Inspra® (Inspra) - инструкции за употреба, състав, аналози на лекарството, дозировки, странични ефекти
Активно вещество
Фармакологична група
Нозологична класификация (ICD-10)
Описание на лекарствената форма
Таблетки, 25 mg: диамантена, филмирана, светложълта до жълта, с надпис „NSR“ над цифрата „25“ от едната страна и „Pfizer“ от другата страна.
Таблетки, 50 mg: диамантена, филмирана, светложълта до жълта, с надпис „NSR“ над цифрата „50“ от едната страна и „Pfizer“ от другата страна.
фармакологичен ефект
Фармакодинамика
Еплеренон е силно селективен за минералокортикоидните рецептори при хората, за разлика от глюкокортикоидните, прогестероновите и андрогенните рецептори и предотвратява свързването на минералокортикоидните рецептори с алдостерон, ключов RAAS хормон, който участва в регулирането на кръвното налягане и патогенезата на сърдечно-съдовите заболявания.
Еплеренон причинява трайно повишаване на плазмените концентрации на ренин и серумен алдостерон. Впоследствие секрецията на ренин се потиска от алдостерон чрез механизъм за обратна връзка. Увеличаването на активността на ренин или циркулиращата концентрация на алдостерон обаче не влияе върху ефектите на еплеренон.
Еплеренон е изследван в двойно-сляпо, плацебо контролирано проучване EPHESUS (Проучване за ефикасност и оцеляване на сърдечна недостатъчност при елекренон след остър миокарден инфаркт) при 6632 пациенти с остър миокарден инфаркт (MI), дисфункция на лявата камера (LV) (фракция на изтласкване (EF) ®
миокарден инфаркт - в допълнение към стандартната терапия, с цел намаляване на риска от сърдечно-съдова смъртност и заболеваемост при пациенти със стабилна дисфункция на ЛК (фракция на изтласкване ≤40%) и клинични признаци на сърдечна недостатъчност след инфаркт на миокарда;
хронична сърдечна недостатъчност - в допълнение към стандартната терапия, с цел намаляване на риска от сърдечно-съдова смъртност и заболеваемост при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност II FC според класификацията Ню Йорк, с дисфункция на ЛН (EF ≤35%).
Противопоказания
свръхчувствителност към еплеренон или други компоненти на лекарството;
клинично значима хиперкалиемия;
тежко бъбречно увреждане (Cl креатинин 2 mg/dL (> 177 mmol/L) при мъжете или> 1,8 mg/dL (> 159 mmol/L) при жените;
няма опит с употребата на лекарството при деца под 18-годишна възраст, поради което не се препоръчва назначаването му на пациенти от тази възрастова група.
Внимателно: захарен диабет тип 2 и микроалбуминурия (вижте "Специални инструкции"); възраст в напреднала възраст; нарушена бъбречна функция (Cl креатинин под 50 ml/min); едновременна употреба на еплеренон и АСЕ инхибитори или рецепторни антагонисти на ангиотензин II, силни индуктори на изоензима CYP3A4, препарати, съдържащи литий, циклоспорин или такролимус, дигоксин и варфарин в дози, близки до максималните терапевтични (вж. "Специални инструкции" и "Взаимодействие"). Не трябва да се използва тройна комбинация от АСЕ инхибитор и ARA II с еплеренон.
Приложение по време на бременност и кърмене
Няма информация за употребата на лекарството при бременни жени. Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание и само в случаите, когато очакваната полза за майката значително надвишава възможния риск за плода/детето.
Няма информация за елиминиране на еплеренон след перорално приложение в кърмата. Възможните неблагоприятни ефекти на еплеренон при кърмачетата са неизвестни, така че е препоръчително или прекратяване на кърменето, или прекратяване на лекарството, в зависимост от неговото значение за майката.
Странични ефекти
По-долу са изброени нежелани събития, които може да са били свързани с лечението, както и сериозни нежелани събития, които са сравними по честота с тези в плацебо групата.