Клопидогрел таблетки (Canonpharm)

canonpharm

Производител: ЗАО "Kanonfarma production" Русия

ATC код: B01AC04

Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Хапчета.

Основни характеристики. Състав:

Активна съставка: клопидогрел хидроген сулфат 97,875 mg, по отношение на клопидогрел - 75 mg;
помощни вещества: предварително желатинизирано нишесте 27 mg, безводна лактоза (безводна млечна захар) 63,125 mg, макрогол (полиетилен гликол 6000) 8 mg, магнезиев стеарат 1 mg, микрокристална целулоза 40 mg, хидрогенирано рициново масло 3 mg;
състав на филмовата обвивка: Selecoat AQ-01673 - 9 mg: хипромелоза (хидроксипропил метилцелулоза) 3,6 mg, макрогол (полиетилен гликол 400) 0,9 mg, макрогол (полиетилен гликол 6000) 0,9 mg, титанов диоксид 2,7 mg, алуминиев лак на базата на Ponso 4 R 0,9 mg.

Описание: Таблетки, покрити с филм, розови, кръгли, двойноизпъкнали.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Клопидогрел е специфичен и активен инхибитор на тромбоцитната агрегация; има коронарен разширяващ ефект. Селективно намалява свързването на ADP с рецепторите на тромбоцитите и активирането на GPI Ib/IIIa рецептори от ADP, отслабвайки агрегацията на тромбоцитите.
Намалява агрегацията на тромбоцитите, причинена от други агонисти, предотвратявайки тяхното активиране чрез освободен ADP, не влияе върху активността на фосфодиестеразата (PDE). Свързва се необратимо с тромбоцитни ADP рецептори, които остават имунизирани срещу ADP стимулация през целия жизнен цикъл (около 7 дни).
Инхибиране на тромбоцитната агрегация се наблюдава 2 часа след приложение (40% инхибиране) на началната доза от 400 mg. Максималният ефект (60% потискане на агрегацията) се развива след 4 - 7 дни постоянен прием при доза 50 - 100 mg/ден. Антитромбоцитният ефект продължава през целия живот на тромбоцитите (7-10 дни).
При наличие на атеросклеротични съдови лезии предотвратява развитието на атеротромбоза независимо от локализацията на съдовия процес (цереброваскуларни, сърдечно-съдови или периферни лезии).

Фармакокинетика. Клопидогрел се абсорбира бързо с перорален курс от 75 mg на ден. Бионаличността е висока. Концентрацията на изходното вещество в плазмата обаче е ниска и в рамките на 2 часа след поглъщането тя не достига границата на измерване (0,025 μg/l). Комуникация с протеини в кръвната плазма - 98-94%.
Клопидогрел бързо се метаболизира в черния дроб. Основният му метаболит е неактивно производно на карбоксилната киселина, времето за достигане на максималната концентрация (TCmax) от което след многократни перорални дози от 75 mg се достига след 1 час (Cmax - около 3 mg/l).
Около 50% от лекарството се екскретира през бъбреците и приблизително 46% с изпражненията в рамките на 120 часа след приложението. Полуживотът на основния метаболит след еднократно и многократно приложение е 8 часа. Концентрацията на метаболитите, екскретирани през бъбреците - 50%.
Концентрацията на основния метаболит в плазмата след прием на 75 mg/ден е по-ниска при пациенти с тежко бъбречно заболяване (креатининов клирънс (CC) - 5-15 ml/min) в сравнение с пациенти с умерено бъбречно заболяване (CC от 30 до 60 ml/мин) и здрави хора.