Хепаринов ефект, области на приложение; Странични ефекти

Най-често се използват предварително напълнени спринцовки, които съдържат определено количество от препарата, адаптирано към теглото, което след това се прилага под кожата.

След еднократна доза ефектът продължава около един ден. Съществуват обаче различни хепарини, които се различават по начина си на действие и показанията си. Преглед е даден по-долу.

Какво е хепарин?

Хепарините са различни активни съставки, които инхибират собствената коагулация на организма и по този начин предотвратяват образуването на кръвни съсиреци в съдовата система.

От химическа гледна точка хепарините са естествени или синтетично произведени гликозаминогликани.

Основната им структура се състои от захарна верига, която е с различна дължина и има различни свойства. Хепарините са разделени на три широки групи.

Има нефракционирани хепарини, които се състоят от много дълги захарни вериги, и фракционирани хепарини, чиито вериги са по-къси и които поради това се наричат и хепарини с ниско молекулно тегло. Тези два вида хепарини се срещат естествено и се получават най-вече от свинските черва.

Съществува и фондапаринукс, който се произвежда синтетично и е сравнително малка молекула.

Тъй като захарните молекули ще бъдат усвоени през стомашно-чревния тракт, хепарините винаги трябва да се инжектират. Това може да се направи под кожата (подкожно) или във вена (интравенозно).

В допълнение към тази основна форма на терапия има и хепаринови мазила. Те се използват за подуване или натъртване.

Пациентите съобщават за охлаждащ ефект. Мехлемът обаче няма симптоматични ефекти, тъй като хепаринът не може да пробие механичната бариера на кожата и следователно е неефективен под формата на мехлем.

Каква е целта на това лекарство?

За профилактика на тромбоза след големи операции или по време на обездвижване
Като терапия за разреждане на кръвта след използване на изкуствена сърдечна клапа
Използва се за разреждане на кръвта при остри спешни случаи, които могат да доведат до бързо образуване на кръвни съсиреци, като сърдечен удар
Терапия на дълбока венозна тромбоза
Лечение на артериални емболи
Лечение на белодробна емболия
Терапия на дисеминирана вътресъдова коагулация

Общ

Фамилия	Хепарин
други имена	Мукополизахарид на глюкуронова киселина-O-сулфат
Кратко описание	бял до сив, аморфен и хигроскопичен прах (хепарин натрий)
Клас на наркотици	Антикоагуланти

Режим на действие

Ето как действа хепаринът

Хепаринът, инжектиран под кожата или във вената, бързо развива ефекта си в кръвта и се свързва с различни фактори на коагулацията, които се произвеждат от черния дроб и се носят като протеини в кръвта.

За да разберете механизма на действие, струва си да разгледате здравата - т.е. физиологичната - каскада на коагулацията. В кръвта има много различни клетки, включително тромбоцити, наречени тромбоцити.

Те са отговорни за клетъчната коагулация и се поддържат от плазмените протеини. Ако кожата или съдовата кожа са наранени, кръвта влиза в контакт с колаген, например, който след това е изложен.

Този контакт задейства коагулационната каскада и различните фактори на коагулацията стават активни. Те се активират взаимно, докато в някакъв момент фактор X, който също се нарича тромбокиназа, активира тромбина.

Активираният тромбин от своя страна разделя фибриногена във фибрин. Фибринът се отлага между тромбоцитите, които сега също са активирани, и засилва свързването на кръвния съсирек.

В кръвта обаче има и фактори на съсирването, които инхибират съсирването, за да се създаде баланс. Антитромбинът е важен фактор тук.

Антитромбинът се свързва с фактор X и тромбин, така че те вече са свързани и вече не могат да бъдат активирани, когато се образуват тромби. В този момент коагулационната каскада завършва.

Ако сега се дава хепарин, той укрепва собствената функция на организма на антитромбина. Това от своя страна може да свърже повече фактор X и тромбин, които след това не са налични за тромбоза. Сложна, но високо ефективна система.

Приемане, разграждане и екскреция на хепарин

Естествено срещащите се хепарини се получават от свинските черва, докато фондапаринукс се произвежда синтетично. Поради химическата си структура, хепарините не могат да проникнат през кожните слоеве и следователно са неефективни като мехлеми.

Ако те се прилагат подкожно, т.е. директно под кожата или интравенозно директно в кръвта, около 40% от веществата първоначално се елиминират чрез свързване с кръвни протеини или собствени клетки на тялото. Останалото действа в кръвта.

Нефракционираният хепарин се разгражда от черния дроб, докато хепаринът с ниско молекулно тегло се елиминира от бъбреците. Тази разлика трябва да се наблюдава в случай на чернодробна или бъбречна дисфункция.

области на приложение

Кога се използва хепарин?

При остри спешни случаи, като сърдечен удар, хепарин трябва да се дава предклинично - например в линейка. Ако скоростта на кръвта се промени, кръвните съсиреци могат да се образуват много бързо и след това да доведат до животозастрашаващи усложнения като белодробна емболия или инсулт.

В случай на обездвижване, хепарин може да се прилага като профилактична инжекция, обикновено прилагана веднъж дневно. Лечението обикновено започва в деня на самата операция и продължава, докато пациентът не може отново да се движи нормално.

В случай на гипсова отливка след счупен крак, например, терапията трябва да продължи, докато ограниченият крак може да бъде натоварен отново нормално.

В случай на някои вродени нарушения на коагулацията, може да е необходимо да се прилага хепарин като спринцовка за еднократна употреба дори при по-дълги пътувания, например при полет на дълги разстояния. Това се отнася например за така наречената мутация на фактор V от Лайден, която около 5% от всички германци носят в генетичния си състав.

Правилно приложение

Ето как се използва хепарин

Хепаринът винаги трябва да се дава парентерално, т.е. заобикаляйки стомашно-чревния проход. Тъй като хепарините са захарни вериги, активната съставка просто би била инактивирана от храносмилането.

При почти всички показания приложението се извършва подкожно, т.е.под кожата, със спринцовка или интравенозно. Той винаги е адаптиран към теглото и по този начин е съобразен с индивидуалния пациент, обикновено два пъти на ден, инжектиран.

Лекарства

Кои лекарства съдържат активната съставка хепарин?

Certoparin
Далтепарин
Еноксапарин
Надропарин
Ревипарин
Тинзапарин

Търговски имена

Монопрепарати

Фрагмин
Клексан
Фраксипарин
Калципарин
Лиекемин
Спортино
Тромбаредукт
Тромбаредукт
Fraxiforte
Хепарин натрий
Моноемболекс
Cilvarin
Innohep

Показания

По отношение на индикациите за терапия с хепарин, така наречените „ниски дози” индикации за профилактика на съсирването на кръвта се диференцират от индикациите „високи дози”.

Последното представлява пълна хепаринизация на кръвта с висок риск от съсирване на кръвта. Също така се провежда през първите няколко дни от лечението с Marcumar, за да се преодолее забавеният ефект на Marcumar. Това е известно като "преодоляване".

Показанието за профилактично приложение на хепарин в ниски дози е, без изключение, профилактика на тромбоза.Това трябва да се извършва, когато пациентът може да се движи само в ограничена степен и кръвният поток се влияе от него.

Такъв е случаят, когато е прикован на легло, но също така преди или след голяма операция или с други форми на обездвижване, например поради бременност.

Трябва да се извърши терапевтична пълна хепаринизация в по-високи дози, ако интервенцията е увеличила риска от тромбоза. Такъв е случаят например с механична смяна на клапа на сърцето.

Тук кръвните тромбоцити могат да се придържат към чуждия материал и да образуват съсирек. Същото се отнася и за хемодиализа, при която кръвта се филтрира през външна машина, или за основни сърдечно-съдови операции с помощта на сърдечно-белодробна машина.

Пълна хепаринизация трябва да се извърши и в случай на прекъснат кръвен поток поради аритмии в сърцето, като честото предсърдно мъждене. Кръвта на пациента е напълно хепаринизирана дори при спешни ситуации, например в случай на остра венозна тромбоза или остра белодробна емболия.

Противопоказания

Кога не трябва да се използва хепарин?

Нискомолекулни хепарин и фондапаринукс не трябва да се дават на пациенти с бъбречно увреждане.

Поради недостатъчната функция на бъбреците, активното вещество не може да се разгради и би се натрупало в тялото. Тук трябва да преминете към нефракциониран хепарин през вената.

В допълнение, хепарин не трябва да се използва при пациенти с активно кървене, тежки нарушения на коагулацията, кървене от стомашно-чревния тракт и с анамнеза за индуцирана от хепарин тромбоцитопения.

Допълнителни противопоказания са

хипертонично увреждане на очното дъно
Чернодробни и бъбречни заболявания, остро възпаление на панкреаса
напреднал рак
Дефект на митралната клапа с предсърдно мъждене
бактериално възпаление на сърдечните клапи

Какво трябва да наблюдавам за бременност и кърмене?

Ниско молекулно тегло и нефракциониран хепарин не преминават през плацентата. Така че не можете да получите от кръвта на майката през плацентата в кръвта на детето. Следователно те са безвредни за нероденото дете и хепарините могат да се използват за профилактика на тромбоза по време на бременност.

Хепарините също не се транспортират в кърмата. Следователно употребата по време на кърмене също е безопасна. Тук има голямо предимство в хепарините в сравнение с антагонистите на витамин К като Marcumar.

При бременни жени обаче трябва да се извършват редовни лабораторни проверки по време на терапията с хепарин, за да се избегнат кръвоизливи.

Например, когато се прилага нефракциониран хепарин, може да се определи протромбиновото време (PTT); когато се прилага хепарин с ниско молекулно тегло, трябва да се следи активността на фактор Ха. Фондапаринукс не е разрешен за бременни или кърмещи жени.

Какво да се има предвид при децата?

Профилактика на тромбоза може да е необходима и при деца. Това се случва главно в случай на вродени заболявания или ако децата трябва да лежат дълго време след операция или са частично обездвижени.

Изпълнението трябва да се извършва в тясна консултация със специализиран педиатър.

Обикновено хепаринът се препоръчва само в педиатрията от 15-годишна възраст или над 50 килограма, а при момичета само от първата менструация. И тук дозата е адаптирана към телесното тегло.

Рискове и странични ефекти

Какви са страничните ефекти на хепарина?

Хепаринът се понася добре от повечето пациенти. Тъй като се инжектира под кожата при по-голямата част от пациентите, може да се появи локално дразнене и зачервяване.

Ако дозата се повтаря, локализацията трябва да се промени. Възможните места за приложение са преди всичко кожата в долната част на корема и бедрата.

Тъй като хепаринът се използва като разредител на кръвта, страничен ефект може също да доведе до повишена склонност към кървене. Те могат да бъдат безвредни, например като кървящи венци, но могат да бъдат и животозастрашаващи.

Предозирането на нефракциониран хепарин може да причини опасно вътрешно кървене, което може да доведе до циркулаторен шок.

Повишен риск възниква, ако едновременно се приема друго лекарство за разреждане на кръвта като Marcumar или директен перорален антикоагулант, накратко DOAK.

Най-опасният и най-страшен страничен ефект сред медицинските специалисти е много рядката индуцирана от хепарин тромбоцитопения от тип II (HIT тип II). Това се случва не по-рано от пет дни след началото на лечението и се забелязва от масивен спад в кръвните тромбоцити.

Чрез подвеждаща комуникация на собствената имунна система собствените антитела на организма са насочени срещу и унищожават тромбоцитите. Антителата циркулират в кръвта на пациента, така че в никакъв случай не трябва да се прилагат тромбоцитни концентрати.

Тук дадените кръвни тромбоцити ще бъдат унищожени отново директно. Незабавно преминете към други лекарства за разреждане на кръвта и, ако е необходимо, пациентът трябва да бъде интензивно наблюдаван.

чести нежелани реакции

Кървене, особено с нефракциониран хепарин
Индуцирана от хепарин тромбоцитопения
остеопороза
Намаляване на броя на тромбоцитите

Случайни нежелани реакции

Взаимодействия

Какви взаимодействия показва хепаринът?

Хепарините инхибират съсирването на кръвта и могат да взаимодействат с всяко друго лекарство, което се намесва в този процес.

Възможни са взаимодействия с ASA, болкоуспокояващи и други антикоагуланти. Прилагането на Н1 антихистамини или високи дози витамин С може да отслаби ефекта на хепарина.

По принцип могат да възникнат и взаимодействия, които все още не са описани или докладвани. Те определено трябва да бъдат докладвани на лекар и докладвани от лекуващия лекар, за да се включи взаимодействието в информацията за лекарството.

Колкото повече препарати се приемат едновременно, толкова по-голяма е вероятността за взаимодействие. По принцип диетата също може да повлияе на ефективността на лекарството.

Когато давате хепарин, трябва да се внимава да се гарантира, че се абсорбира достатъчно натрий. Това се случва главно чрез солени храни. Също така, ако е възможно, не трябва да се доставя твърде много калий.

Храните, съдържащи калий, са предимно банани и зелени зеленчуци. Промяната в диетата трябва да бъде обсъдена със семейния лекар, особено ако приемате няколко лекарства с евентуално различни изисквания.

Важни инструкции

Какво трябва да се има предвид при прием на хепарин?

Ако нефракциониран хепарин се влива директно през вената, ефектът трябва да се проверява ежедневно, като се взема кръвна проба, за да може да се коригира дозата и да се избегнат нежелани ефекти.

Частичното тромбопластиново време или накратко PTT се проверява в лабораторията. Това трябва да е около два пъти по-високо от нормалното по време на терапията. С подкожно приложените нискомолекулни хепарини и фондапаринукс контролът на терапията не е необходим, но е възможен.

Активността на анти-фактор Ха може и трябва да се проверява на редовни интервали при бременни жени, пациенти с нарушена бъбречна функция и при деца.

Правила за разпределяне

Как да си набавим лекарства с хепарин

Хепарин може да се прилага само през вената по време на стационарно лечение. За лечение в амбулаторната зона на преден план е приложението чрез спринцовки за еднократна употреба.

За тази цел лицензиран лекар издава рецепта с точната дозировка, активната съставка и формата и продължителността на приложение. След това спринцовките ще бъдат предадени от аптеката след представяне на рецептата.

В този момент най-късно трябва да се дадат кратки инструкции за това как да се прилагат спринцовките и кои хигиенни мерки трябва да спазва пациентът.

история

От колко време е известен хепарин?

Хепаринът е открит през 1916 г. от американския лекар Джей Маклийн. Активната съставка е окончателно дешифрирана през 1935 година.

Само две години по-късно хепарините, получени от говежди бели дробове и свински черва, бяха използвани за първи път за лечение на дълбока венозна тромбоза или DVT за кратко.

Хепаринът е официално одобрен от 1940 г. и до днес се използва като стандартно лекарство.

Предупредителни бележки

Предупреждения и предпазни мерки

По време на терапията с нефракциониран хепарин, частичното тромбопластиново време трябва да се определя седмично. Тук се взема кръв и се добавя синтетично вещество, което започва коагулационната каскада. След това се спира времето за съсирване на кръвта.

При терапията с хепарин частичното време на тромбопластин може да бъде около два пъти по-дълго, отколкото при здрави хора. Ако обаче се увеличи твърде много, може да се получи вътрешно кървене.

Нефракционираният хепарин е единствената форма на хепарин, която може да бъде напълно антагонизирана. Чрез прилагане на протамин, който се получава от сперматозоиди от риба и се прилага интравенозно, ефектът на хепарина се отменя в рамките на няколко секунди.

Тромбоцитите също трябва да се определят, за да се идентифицират своевременно животозастрашаващото усложнение на HIT II.

При някои диагностични интервенции хепаринът трябва да бъде поставен на пауза за известно време преди това. Ако трябва да се извърши спинална или епидурална анестезия, последното инжектиране на хепарин трябва да бъде преди поне четири до шест часа.