Капсаицин - приложение, ефекти, странични ефекти жълт списък

Капсаицинът се използва под формата на лепенки или мехлеми за болка и нарушения на кръвообращението при възрастни.

приложение

Капсаицинът се използва като фармацевтична активна съставка под формата на мазилки или мехлеми срещу различни форми на болка и нарушения на кръвообращението. Типични области на приложение са болка, причинена от напрежение, спортни наранявания, нервна болка или периферна ревматична болка. Капсаицинът може да се използва като монотерапия или в комбинация с други лекарства за болка.

фармакология

Капсаицинът принадлежи към групата на активните вещества, които насърчават кръвообращението. Химически това е алкалоид, по-точно амид на мастна киселина, принадлежащ към класа ванилоиди. Химическата структура е изяснена през 1919г. Капсаицинът е относително стабилен при температура и се разтваря в етанол и мазнини, но не и във вода. Така нареченото люто вещество се получава предимно от лют червен пипер и лют червен пипер. Капсаицинът разгръща своите болкоуспокояващи и стимулиращи кръвообращението ефекти чрез активиране на топлинните и болковите рецептори в кожата. Студът или топлината се възприемат чрез TRP йонни канали. Капсаицинът се свързва с ванилоидния рецептор подтип 1 (TRPV1, преходен рецепторен потенциал ванилоид 1) и действа тук като силно селективен агонист.

Локално прилаганият капсаицин първоначално води до локално дразнене, което се проявява в зачервяване и усещане за парене, понякога сърбеж. Това може да се проследи до атака върху периферните сензорни С-влакна на нервите и отчасти се дължи на освобождаването на невротрансмитерното вещество P. Това е последвано от по-дълга рефрактерна фаза. При това невронът е не само нечувствителен към подновена стимулация с капсаицин, но и към други фактори, предизвикващи болка. Повторното приложение на капсаицин води до изчерпване на невроните в вещество Р и по този начин до дългосрочна десенсибилизация към болка и изгаряне.

Насърчаващата циркулацията топлина помага за облекчаване на напрежението и възпалението, които са причина за периферната болка. Възприятията за не-експресиращи TRPV1 кожни нерви се очаква да останат непроменени, включително способността да възприемат механични и вибрационни стимули. Промените в кожните ноцицептори, индуцирани от капсаицин, са обратими; H. нормалната функция на възприемането на вредни усещания се връща в рамките на няколко седмици при здрави доброволци

Клинична ефикасност и безопасност

Ефективността на пластирите с капсаицин е демонстрирана в контролирани клинични проучвания при пациенти с болезнена невропатия, свързана с човешки имунодефицитен вирус (HIV-AN), болезнена диабетна невропатия и посттерапевтична невралгия (PHN). Облекчаване на болката се наблюдава през седмица 1 за PHN, седмица 2 за HIV-AN и седмица 3 за болезнена диабетна невропатия. И при трите етиологии ефектите се запазват през 12-седмичния период на изследване. При многократни лечения за период от 52 седмици може да се покаже постоянна и възпроизводима ефективност при болезнена диабетна невропатия. Профилът на безопасност при пациенти с диабет е в съответствие с този, наблюдаван при недиабетна популация.

Фармакокинетика и токсичност

Капсаицинът прониква в човешката кожа и се абсорбира в епидермиса или дермата на кожата.

Тъй като количеството капсаицин, отделено на час от пластира, е пропорционално на повърхността на приложението, това води до изчислената максимално възможна обща доза от около 7 mg за площ на приложение от 1000 cm 2. Ако 1000 cm 2 от площта на пластира освобождава приблизително 1% капсаицин от пластира на лице с тегло 60 kg, максималната потенциална експозиция на капсаицин е приблизително 0,12 mg/kg на всеки 3 месеца.

За разлика от това, средният орален прием на капсаицин в Европа - според Научния комитет по храните на Европейската комисия - е 1,5 mg/ден (0,025 mg/kg/ден за 60-килограмов човек), а най-високата хранителна експозиция е 25 до 200 mg/ден (до 3,3 mg/kg/ден за 60-килограмов човек). За разлика от това, най-високата системна концентрация на капсаицин, измерена, когато се прилага върху пациенти след 60 минути лечение с пластир, е била само 4,6 ng/ml веднага след отстраняването на пластира. Налице е ясна тенденция към изчезване от системната циркулация 3 до 6 часа след отстраняване на пластира. Не се наблюдават нива на откриваеми нива на метаболити при нито един пациент.

Абсорбираният капсаицин се свързва с албумин, метаболизира се предимно в черния дроб от оксидази със смесена функция и се екскретира до голяма степен с урината.

Неклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за фармакологична безопасност, токсичност при еднократна доза и токсичност при многократни дози.

дозировка

Възрастни

Капсаицинът не трябва да се използва върху наранена или раздразнена, суха кожа, дори върху лицето, особено не близо до очите

Крем за капсаицин обикновено се прилага пестеливо върху болезнената област три пъти на ден (1-2 g крем на приложение; 1 g съответства на нишка от около 4,2 cm) и се втрива добре. Лечението трябва да продължи до облекчаване на болката, ако е необходимо до три седмици.

Капсаицин пластир трябва да се използва от лекар или под наблюдението на лекар. Болезнените участъци от кожата трябва да се определят от лекар и да се маркират върху кожата. Той трябва да остане приложен върху краката (напр. При свързана с ХИВ невропатия или болезнена диабетна невропатия) за 30 минути и в други области (например при посттерапевтична невралгия) за 60 минути. Лечението може да се повтаря на всеки 90 дни, ако болката продължава или се повтаря.

Третираната зона може да се лекува с локален анестетик преди приложението или да се приложи перорален аналгетик на пациента, за да се намали всеки дискомфорт, свързан с приложението. Локалната упойка трябва да се нанесе върху цялата област, която ще се лекува, и върху заобикалящите 1 до 2 cm и да се приложи според информацията за продукта на съответното лекарство. В клинични проучвания пациентите са били предварително лекувани с локален лидокаин (4%), лидокаин (2,5%)/прилокаин (2,5%) или 50 mg трамадол. Кремът за упойка трябва да се отстрани преди да се постави пластирът и кожата да се измие и подсуши старателно.

Деца и младежи

Тези лекарства не трябва да се използват за лечение на деца и юноши под 18-годишна възраст, тъй като няма достатъчно клинични данни за безопасност и ефикасност за тази възрастова група.

Възрастни хора

Не е необходимо коригиране на дозата, ако капсаициновите кремове или пластири се използват при възрастни хора.

Пациенти с нарушена чернодробна и/или бъбречна функция

Когато капсаицинови кремове или пластири се използват при хора с увредена чернодробна и/или бъбречна функция, не е необходимо коригиране на дозата.

Предозиране

Не са известни случаи на предозиране. Капсаициновите пластири трябва да се използват от или под наблюдението на лекар. Следователно предозирането е малко вероятно. При клинична необходимост трябва да се вземат поддържащи мерки. Няма антидот на капсаицин.

вид на приложението

Кремове за капсаицин може да се използва само външно. След всяка употреба ръцете трябва да се измиват обилно с вода и сапун. Капсаицин пластир трябва да се прилага върху кожата само от лекар или медицинска сестра под наблюдението на лекар.

Странични ефекти

Най-често съобщаваните странични ефекти на мястото на приложение са усещане за парене, болка, еритем и сърбеж, които са преходни и локални. Следното класиране на страничните ефекти е доказано за пластири с капсаицин:

много често (> 1/10)

Болка и/или еритем на мястото на приложение

Взаимодействия

Не са провеждани официални проучвания за взаимодействие с други лекарствени продукти, тъй като капсаициновите пластири показват само преходна незначителна системна абсорбция по време на лечението. Кремът капсаицин не трябва да се използва едновременно с други локални лекарствени продукти на същото място на приложение.

Противопоказание

Капсаицинът е противопоказан при хора, които са свръхчувствителни към тази активна съставка или към други компоненти на капсаициновите кремове или мазилки.

Бременност/кърмене

Крем за капсаицин: Засега няма достатъчно опит с употребата на крем с капсаицин при бременни жени. Трябва да се използва само по време на бременност и кърмене след внимателна оценка на риска/ползата и не трябва да се използва в областта на гърдите по време на кърмене.

Пластир за капсаицин: Няма или има ограничени данни за употребата на капсаицин при бременни жени. Поради човешката фармакокинетика, която показва преходно незначително системно излагане на капсаицин, вероятността от аномалии в развитието при употреба по време на бременност е много малка. Въпреки това трябва да се внимава, когато се използва по време на бременност. Кърменето трябва да бъде прекъснато по време на лечението с пластира, тъй като не може да се изключи риск от капсаицин или неговите метаболити да бъдат абсорбирани от новородените/малките деца чрез кърмата.

Съвети

Крем за капсаицин: Кремът не трябва да се прилага близо до очите или върху лигавиците. Препоръчително е да не драскате областта на нанасяне, за да избегнете увреждане на кожата. По време на лечението трябва да се избягва допълнително влагане на топлина (например от слънце/инфрачервено лъчение или нагревателни подложки или топла вода). Загряващият ефект може да се увеличи чрез физическа активност (изпотяване). Нанасянето трябва да бъде спряно, ако топлинният ефект се чувства прекалено силен. В този случай излишните остатъци от крем могат да бъдат отстранени със студена вода или крем за кожа. Приложението с голяма площ трябва да се избягва. Трябва да се отбележи, че топлинният ефект може да се прояви само известно време след нанасянето на крема. Медицински съвет е посочен, ако:

по-тежки случаи със странични ефекти като зачервяване, подуване или прегряване на ставите
постоянни ставни проблеми или силна болка в гърба, свързана с неврологичен синдром (напр. изтръпване или изтръпване) и/или излъчване на краката.

Пластир за капсаицин: При пациенти с болезнена диабетна невропатия трябва да се извърши внимателен преглед на стъпалото преди всяко приложение и при последващи посещения при лекар, за да се диагностицират кожни лезии, свързани с основната невропатия или съдова недостатъчност. В клинично проучване при болезнена диабетна невропатия не може да се изключи връзка с капсаицинови пластири за нито един случай на постоянна хипоестезия. Следователно трябва да се внимава при пациенти с нарушено възприятие на краката и пациенти с повишен риск от такова увреждане на сензорната функция. Всички пациенти с предшестващо увреждане на сензорната функция трябва да бъдат клинично изследвани преди всяко приложение за признаци на загуба на сензорно възприятие. Ако се установи нарушение на сензорната функция или това се влоши, лечението с пластира трябва да се преразгледа

Повишаване на кръвното налягане: В резултат на нарастване на болката, свързано с лечението, временно повишаване на кръвното налягане (средно -1