Инхибиторите на SGLT2 като нови лекарства за диабет - d-journal

sglt2

Ябълкови дървета, бъбреци и захарен диабет.Доста често се случва веществата от природата да са основата за разработването на лекарства. В номер 233 на „d-journal“ представихме връзката между плесени и понижаващи холестерола средства. - От няколко месеца имаме нови лекарства, инхибиторите SGLT2, за лечение на диабет. Следващата статия представя очарователната история на произхода на тези лекарства и тяхната употреба в ежедневието.

Откриването на флоризин
В началото на 19 век горчивите вещества от върба и китайски дървета често се използват като антипиретични и противовъзпалителни лекарства. Около 1835 г. френският химик Лоран Гийом де Конинк и други откриват горчивото, хемостатично вещество "флоризин" в кората на ябълките, крушите, черешите и сливите. След като гореспоменатата коренова кора се свари и излее, тя се отлага като белезникава боя без мирис. Флоризин също се използва срещу треска и възпаление и за лечение на малария до 20 век.

Флоризин и захарен диабет
Както е известно, захарният диабет се проявява със загуба на захар чрез урината, големи количества урина и загуба на тегло от няколко килограма. През 1886 г. немският лекар Йозеф фон Меринг успява да предизвика повишена екскреция на захар в урината и типичните симптоми на диабет, споменати при животни с високи дози флоризин. Това е известно като "флорен диабет". По това време все още се предполагаше, че диабетът е предимно бъбречно заболяване, което причинява повишено отделяне на захар в урината. Едва след няколко години Йозеф фон Меринг и неговият колега от Литва Оскар Минковски успяха да докажат, че диабетът е заболяване на панкреаса, което причинява повишена екскреция на глюкоза в урината поради повишеното ниво на кръвната захар.

Инхибиторите на SGLT2 като лекарства за диабет
Новите лекарства, така наречените SGLT2 инхибитори, са химически тясно свързани с флоризин. Като блокират SGLT2, те причиняват повишено отделяне на глюкоза в бъбреците в урината и по този начин понижават нивата на кръвната захар. Като страничен ефект, това също води до намаляване на броя на калориите, достъпни за тялото, което заедно с увеличената загуба на вода насърчава загубата на тегло. В същото време загубата на вода също има лек антихипертензивен ефект, както всяко друго дехидратиращо лекарство.
В момента на пазара в Швейцария има три инхибитора на SGLT2: канаглифлозин (Invokana®), дапаглифлозин (Forxiga®) и емпаглифлозин (Jardiance®). Допълнителни препарати също ще излязат на пазара през следващите месеци и години.

Заключение
Повече от 175 години след първото описание на флоризин, с инхибиторите SGLT2 имаме нова, интересна, ефективна и, според сегашните познания, също добре поносима форма на терапия за диабетици тип 2. Все още не е установен статутът на широката гама от други лекарства за диабет. Със сигурност не е препарат, който използвате първо. Срещу това са разходите и липсата на опит, който ще трябва да се натрупа през следващите години.