки

  • Швейцарски лекарствен сборник: Препарати на лидокаин
  • Лидокаин в линейката
  • CK знания: Лидокаин за лечение на клъстерно главоболие

Индивидуални доказателства

  1. ↑ 1,01,1 Европейска комисия по фармакопея (изд.): ЕВРОПЕЙСКО ФАРМАКОПОЕ 5-ТО ИЗДАНИЕ. 5.0-5.8, 2006 .
  2. ↑ Mutschler, Geisslinger, Kroemer, Schäfer-Korting, Mutschler drug effects, 8th edition, 2001, ISBN 3-8047-1763-2, p. 267 ff.
  3. ↑ 3.03,13,23,33,4Лидокаин в ChemIDplus.
  4. ↑ 4,04,14,2 лист с данни Лидокаин в Sigma-Aldrich, достъп до 7 април 2011 г.
  5. ↑ http: //facelifting-face-lift.de/55/ Лидокаин
  6. ↑ Информация за продукта в системата за информация за лекарствата (AMIS) на федералното и щатското правителство.

Нилс Лефгрен (1948). Ксилокаин: ново синтетично лекарство.