Хистаминът е
Хистамин - 2- (4-имидазолил) етиламин, безцветни кристали, лесно разтворими във вода и етанол, неразтворими в етер. Биогенният амин, медиатор на незабавни алергични реакции, също е регулатор на много физиологични процеси.
Съдържание
Свойства и синтез
За медицинска употреба лекарството се получава чрез бактериално разцепване на хистидин или синтетично.
Биосинтез и метаболизъм
Хистаминът е биогенно съединение, образувано в организма по време на декарбоксилиране на аминокиселината хистидин, катализирано от хистидин декарбоксилаза (EC 4.1.1.22):
Хистаминът се отлага в мастоцитите и базофилите под формата на комплекс с хепарин, свободният хистамин се дезактивира бързо чрез окисление, катализирано от диамин оксидаза (хистаминаза, EC 1.4.3.22) [1]:
Im-CH2CH2NH2 + O2 + H2O Im-CH2CHO + NH3 + H2O2
или метилиран с хистамин-N-метилтрансфераза (EC 2.1.1.8) [2]. Крайните метаболити на хистамина - имидазолилоцетна киселина и N-метилхистамин се екскретират с урината.
Физиологична роля
Хистаминът е един от ендогенните фактори (медиатори), участващи в регулирането на жизнените функции на тялото и играеща важна роля в патогенезата на редица болестни състояния.
При нормални условия хистаминът се намира в организма главно в свързано, неактивно състояние. По време на различни патологични процеси (анафилактичен шок, изгаряния, измръзване, сенна хрема, уртикария и алергични заболявания), както и при попадане на определени химикали в тялото, количеството свободен хистамин се увеличава. „Освободители“ („освободители“) на хистамин са d-тубокурарин, морфин, йодсъдържащи рентгеноконтрастни вещества, съединения с високо молекулно тегло (декстран и др.) И други лекарства.
Свободният хистамин е силно активен: причинява спазъм на гладката мускулатура (включително мускулите на бронхите), разширяване на капилярите и намаляване на кръвното налягане; застой на кръв в капилярите и увеличаване на пропускливостта на стените им, причинява оток на околните тъкани и удебеляване на кръвта. Във връзка с рефлекторното възбуждане на надбъбречната медула се отделя адреналин, артериолите се стесняват и сърдечните удари зачестяват. Хистаминът води до увеличаване на секрецията на стомашна киселина.
Някои количества хистамин се намират в централната нервна система, където се смята, че действа като невротрансмитер (или невромодулатор). Възможно е седативният ефект на някои липофилни хистаминови антагонисти (антихистамини, проникващи през кръвно-мозъчната бариера, например димедрол) да се свързва с блокиращия им ефект върху централните хистаминови рецептори.