Лекарства за сексуални разстройства Основното
Резюме на листа
Еректилната дисфункция е невъзможността да се постигне или поддържа ерекция, достатъчна, за да позволи задоволителна сексуална активност. Този израз замества термина импотентност. Той попада в обхвата на сексуалните дисфункции (нарушения на желанието, удоволствието, оргазма или еякулацията).
Разпространението му се увеличава с възрастта. Случайната еректилна дисфункция се различава от честата еректилна дисфункция.
Натрупването на кръв в кавернозните тела съответства на ерекцията на пениса: психологически и тактилни стимули предизвикват отпускане на гладкомускулните влакна на кавернозните тела чрез нервната система, свързано с артериална вазодилатация и венозна обструкция. Азотният оксид (NO) играе съществена роля за предизвикване на ерекция чрез отпускане на гладките мускулни влакна на кавернозните тела. Симпатиковата активация и вазоконстрикторите се противопоставят на ерекцията.
Орално активните лекарства за еректилна дисфункция имат периферно стимулиращо действие (фосфодиестераза тип 5 (PDE5) инхибитори, алфа блокери). Простагландин Е1 се прилага локално, насърчавайки отпускането на гладката мускулатура.
ECN артикул (и)
Физиопатологично напомняне
Ерекцията на пениса е кулминацията на сложен процес, съчетаващ психологически и тактилни стимули, локално отпускане на гладката мускулатура, свързано с артериална дилатация и венозна обструкция. Натрупването на кръв в кавернозните тела съответства на ерекцията.
Еректилните тела на пениса се състоят от гъбесто тяло и две кавернозни тела. Те включват мрежа от гладки мускулни влакна, ограничаващи съдовите пространства (синусоидални пространства), облицовани с ендотелно покритие. Те са заобиколени от влакнест плик, който не е много разтегателен: албугинеята. Гладкомускулните влакна на кавернозните тела са стратегическият център на ерекцията.
По този начин NO играе съществена роля в задействането на ерекция, като води до отпускане на гладките мускулни влакна на кавернозните тела. "Вазоактивният чревен полипептид" (VIP) се колокализира с NOS. Той участва в отпускането на кавернозните тела чрез активиране на VIP рецепторите.
Съществуващи лекарства
1. Инхибитори на фосфодиестераза тип 5
Лидер е VIAGRA® силденафил. Тадалафил CIALIS® (без ефект върху PDE6 на ретината), аванафил SPEDRA®, варденафил LEVITRA® (слаб ефект върху ретината) действат по-дълго от силденафил.
2. Алфа-блокери
YOCORAL® йохимбин е алфа2-адренергичен антагонист. Той има по-добри ефекти върху еректилната дисфункция от плацебо.
3. Простагландини
Алпростадил (простагландин Е1) е ендогенно съединение, получено от есенциална мастна киселина, ди-хомо-гама-линоленова киселина. Апростадил е мощен мускулен релаксант, който произвежда вазодилатация и се намира във високи концентрации в човешката семенна течност.
Алпростадил кара клетките на кавернозните тела, гъбестото тяло и кавернозната артерия да се реалксират, докато другите простаноиди са по-малко ефективни.
Алпростадил се прилага локално (интракавернозна инжекция, интракавернозна пръчка, крем в уретралния медус).
4. Други лекарства с фармакологично действие върху еректилната дисфункция, но непосочени в тази патология.
- Азотни производни: тяхното локално, трансдермално приложение генерира твърдост на пениса. Свързва се с главоболие.
- Тестостерон: ефективен при еректилна дисфункция, свързана с хипогонадизъм, в заместващи дози. Не е ефективен, когато тестостеронемията е нормална. Противопоказан при рак на простатата.
- Миноксидил: този мощен артериален вазодилататор, известен също така, че предизвиква хипертрихоза (лечение на плешивост) е ефективен при еректилна дисфункция през устата или през кожата, но пероралният път трябва да се избягва поради екстремна хипотония със задържане на натрий и рефлекс на тахикардия
- Допаминергичните агонисти (апоморфин) индуцират центрирано стимулиране на ерекцията с активиране на парасимпатиковите пътища, освобождаване на NO и дилатация на кавернозното тяло.
Механизми на действие на различни молекули
Перорално активните лекарства за еректилна дисфункция имат периферно стимулиращо действие (фосфодиестераза тип 5 (PDE5) инхибитори, алфа блокери). Простагландин Е1 се прилага локално, насърчавайки отпускането на гладката мускулатура.
1. Инхибитори на фосфодиестераза тип 5
2. Алфа-блокери
Счита се, че ефектът на йохимбин е централен, чрез алфа2-адренергична блокада. Този ефект е съмнителен.
6. Простагландин Е1
Свързването на алпростадил с неговите рецептори се придружава от увеличаване на вътреклетъчните концентрации на сАМР чрез активиране на аденил циклаза. CAMP в гладките влакна на артериите и кавернозните тела работи като cGMP, намалявайки саркоплазмения калций, което помага за гладкото разхлабване и ерекция на влакната.