Кодеин - биология

Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?

Azur compositum

Антибиотици от бактерии

Клетъчна миграция: новооткрита функция на известен протеин

Молекулярен компас за подравняване на клетките

Какво кара листата да стареят през есента

Демокрацията на лешоядите токачки

Околната среда на Ekembo: Хората също живееха в открити пейзажи

| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство

Сортът пшеница е създаден чрез кръстосване на диви треви

Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?

Кодеин

Вода: 9000 mg l -1 (20 ° C) [1]

Кодеин е естествено химично съединение от групата на опиатите. Кодеинът се използва като лекарствено вещество в медицината. Използва се като средство за облекчаване на болката най-вече в комбинация с парацетамол и като средство за подтискане на кашлицата. Фармацевтичната компания Boehringer Ingelheim има първия патент за употреба като лекарствен продукт през 1912 година.

Делът на кодеина в опиума, естественият източник на това вещество, е 1-2%.

Химични свойства

Кодеинът е 3-монометилов етер на морфина. Точката на топене е 154 ° C, разтворимостта във вода за кодеин монохидрат е 8 mg/ml при 20 ° C, 17 mg/ml при 80 ° C, за кодеин хидрохлорид 50 mg/ml при 20 ° C, 1000 mg/ml при 100 ° C, за кодеин сулфат 35 mg/ml при 20 ° C, 150 mg/ml при 80 ° C и за кодеин фосфат хемихидрат 400 mg/ml.

Фармакологични свойства

Кодеинът развива своя аналгетичен ефект чрез действието на активния метаболит морфин, около 10% от който се получава чрез деметилиране с участието на CYP2D6. Самият кодеин също медиира ефект чрез свързване с опиоидни рецептори (μ-рецептори), но афинитетът му към рецептора е нисък. Ако се приемат повече от 400 mg кодеин, се достига максималната метаболизираща способност, тъй като съответният ензимен капацитет на CYP2D6 е изчерпан. В резултат ефектът вече не се увеличава, а само продължава по-дълго. Що се отнася до антитусивния ефект, се казва, че кодеинът има същата ефективност като морфина.

Поради генетичен CYP2D6 полиморфизъм, ефектите на кодеина могат да варират по сила: Около 10% от популацията с бяла кожа може да метаболизира кодеин само бавно, така че ефектът да е по-слабо изразен поради недостатъчното образуване на морфин. За разлика от това, бързите метаболизатори, които съставляват приблизително 1–5,5% от бялата популация, могат да получат повишени концентрации на морфин в плазмата с риск от странични ефекти, свързани с морфина и дори интоксикация.

Около 10% от кодеина се екскретира непроменен, иначе под формата на морфин и кодеин конюгати през бъбреците (бъбречно).

Клинична информация

Кодеинът е предпочитаното лекарство за суха кашлица; средната дневна доза е 60 до 120 mg за възрастни. Ефективността на ниските дози без рецепта, използвани в САЩ, не е доказана. [3] Антитусивната ефикасност на кодеина при ХОББ е под въпрос. [4]

Предимно в комбинация с парацетамол, но също така и с други обезболяващи вещества, кодеинът се използва за облекчаване на болката за лечение на умерена до силна болка.

Кодеинът е редовен заместител на пристрастяването към хероин в Германия до 1999 г., който е бил предпочитан от лекарите поради съобразяване и относителната простота на започване и преодоляване на синдрома на отнемане. Той е заменен от вещества с по-дълъг полуживот.

Най-честите нежелани реакции на кодеина са гадене, повръщане и запек и умора. Кодеинът има потенциал за зависимост. Кодеинът и неговият метаболит, морфин, се екскретират в кърмата. Поради това през 2007 г. Федералният институт за лекарства и медицински изделия (BfArM) нареди предупреждение да бъде включено в текстовете с информация за продукта, да се внимава за странични ефекти като лошо пиене, сънливост и летаргия при кърмачета и да се прекъсне кърменето при многократно приемане на кодеин-съдържащи препарати. [5] [6] [7] Това беше предшествано от доклад за случай на смърт на бебе, умряло от предозиране на морфин, придобит от кърмене, след като майка му е взела болкоуспокояващи, съдържащи кодеин.

Фармацевтична информация

В допълнение към кодеина монохидрат, кодеин фосфат хемихидратът се използва и с медицинска цел. Поради гъвкавата доза, течните форми като капки или сок са често срещани при кашлица, но могат да се използват и таблетки или капсули. Кодеинът има плазмен полуживот само 2-3 часа, удължената продължителност на действие се предлага от лекарства с удължено освобождаване. Забавянето на действието на треска в течни дозирани форми се постига чрез свързване към катионообменник (кодеин поли (стирен, дивинилбензен) сулфонат).

Наредби за наркотиците

Германия

В Германия Законът за наркотиците класифицира кодеина като наркотик, който се продава и предписва, [8] боравенето с него без разрешение или рецепта обикновено е престъпление. Ниски дози или количества (т.е. "... без друго вещество от приложения I до III до 2,5% или до 100 mg кодеин за разделена форма, изчислено като основа") Са освободени от закона за наркотиците, стига да не се предписват на хора, които са пристрастени към наркотици или алкохол.

Австрия

Използването на кодеин изисква рецепта и се регулира от Наредбата за наркотиците. В концентрации до 2,5% в неразделени състави или до 100 mg в разделени състави (на базата на свободната основа) не се изисква лекарско предписание. [9]

Швейцария

Кодеинът също се разглежда като наркотик в Швейцария. Изключение правят препаратите, които не съдържат повече от 2,5% в препарата или разделени от 100 mg кодеин; Някои от тях се предлагат в много ниски дози без рецепта (отпускане категория С).

Търговски имена

Бронхиални таблетки за смучене VA (CH), Bronchicum mono (D), Capitole (CH), Codicaps mono (D), Codicompren (D), Codidol (A), Codipertussin (D, A), Dehace (A), Iropect (CH), Longtussin (D), Makatussin Codeine (D, A, CH), Optipect (D), Pharmacieplusd (CH), Rotpunkt Apotheke Bronchialpastillen с кодеин (CH), Tryasol (D), Tiamon (D), Tussoret (D), многобройни Дженерици (D, CH)

Комбинирани препарати

  • с парацетамол: Azur compositum SC (D), Contraneural Paracetamol/Codeine (D), Gelonida (D), Nedolon (D), Optipyrin (D), Talvosilen (D), Titretta (D)
  • с парацетамол и кофеин: Azur compositum (D)
  • с парацетамол и ацетилсалицилова киселина: Dolomo N (D)
  • с ацетилсалицилова киселина: Dolviran N (D)
  • с диклофенак: Комбарен (D), Волтарен плюс (D)
  • с димедрол: Бенилин (CH)
  • с гуайфенезин: Resyl plus (A, CH)
  • с дрофенин и пропифеназон: Спазмоплюс (А)