LH-RH агонисти и антагонисти
Резюме на листа
Целта на тези лекарства е да инхибират хипофизната продукция на гонадотропини (FSH и LH). Те се използват главно в онкологията и гинекологията (в контекста на медицинско подпомогнато размножаване).
ECN артикул (и)
Физиопатологично напомняне
При хората LH е от съществено значение за производството на тестостерон на тестисите. Освен това производството на надбъбречни андрогени продължава при липса на LH. Ето защо е необходимо да се добави антиандроген, ако някой иска да постигне "пълна андрогенна блокада".
При жените FSH и LH стимулират производството на естрадиол: FSH чрез насърчаване на растежа на яйчниковите фоликули и LH чрез увеличаване на периферната ароматазна активност.
Хипофизната продукция на FSH и LH зависи от пулсиращата секреция на LH-RH (наричана още Gn-RH). Има отрицателна обратна връзка за секрецията на FSH и LH от тестостерон, естрадиол и прогестерон.
В момента имаме два подхода за блокиране на производството на FSH и LH:
- LH-RH агонисти (наричани още GnRH), които ще наситят хипофизните рецептори. Първоначално тази стимулация ще доведе до освобождаване на LH и следователно до увеличаване на циркулиращите андрогени (ефект „раздухване“) през първите дни. След това хипофизната жлеза ще си почине, след трайно насищане на рецепторите, и концентрацията на тестостерон ще достигне много страхотни нива за 3-4 седмици.
За борба с увеличаването на тестостерона при рак на простатата обикновено се предписва анти-андроген в началото на лечението.
- LH-RH антагонисти, които директно ще блокират хипофизните рецептори и бързо ще предизвикат спад в концентрацията на LH, без ефект на "обостряне".