КАРДУРА, Лечение на заболявания - съвети на лекари
ФОРМА ЗА ДОЗИРАНЕ, СЪСТАВ И ОПАКОВКА
Таблетките са бели, кръгли, двойноизпъкнали, гравирани с "CN 1" от едната страна и логото на Pfizer от другата.
1 раздел.
доксазозин (под формата на мезилат) 1 mg
Помощни вещества: натриев нишестен гликолат, микрокристална целулоза, лактоза, магнезиев стеарат, натриев лаурил сулфат.
7 бр. - блистери (2) - картонени опаковки.
10 броя. - блистери (3) - опаковки от картон.
14 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
ФАРМАХОЛОГИЧЕН ЕФЕКТ
Доброкачествена хиперплазия на простатата
Прилагането на доксазозин при пациенти със симптоми на доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ) води до значително подобрение на уродинамиката и намаляване на проявата на симптомите на заболяването. Това действие на лекарството е свързано със селективната блокада на α-адренергичните рецептори, разположени в стромата и капсулата на простатната жлеза и шийката на пикочния мехур.
Доказано е, че доксазозинът е блокер на α1-адренергичните рецептори от подтип 1А, които съставляват приблизително 70% от всички подтипове на α1-адренергичните рецептори, присъстващи в простатата. Това обяснява ефекта му при пациенти с ДПХ.
Поддържащият ефект от лечението с Kardura и неговата безопасност са доказани при продължителна употреба на лекарството (например до 48 месеца).
Използването на Kardura при пациенти с артериална хипертония води до значително намаляване на кръвното налягане в резултат на намаляване на системното съдово съпротивление. Появата на този ефект е свързана със селективната блокада на α1-адренергичните рецептори, разположени в съдовата мрежа. Когато лекарството се приема 1 път/ден, клинично значим хипотензивен ефект продължава 24 часа.Кръвното налягане намалява постепенно, максималният ефект обикновено се наблюдава 2-6 часа след приема на лекарството. При пациенти с артериална хипертония кръвното налягане по време на лечението с доксазозин е еднакво в легнало и изправено положение.
За разлика от неселективните алфа-блокери, продължителното лечение с доксазозин не развива толерантност към лекарството. Повишената активност на ренина в плазмата и тахикардията са редки по време на поддържаща терапия.
Лечението с доксазозин води до регресия на хипертрофия на лявата камера, потискане на тромбоцитната агрегация и повишена активност на тъканния плазминогенен активатор. В допълнение, доксазозин подобрява инсулиновата чувствителност при пациенти с нарушен глюкозен толеранс.
Доксазозин няма метаболитни странични ефекти и може да се използва при пациенти с бронхиална астма и захарен диабет, с левокамерна недостатъчност и подагра.
Проучванията in vitro показват антиоксидантните свойства на 6 'и 7'-хидроксиметаболитите на доксазозин при концентрация 5 μmol.
В контролирани клинични проучвания, проведени при пациенти с артериална хипертония, лечението с доксазозин е придружено от подобрение на еректилната функция. Освен това при пациенти, лекувани с доксазозин, повторно възникваща еректилна дисфункция се отбелязва по-рядко, отколкото при пациенти, лекувани с антихипертензивни лекарства.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Абсорбция и разпределение
След перорално приложение в терапевтични дози, доксазозин се абсорбира добре; Cmax се достига след около 2 часа. Свързва се с плазмените протеини с 98%.
Метаболизъм и екскреция
Доксазозин се подлага на активна биотрансформация в черния дроб; по-малко от 5% от дозата се екскретира непроменена. Основните пътища на метаболизма на доксазозина са О-деметилирането и хидроксилирането.
Екскрецията от кръвната плазма е двуфазна с краен T1/2 от 22 часа, което позволява предписването на лекарството 1 път/ден.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации
Според фармакокинетичните проучвания при пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност, фармакокинетиката на доксазозин не се различава значително от тази при по-млади пациенти с нормална бъбречна функция.
Има само ограничени данни за фармакокинетиката, получена при пациенти с нарушена чернодробна функция, и за ефекта на лекарства, които могат да променят чернодробния метаболизъм (например циметидин). В клинично проучване при 12 пациенти с умерено чернодробно увреждане еднократната употреба на доксазозин е придружена от увеличение на AUC с 43% и намаляване на истинския перорален клирънс с 40%. Трябва да се внимава при предписването на доксазозин, както и други лекарства, които са напълно биотрансформирани в черния дроб, на пациенти, страдащи от чернодробна дисфункция.
ПОКАЗАНИЯ
- доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ), за лечение на забавен поток на урината и други симптоми, свързани с ДПХ. При пациенти с ДПХ лекарството може да се предписва както при наличие на артериална хипертония, така и при нормално кръвно налягане. Когато лекарството се предписва на пациенти с ДПХ с нормално кръвно налягане, промяната в последното е незначителна. Освен това при пациенти с артериална хипертония и ДПХ може да се проведе ефективна монотерапия с Kardura;
- артериална хипертония, като ефективно средство при повечето пациенти за контрол на кръвното налягане. Ако монотерапията е неефективна, лекарството може да се предписва в комбинация с други антихипертензивни лекарства, като тиазидни диуретици, бета-блокери, бавни блокери на калциевите канали или АСЕ инхибитори.
РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ
Лекарството може да се прилага както сутрин, така и вечер.
При артериална хипертония дозата на лекарството варира от 1 до 16 mg/ден. Препоръчва се лечението да започне с 1 mg 1 път/ден в продължение на 1 или 2 седмици, за да се сведе до минимум възможността за постурална хипотония и/или синкоп (синкоп). През следващите 1 или 2 седмици дозата може да бъде увеличена до 2 mg 1 път/ден. За да се постигне желаното понижение на кръвното налягане, ако е необходимо, дневната доза трябва да се увеличава постепенно, като се спазват еднакви интервали, до 4 mg, 8 mg и до максимум -16 mg, в зависимост от тежестта на отговора на пациента. Средната доза е 2-4 mg 1 път/ден.
Фармакокинетиката на доксазозин при пациенти с бъбречна недостатъчност не се променя, а самото лекарство не влошава съществуващата бъбречна дисфункция, поради което при пациенти от тази група Kardura се използва в нормални дози.
Когато се предписва лекарството на пациенти в напреднала възраст, не се изисква корекция на режима на дозиране.
Няма опит с употребата на Kardura при деца.
СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ
Доброкачествена хиперплазия на простатата
Според данните от контролирани клинични проучвания, пациентите с доброкачествена хиперплазия на простатата са имали същите странични ефекти като пациентите с артериална хипертония.
При постмаркетинговата употреба на лекарството се съобщават следните нежелани реакции.
От хематопоетичната система: левкопения, тромбоцитопения.
От сетивата: звънене в ушите, замъглено зрение.
От страна на храносмилателната система: коремна болка, запек, диария, диспепсия, метеоризъм, сухота в устата, повръщане, необичайни лабораторни показатели на чернодробната функция, холестаза, хепатит, жълтеница.
От страна на мускулно-скелетната система: артралгия, болки в гърба, мускулни спазми, мускулна слабост, миалгия.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: хипестезия, парестезия, тремор, възбуда, тревожност, депресия, безсъние.
От пикочните пътища: дизурия, хематурия, повишено уриниране, никтурия, полиурия, уринарна инконтиненция.
От репродуктивната система: гинекомастия, импотентност, приапизъм.
От страна на дихателната система: обостряне на съществуващ бронхоспазъм, кашлица, задух, епистаксис.
Дерматологични реакции: алопеция, сърбеж, кожен обрив, пурпура, уртикария.
От страна на сърдечно-съдовата система: горещи вълни, понижено кръвно налягане, постурална хипотония.
От страна на тялото като цяло: анорексия, болка с различна локализация, наддаване на тегло.
Други: алергични реакции.
В контролирани клинични изпитвания на лекарството Kardura най-честите нежелани реакции, които могат да бъдат приписани на типа постурални (понякога свързани със синкоп) или неспецифични.
От страна на храносмилателната система: гадене.
От страна на тялото като цяло: астения, оток, умора, неразположение
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: виене на свят, главоболие, постурално замайване, сънливост, припадък.
От дихателната система: ринит.
Следните нежелани реакции са наблюдавани по време на маркетинговата употреба на лекарството Kardura при пациенти с артериална хипертония, въпреки че като цяло такива симптоми могат да се наблюдават дори при липса на лечение с това лекарство: брадикардия, тахикардия, сърцебиене, болка в гърдите, ангина пекторис, миокарден инфаркт, мозъчно-съдов инцидент и аритмии.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
- свръхчувствителност към хиназолини, доксазозин или към спомагателните компоненти на лекарството.
БРЕМЕННОСТ И ЛАКТАЦИЯ
Не са провеждани адекватни и стриктно контролирани клинични проучвания за безопасността на употребата на Kardura по време на бременност и кърмене (кърмене). Употребата на лекарството по време на бременност и кърмене е възможна само ако планираната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или бебето.
СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ
Както при лечението с други алфа-блокери (особено в началото на терапията), много малък процент от пациентите са имали постурална хипотония, проявена със световъртеж и слабост или загуба на съзнание (припадък). Преди да започне назначаването на който и да е алфа-блокер, пациентът трябва да бъде предупреден как да избегне симптомите на постурална хипотония. В началото на лечението с Kardura пациентът трябва да бъде посъветван да внимава, ако се появи слабост или замаяност.
Трябва да се внимава, когато се използва Kardura заедно с фосфодиестераза тип 5 инхибитори, тъй като при някои пациенти това може да доведе до симптоматична хипотония.
Трябва да се внимава при предписването на лекарството Kardura, както и на други лекарства, които са напълно биотрансформирани в черния дроб, на пациенти с нарушена чернодробна функция, като се избягва назначаването на максимални дози.
Влияние върху способността за шофиране и използване на механизми
Когато се предписва лекарството Cardura, трябва да се има предвид, че способността за шофиране на кола и механизми може да се влоши, особено в началото на лечението. Може да се развие световъртеж.
ПРЕДОЗИРАНЕ
Симптоми: възможна артериална хипотония.
Лечение: в случай на артериална хипотония, пациентът трябва незабавно да бъде положен по гръб с главата надолу. При необходимост се извършва симптоматична терапия. Предвид високото свързване на доксазозин с плазмените протеини, диализата не е показана.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ НА ЛЕКАРСТВАТА
Едновременната употреба на Kardura с PDE инхибитори тип 5 при някои пациенти може да доведе до симптоматична хипотония.
Повечето (98%) от доксазозин в кръвната плазма са свързани с протеини. Резултатите от in vitro проучвания на човешка плазма показват, че доксазозин не влияе върху свързването на дигоксин, варфарин, фенитоин или индометацин с протеини. В клиничната практика Kardura се използва без никакви признаци на взаимодействие с тиазидни диуретици, фуроземид, бета-блокери, НСПВС, антибиотици, перорални хипогликемични лекарства, урикозурични лекарства и антикоагуланти.
При еднократна употреба на лекарството Kardura в доза от 1 mg/ден в продължение на 4 дни и докато се приема циметидин в доза от 400 mg 2 пъти/ден, се наблюдава 10% увеличение на средните стойности на AUC и статистически незначително повишаване на средното ниво на Cmax в кръвната плазма и средния T1/2 доксазозин. Подобното 10% увеличение на средната AUC на доксазозин с циметидин е в рамките на вариацията (27%) на средната AUC на доксазозин в сравнение с плацебо.
УСЛОВИЯ ЗА ОСВОБОЖДАВАНЕ ОТ АПТЕКИ
Лекарството се отпуска по лекарско предписание.
УСЛОВИЯ ЗА СЪХРАНЕНИЕ
Лекарството трябва да се съхранява на сухо и тъмно място и недостъпно за деца при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност - 5 години.