ЛАМИСИЛ, таблетки - BeHealthy

Търговско наименование: LAMISIL 250mg
Международно общо наименование: TERBINAFINUM - 250mg
Лекарствена форма: таблетки
Парчета: 14 таблетки
Доза (концентрация): 250 mg
Презентация: BOX X 1 BLIST. X 14 COMPR.
Производител: NOVARTIS
Държава: Германия
CIM код: W05806001

ламисил

ATC код: D01BA02
D - дерматологични препарати
D01 - противогъбични средства за дерматологична употреба
D01BA - антибиотици

индикации

  • онихомикоза (гъбични инфекции на ноктите), причинени от дерматофитни гъбички;
  • тинея капит;
  • гъбични кожни инфекции за лечение на tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis и гъбични инфекции на кожата, причинени от Candida (напр. Candida albicans), при които пероралното лечение се счита за подходящо, предвид местоположението, тежестта и степента на инфекцията.

Забележка: За разлика от локалния Lamisil, Lamisil за перорално приложение не е ефективен при pytiriasis versicolor.

Продължителността на лечението варира в зависимост от индикацията и тежестта на инфекцията.

Няма налични данни относно приложението на лекарството при деца под 2-годишна възраст (обикновено 40 kg: препоръчителната доза е 250 mg тербинафин (една таблетка Lamisil), веднъж дневно).

Препоръчителната доза е 250 mg тербинафин (таблетка Lamisil) веднъж дневно.

Кожни инфекции

Препоръчителна продължителност на лечението:

  • tinea pedis (интердигитален, плантарен/мокасинов тип): 2-6 седмици;
  • tinea corporis, cruris: 2-4 седмици;
  • кожна кандидоза: 2-4 седмици. Пълното разрешаване на признаците и симптомите на инфекция може да настъпи само няколко седмици след излекуването на микозата.
  • Инфекции на косата и скалпа Препоръчителна продължителност на лечението:
  • tinea capitis: 4 седмици. Tinea capitis се среща особено при деца.

Онихомикоза

За повечето пациенти продължителността на лечението е от 6 до 12 седмици.

Онихомикоза на ноктите на ръцете

В повечето случаи за инфекции на ноктите са достатъчни 6 седмици лечение.

Онихомикоза на ноктите на краката

В повечето случаи за инфекции на ноктите на краката са достатъчни 12 седмици лечение.

Някои пациенти с бавен растеж на ноктите може да се нуждаят от по-продължително лечение. Оптималният клиничен ефект се наблюдава няколко месеца след излекуването от микоза и прекратяване на лечението. Свързано е с времето, необходимо за здрав растеж на ноктите.

Допълнителна информация за специални популации

Lamisil таблетки не се препоръчват при пациенти с остри или хронични чернодробни заболявания (вж. Точка 4.4).

Употребата на таблетки Lamisil не е проучена адекватно при пациенти с бъбречно увреждане и поради това не се препоръчва употребата му при тази популационна група (вж. Точки 4.4 и 5.2).

Няма данни, които да предполагат, че пациентите в напреднала възраст се нуждаят от различни дози или имат различни странични ефекти от по-младите пациенти. Когато се предписва Lamisil на пациенти в тази възрастова група, трябва да се има предвид възможността за съществуващо чернодробно или бъбречно увреждане (вж. Точка 4.4).

При деца над 2-годишна възраст пероралното приложение на таблетките Lamisil се понася добре.

Противопоказания

Свръхчувствителност към тербинафин или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

предупреждения

Функция на черния дроб

Ламизил таблетки не се препоръчват за пациенти с хронични или активни чернодробни проблеми. Преди да се предпише Lamisil, трябва да се оцени съществуващото чернодробно заболяване. При пациенти със или без предшестващо чернодробно заболяване може да възникне хепатотоксичност, поради което се препоръчва периодично проследяване (след 4-6 седмици лечение) на чернодробната функция. Тербинафин трябва да се прекрати незабавно, ако резултатите от чернодробните тестове се увеличат. Съобщават се много редки случаи на тежко чернодробно увреждане (някои с фатален край или изискващи чернодробна трансплантация) при пациенти, лекувани с таблетки Lamisil. В повечето случаи на чернодробно увреждане пациентите са имали тежки основни системни състояния и причинната връзка с таблетките Lamisil е неясна (вж. Точка 4.8).

Пациентите, на които е предписан Lamisil, трябва да бъдат предупредени да съобщават за необясними, постоянни симптоми и признаци, като гадене, анорексия, умора, повръщане, болка в десния хипохондриум или жълтеница, тъмна урина или обезцветени изпражнения. При пациенти с тези симптоми пероралният тербинафин трябва да се преустанови и незабавно да се оцени чернодробната функция.

Дерматологични ефекти

Сериозни кожни нежелани реакции (напр. Синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза) са докладвани много рядко при пациенти, получаващи таблетки Lamisil. Ламизил таблетки трябва да се прекрати, ако се появи прогресиращ обрив.

Хематологични ефекти

Съобщават се много редки случаи на дискразия (неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения) при пациенти, лекувани с таблетки Lamisil. Трябва да се оцени етиологията на всяка дискразия при пациенти, лекувани с таблетки Lamisil, и да се обмисли възможността за промяна на режима на лечение, включително спиране на приема на таблетки Lamisil.

Бъбречна функция

Употребата на таблетки Lamisil при пациенти с бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малък от 50 ml/min или плазмена концентрация на креатинин над 300 µmol/l) не е проучена адекватно и поради това не се препоръчва (вж. Точка 5.2).

Тербинафин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с вече съществуващ псориазис или лупус еритематозус, тъй като са докладвани много редки случаи на лупус еритематозус.

Взаимодействия с други лекарства

Проучванията in vivo и in vitro показват, че тербинафинът инхибира CYP2D6-медиирания метаболизъм. Следователно пациентите, получаващи едновременно лечение с лекарства, метаболизирани предимно от CYP2D6, например някои представители на следните класове лекарства, като трициклични антидепресанти, β-блокери, селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, антиаритмици (включително клас 1А, 1В и 1С) и тип В инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) трябва да се наблюдават с повишено внимание, ако едновременно прилаганият лекарствен продукт има малък терапевтичен прозорец (вж. точка 4.5).

взаимодействия

Ефекти на други лекарства върху тербинафин

Плазменият клирънс на тербинафин може да се ускори от лекарства, които индуцират метаболизма и може да се инхибира от лекарства, които инхибират цитохром Р450. Когато се налага едновременно приложение на такива лекарствени продукти, може да се наложи подходяща корекция на дозата на таблетките Lamisil.

Следните лекарства могат да увеличат ефекта или плазмената концентрация на тербинафин: Циметидин намалява плазмения клирънс на тербинафин с 33%.

Флуконазол повишава Cmax и AUC на тербинафин съответно с 52% и 69%, поради инхибиране както на ензимите CYP2C9, така и на CYP3A4. Подобно увеличаване на експозицията може да възникне, когато други лекарства, които инхибират CYP2C9 и CYP3A4, като кетоконазол и амиодарон, се прилагат едновременно с тербинафин.

Следните лекарства могат да намалят ефекта или плазмената концентрация на тербинафин: Рифампицин повишава плазмения клирънс на тербинафин със 100%.Ефектът на тербинафин върху други лекарства

Според резултатите от in vitro и здрави доброволци, тербинафин има незначителен потенциал да инхибира или увеличава плазмения клирънс на повечето лекарства, които се метаболизират от системата на цитохром Р450 (напр. Терфенадин, триазолам, толбутамид или орални контрацептиви), с изключение на от тези, които се метаболизират от CYP2D6 (вж. по-долу).

Тербинафин не пречи на плазмения клирънс на антипирин или дигоксин.

Тербинафин няма ефект върху фармакокинетиката на флуконазол. Впоследствие не е имало клинично значимо взаимодействие между тербинафин и възможни съпътстващи лекарствени продукти, като котримоксазол (триметоприм и сулфаметоксазол), зидовудин или теофилин.

При пациенти, получаващи таблетки Lamisil едновременно с орални контрацептиви, са съобщени няколко случая на менструални нарушения, въпреки че честотата на тези нарушения е в рамките на честотата, наблюдавана при пациенти, получаващи само орални контрацептиви.

Тербинафин може да увеличи ефекта или плазмената концентрация на следните лекарства: Кофеин: Тербинафин намалява интравенозния плазмен клирънс на кофеина с 19%.

Съединения, метаболизирани предимно от CYP2D6: Проучванията in vitro и in vivo показват, че тербинафинът инхибира метаболизма, медииран от CYP2D6. Тези данни могат да бъдат клинично значими за съединения, предимно метаболизирани от CYP2D6, например някои представители на следните класове лекарства, трициклични антидепресанти (ATC), β-блокери, селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRIs), антиаритмици (включително клас 1А, 1В и 1С) и инхибитори на моноаминооксидазата тип В (МАО), особено ако имат малък терапевтичен прозорец (вж. Точка 4.4.).

Тербинафин намалява плазмения клирънс на дезипрамин с 82%.

В проучвания при здрави индивиди, характеризиращи се като екстензивен метаболизъм декстрометорфан (антитусивно лекарство и субстрат за тест на CYP2D6), тербинафин повишава средно метаболитното съотношение декстрометорфан/декстрорфан в урината. По този начин тербинафинът може да превърне обширни метаболизатори на CYP2D6 в метаболити с нисък статус.

Тербинафин може да намали ефекта или плазмената концентрация на следните лекарства: Тербинафин увеличава плазмения клирънс на циклоспорин с 15%.

Задача

Проучванията за плодовитост и фетална токсичност при животни не предполагат нежелани реакции. Тъй като клиничният опит е много ограничен при бременни жени, таблетките Lamisil не трябва да се използват по време на бременност, освен ако клиничното състояние на жената не изисква лечение с перорален тербинафин и ако потенциалните ползи за майката надвишават възможните рискове за плода.

Тербинафин се екскретира в кърмата; поради това Lamisil не се препоръчва за кърмещи майки.

плодовитост

Изследванията върху феталната токсичност и плодовитост при животни не предполагат неблагоприятни ефекти.

Шофиране

Не са провеждани проучвания за ефектите на таблетките Lamisil върху способността за шофиране и работа с машини. Пациентите, които изпитват световъртеж като нежелана реакция, трябва да избягват шофиране или работа с машини.

Странични ефекти

Lamisil обикновено се понася добре. Нежеланите реакции обикновено са леки до умерени и преходни. Следните нежелани реакции са наблюдавани по време на клинични изпитвания или след пускане на пазара на лекарството.

Нежеланите реакции (Таблица 1) се класифицират по честота, първата най-честа, като се използва следната конвенция: много чести (≥1/10); (≥1/100, 70%) и абсолютната бионаличност на тербинафин в таблетките Lamisil в резултат на метаболизма на първо преминаване е приблизително 50%. Прилагането на перорална доза от 250 mg тербинафин, като единична доза, води до максимална плазмена концентрация от 1,3 μg/ml в рамките на 1,5 часа след приложението.

В сравнение с единичната доза, в стационарно състояние, максималната плазмена концентрация на тербинафин е била средно с 25% по-висока, а площта под кривата на плазмената концентрация-време (AUC) се е увеличила 2,3 пъти. От повишаването на AUC в плазмата може да се изчисли ефективен полуживот от приблизително 30 часа.

Бионаличността след перорално приложение на тербинафин се влияе умерено от храната (повишаване на AUC под 20%), но недостатъчно, за да се наложи коригиране на дозата.

Тербинафин се свързва силно с плазмените протеини (99%). Той бързо се дифузира в дермата и се концентрира в липофилния рогов слой. Тербинафин също се секретира в себума, достигайки високи концентрации в космените фоликули, косата и кожата, богати на себум. Съществуват също доказателства, че тербинафин се разпределя в нокътната плочка от първите седмици на лечението.

Тербинафин се метаболизира бързо и екстензивно от най-малко седем изоензима на CYP, с голям принос от CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. Биотрансформацията води до метаболити без противогъбично действие, които се екскретират предимно с урината. Не са наблюдавани клинично значими възрастово зависими промени в стационарните плазмени концентрации на тербинафин.

Фармакокинетични проучвания с единична доза при пациенти с бъбречно увреждане (креатининов клирънс