Инхибитори на SGLT-2 (Gliflozine) Жълт списък

Инхибиторите SGLT-2 представляват нов клас антидиабетни лекарства за лечение на диабет тип 2 и вероятно скоро и за лечение на диабет тип 1.

Инхибитори на SGLT-2 (Глифлозин): Общ преглед

SGLT-2 инхибитори, глифлозин, натрий-глюкоза котранспортер-2 (SGLT2) инхибитори

приложение

инхибитори

Инхибиторите SGLT-2, предлагани в момента на пазара, се използват за подобряване на контрола на кръвната захар при възрастни пациенти на възраст над 18 години със захарен диабет тип 2. Те се използват или като монотерапия, когато диетата и упражненията са недостатъчни и лечението с метформин е противопоказано, или в комбинация с метформин или инсулин, когато тези средства не могат да се използват в комбинация с диета и упражнения за адекватно понижаване на кръвната захар.

ефект

SGLT (натриево зависим глюкозен ко-транспортер) е съкращение за транспортен протеин в проксималния канал на бъбреците, който е отговорен за реабсорбцията на глюкоза. Транспортерите SGLT са разделени на транспортери SGLT-1 и SGLT-2. Транспортерите SGLT-1 са отговорни за реабсорбцията на 10% от глюкозата. Транспортерите на SGLT-2 реабсорбират около 90% от глюкозата.

Инхибиторите на SGLT2 инхибират реабсорбцията на глюкоза в проксималния канал на бъбреците и намаляват кръвната глюкоза чрез повишена екскреция на глюкоза. Настъпва осмотична диуреза, което води до загуба на тегло и понижаване на кръвното налягане. Инхибиторите на SGLT-2 също понижават нивото на пикочната киселина при продължително лечение и намаляват оксидативния стрес.

Странични ефекти

Инхибиторите на SGLT-2 имат следните нови ефекти:

Взаимодействия

Тиазидни и бримкови диуретици: ефектът на инхибиторите на SGLT-2 се увеличава, което може да доведе до дехидратация или хипотония.

В комбинация с инсулин и метформин съществува риск от хипогликемия.

Комбинацията с пиоглитазон увеличава риска от развитие на рак на пикочния мехур.

Противопоказание

Инхибиторите SGLT-2 не трябва да се използват при напреднала бъбречна недостатъчност, изчерпване на обема, хипотония, електролитен дисбаланс, инфекции на пикочните пътища и при пациенти над 75-годишна възраст. Да не се използва при деца и юноши под 18 години.

Активни съставки

  • Канаглифлозин
  • Дапаглифлозин
  • Емпаглифлозин
  • Ертуглифлозин
  • Ипраглифлозин
  • Ремоглифлозин
  • Серглифлозин
  • Сотаглифлозин
  • Тофоглифлозин

Съвети

В края на февруари 2019 г. сотаглифлозин получи препоръка за одобрение за диабет тип 1. За разлика от чистите SGLT-2 инхибитори, сотаглифлозин е двоен SGLT инхибитор, който инхибира както SGLT-2, така и SGLT-1.