Хидрохлоротиазид - Биология

биология

Хидрохлоротиазид (HCT или HTZ наречен) е диуретично вещество от групата на тиазидните диуретици, чийто прототип се счита. Използва се при високо кръвно налягане, сърдечна недостатъчност или за премахване на отоци, често под формата на комбиниран продукт.

фармакология

Механизъм на действие

Като тиазид, хидрохлоротиазидът обратимо инхибира котранспортера на натриевия хлорид в мембраната на луминалните клетки на клетките на дисталния канал в бъбреците, при което натриевият хлорид и свързаната с него вода от разтвора се екскретират. Освен това бъбречната екскреция на калциевите катиони намалява и тази на магнезиевите катиони се увеличава. [4] Повишеното задържане на калций може да доведе до увеличаване на костната плътност при пациенти с остеопороза.

Хидрохлоротиазидът също има инхибиторен ефект върху ензима карбоанхидраза във високи дози, но има само една десета [5] от инхибиторната сила, обичайна за инхибиторите на карбоанхидразата и - подобно на други тиазиди - има плоска крива на ефекта на дозата, което означава, че и за огромно увеличение на дозата се постига само минимално увеличение на по-нататъшната ефективност. По време на бременност трябва да се избягва хидрохлоротиазид.

Фармакокинетика

Бионаличността на хидрохлоротиазид е 70%, [4] свързването с плазмените протеини 95%, продължителността му на действие 6–12 часа. По-голямата част (92 ± 5%) се екскретира непроменена през бъбреците и има плазмен полуживот от 1,3 до 1,7 часа. [6]

Диуретици - u. а. Тиазидните диуретици като хидрохлоротиазид - водят до активиране на RAAS чрез загуба на електролити и течност и по този начин до вторичен хипералдостеронизъм.

Странични ефекти

Понякога: Повишаване на пикочните вещества (креатинин, урея), повишени нива на амилаза в кръвта (хиперамилаземия), възпаление на панкреаса (панкреатит), загуба на апетит и стомашно-чревни оплаквания (напр. Гадене, повръщане, диария, болка и спазми в корема)

Редки: алергични кожни реакции (напр. сърбеж, зачервяване на кожата, обриви, причинени от излагане на светлина, малки петна от кървене в кожата и лигавицата (пурпура), силно сърбящи пъпки (уртикария), лекарствена треска или жълтеница (жълтеница), остро възпаление на бъбреците (интерстициален нефрит), съдово възпаление ( Васкулит), намаляване на белите кръвни клетки (левкопения), намаляване на кръвните тромбоцити (тромбоцитопения), анемия поради нарушено образуване на кръв в костния мозък (апластична анемия), еректилна дисфункция, леки нарушения на зрението (напр. Замъглено зрение, нарушения на цветното зрение, жълто зрение), увреждане на образуването на сълзи, съществуващата късогледство може да се влоши. [7]

Употреба при допинг

Хидрохлоротиазид е в забранения списък на Световната антидопингова агенция. [8] Въпреки че не се използва директно за повишаване на производителността, може да се използва за прикриване на такива допинг агенти, така че е известен като маскиращ агент.

Търговски имена

Дисанунил (D), Esidrex (CH), Esidrix (D), многобройни генерични лекарства (D)

  • с амилорид + тимолол: Модукрин (D)
  • с амлодипин + валсартан: Dafiro HCT (D), Exforge HCT (D, CH)
  • с атенолол + амилорид: Kalten (CH)
  • с пропанолол + триамтерен: Beta-Turfa гама (D), Доцитерен (D)
  • с триамтерен + верапамил: конфит (A)