Летрозолов ефект, области на приложение, странични ефекти - NetDoktor
Бенджамин Кланър-Енгелсхофен е писател на свободна практика в медицинския отдел на NetDoktor. Учи биохимия и фармация в Мюнхен и Кеймбридж/Бостън (САЩ) и рано забелязва, че особено се радва на взаимодействието между медицината и науката. Ето защо той продължи да учи хуманна медицина.
Активното вещество Летрозол е така нареченият нестероиден инхибитор на ароматазата. Използва се за лечение на рак на гърдата. Ензимът ароматаза, който се инхибира от летрозол, осигурява превръщането на хормоналните предшественици в естрогени като естрадиол и естрон. Те често стимулират растежа на тумори на рак на гърдата. Тук можете да прочетете всичко, което трябва да знаете за ефектите и употребата на летрозол, страничните ефекти и взаимодействията.
Ето как действа летрозолът
По време на пубертета, особено при жените, гръдната тъкан се стимулира да расте от естрогени. Следователно клетките в гърдите имат особено голям брой докинг точки (рецептори) за женските хормони.
Когато такива клетки се дегенерират, естествената граница на клетъчното делене се вдига. Клетките започват да се делят и размножават неконтролирано - развива се рак на гърдата. Тъй като туморните клетки в много случаи имат естрогенни рецептори на повърхността си, те се стимулират да растат чрез нормални кръвни нива на тези женски хормони.
Активната съставка летрозол инхибира ензима ароматаза, необходим на организма за производството на естрогени от прекурсорите тестостерон и андростендион. Това понижава нивото на естроген. В резултат на това злокачественият тумор в гърдата вече не се стимулира да расте.
Летрозол се използва заедно с тестостерон като допинг агент при тренировки с тежести. Мъжкият полов хормон се използва за изграждане на мускули и повишаване на производителността. Ако обаче в тялото има твърде много тестостерон, част от него се превръща в естроген. Това след това води до странични ефекти като растеж на гърдите при мъжете (гинекомастия). Летрозолът трябва да предотврати това: Той предотвратява превръщането на повече тестостерон в естроген.
Приемане, разграждане и екскреция на летрозол
Веднъж погълнат, летрозолът се абсорбира бързо и напълно в червата. Инхибиторът на ароматазата бързо се транспортира в тъканта чрез кръвта. Оттам само бавно преминава през кръвта до черния дроб, където се разгражда. Включените чернодробни ензими превръщат летрозола в неактивни продукти на разграждането. Два до четири дни след поглъщане, по-голямата част от активната съставка се екскретира с урината.
Кога се използва летрозол?
Активното вещество летрозол се използва при жени в менопауза самостоятелно или с други противоракови лекарства за лечение на рак на гърдата, ако туморът се стимулира в растежа си от естрогени (хормон-чувствителен рак на гърдата). Летрозол може да се използва както като начална терапия, така и като последваща терапия (обикновено след лечение с тамоксифен).
Лечението с летрозол обикновено продължава няколко месеца (например за намаляване на размера на тумора преди операция) до пет години.
Ето как се използва летрозол
Летрозол се приема под формата на таблетки. Обичайната доза е два милиграма и половина летрозол на ден. Приема се веднъж дневно, независимо от храненето, с чаша вода.
Ако дозата летрозол бъде забравена за един ден, тя може да се приеме до три часа преди следващата планирана доза. Ако остават само три часа или по-малко до следващата планирана доза, забравената таблетка не трябва да се приема, за да се избегнат високи нива в кръвта.
Какви нежелани реакции има летрозол?
По време на лечението с летрозол, повече от всеки десет пациенти изпитват неблагоприятни ефекти като повишен холестерол в кръвта, горещи вълни, повишено изпотяване и изпотяване, болки в ставите и умора с чувство на слабост и неразположение.
Един до десет процента от пациентите показват летрозол странични ефекти като загуба или повишен апетит, главоболие, замаяност, повишено кръвно налягане, гадене, повръщане, лошо храносмилане, запек, диария, болки в корема, косопад, обриви и суха кожа, болки в костите и мускулите, намалена костна плътност ( понякога свързани със счупени кости), вагинално кървене, задържане на течности в различни тъкани и наддаване на тегло.
Повечето от тези нежелани реакции ще се появят само през първите няколко седмици от лечението и след това ще намалеят.
Какво трябва да се има предвид при прием на летрозол?
Лечението с летрозол трябва да се използва само при жени в менопауза. Ако не е ясно дали жената е преминала менопауза или не, лекарят трябва да провери кръвните нива на съответните хормони (LH и FSH) преди започване на лечението.
При пациенти с тежка чернодробна дисфункция активното вещество летрозол може да се разгражда и отделя по-бавно. В клинични проучвания времето за елиминиране се е удвоило приблизително в сравнение с жените със здрав черен дроб. Тъй като съществува риск активното вещество да се натрупа в организма, при тези пациенти трябва да се следи внимателно кръвното ниво на лекарството, ако е необходимо.
Летрозолът може да има отрицателен ефект върху костната плътност и по този начин върху здравината на костите. Следователно, костната плътност трябва да се проверява редовно при жени с рискови фактори или съществуваща остеопороза. Може да се наложи да се вземат допълнителни лекарства за увеличаване на костната плътност.
Едновременното приложение на антиестрогени като тамоксифен може да намали нивата в кръвта и по този начин ефективността на летрозол. Също така не е препоръчително да приемате естрогени (включително тези за локална терапия под формата на кремове или гелове) по време на терапия с летрозол.
Активното вещество летрозол се разгражда от ензимната система CYP450 в черния дроб. Тези ензими разграждат и много други активни съставки. Въпреки че все още няма проучвания за взаимодействията между летрозол и такива активни съставки, те са възможни и трябва да се имат предвид при прием на други лекарства по време на терапия с летрозол. Това се отнася по-специално за активни вещества с тесен терапевтичен диапазон, т.е. такива, които бързо стават токсични, ако ефективната доза е надвишена. Това се отнася например за фенитоин (срещу епилепсия и гърчове) и клопидогрел (антикоагуланти).
Тъй като активната съставка може да причини умора и световъртеж, не трябва да се шофират или да се използват тежки машини, ако се появят тези странични ефекти.
Употребата на летрозол може да причини вреда на детето по време на бременност и кърмене.
Как да получите лекарства с летрозол
Активната съставка летрозол може да бъде закупена от аптека по лекарско предписание. Това изисква рецепта във всяка доза и размер на опаковката.