Инструкции за употреба на лекарството Tidomet forte
Показания за употребата на лекарството Tidomet forte
Форма за освобождаване на лекарството Tidomet forte
таблетки 250 mg + 25 mg; лента 10, опаковка от картон 10;
таблетки 250 mg + 25 mg; лента 10 проба не се продава, опаковка картон 1;
таблетки 250 mg + 25 mg; лента 4, опаковка от картон 1;
Състав
Таблетки 1 раздел.
карбидопа 25 mg
леводопа 250 mg
в лента 10 бр .; в опаковка картон 10 ленти.
Фармакодинамика на лекарството Tidomet forte
Антипаркинсонов комбиниран агент - комбинация от карбидопа (инхибитор на ароматната аминокиселина декарбоксилаза) и леводопа (предшественик на доамин). Елиминира хипокинезия, скованост, тремор, дисфагия, слюноотделяне. Антипаркинсоновият ефект на леводопа се дължи на превръщането й в допамин директно в централната нервна система, което води до попълване на недостига на допамин в централната нервна система. Допаминът, образуван в периферните тъкани, не участва в прилагането на антипаркинсоновия ефект на леводопа (не прониква в централната нервна система) и е отговорен за повечето странични ефекти на леводопа. Карбидопа, инхибитор на периферната допа декарбоксилаза, намалява образуването на допамин в периферните тъкани, което косвено води до увеличаване на количеството леводопа, постъпващо в централната нервна система. Оптимална комбинация от леводопа и карбидопа 4: 1 или 10: 1.
Ефектът от лекарството се проявява през първите дни от началото на приложението, понякога след прием на първата доза. Пълният ефект се постига в рамките на 7
Фармакокинетика на лекарството Tidomet forte
Данните за фармакокинетиката на карбидопа са ограничени. Леводопа през устата се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Абсорбция - 20-30% от дозата, Tmax за перорално приложение - 2-3 часа Абсорбцията зависи от скоростта на евакуация на стомашното съдържимо и от рН в него. Наличието на храна в стомаха забавя абсорбцията. Някои аминокиселини от храната могат да се конкурират с леводопа за усвояване от червата и транспортиране през BBB. Намира се в големи количества в тънките черва, черния дроб и бъбреците, само около 1-3% прониква в мозъка. Екскретира се непроменен чрез бъбреците (35% в рамките на 7 часа) и през червата.
T1/2 - около 1 час, когато се прилага заедно с карбидопа - около 2 часа.
Той се метаболизира във всички тъкани, главно чрез декарбоксилиране с образуване на допамин, който не прониква през ВВВ, метаболити - допамин, норепинефрин, епинефрин се екскретират през бъбреците. Около 75% се екскретират през бъбреците като метаболити в рамките на 8 часа.
След перорално приложение на карбидопа, белязана с радиоактивни изотопи в еднократна доза от здрави индивиди и пациенти с болестта на Паркинсон, максималното ниво на радиоактивност в плазмата се определя 2-4 часа след приложение от здрави индивиди и след 1,5-5 часа при пациенти с Паркинсон болест.
Екскрецията на лекарството в урината и изпражненията е приблизително еднаква и в двете групи.
Сред метаболитите, екскретирани в урината, основните са алфа-метил-3-метокси-4-хидроксифенилпропионова киселина, както и алфа-метил-3,4-дихидроксифенилпропионова киселина. Те съставляват съответно около 14 и 10% от екскретираните метаболити. В по-малки количества се откриват 2 други метаболита. Единият от тях е идентифициран като 3,4-дихидроксифенилацетон, другият преди това е идентифициран като N-метилкарбидопа. Съдържанието на всяко от тези вещества е не повече от 5% от общото количество метаболити. Непроменената карбидопа се открива и в урината. Конюгати не са идентифицирани.