Гросептол таблетки № 20 (20x1)
основни характеристики
международно име: ко-тримоксазол;
Основни физични и химични свойства
таблетките са бели, кръгли, с плоска повърхност; от едната страна на таблетката има риск и гравиране над чертата - „GS“, под линията - „480“; повърхността на таблетките е гладка, хомогенна;
1 таблетка съдържа 400 mg сулфаметоксазол, 80 mg триметоприм;
помощни вещества: картофено нишесте, ултраамилопектин, талк, магнезиев стеарат.
Формуляр за освобождаване
Фармакотерапевтична група
Антимикробни агенти за системна употреба.
ATC код Ј01Е E01.
Фармакологични свойства
Фармакодинамика. Гросептол е комбиниран препарат, съдържащ две активни съставки: сулфаметоксазол и триметоприм в съотношение 5: 1, всеки от които поотделно има бактериостатична активност. Тяхната комбинация осигурява изразен бактерициден ефект срещу повечето грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, включително тези, устойчиви на други сулфаниламидни лекарства, което се обяснява със синергичното действие на компонентите, блокиращо два ензима, които катализират последователните етапи на биосинтеза на фолиева киселина микроорганизми. Грам-положителни бактерии (Streptococcus pneumonie) и грам-отрицателни бактерии (Escherichia coli, включително ентеротоксични щамове), Haemophilus influenzae (устойчиви на ампицилин щамове), Klebsiella spp., Enterobacter spp., Някои Morganella spp., Някои Morganella spp., Някои Morganella spp. Pseudomonas, с изключение на Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp.). Също така работи върху Pneumocistis sagipia. Туберкулозният бацил, спирохетите, Pseudomonas aeruginosa, вирусите и гъбите не са чувствителни към лекарството. Лекарството може да се предписва в комбинирана терапия с антибиотици и други антимикробни средства.
Фармакокинетика. Лекарството се абсорбира бързо и почти напълно (с 90%) в горните части на храносмилателния тракт; максималната концентрация в плазмата се достига след 1 до 4 часа. Антибактериалната концентрация се задържа в кръвта до 24 часа. Постоянната концентрация на двата компонента се стабилизира в рамките на три дни. Лекарството прониква в тъканите и телесните течности, включително белите дробове, бъбреците, небните сливици, цереброспиналната течност, течността на средното ухо, майчиното мляко, а също и през плацентарната бариера. Концентрацията на триметоприм е по-висока в тъканите, отколкото в плазмата, особено в белите дробове и бъбреците. Триметроприм се свързва с кръвните протеини с около 44%, сулфаметоксазолът с около 70%. Полуживотът на триметоприм е около 8-17 часа, на сулфаметоксазол е около 10 часа.
Полуживотът на двата компонента е много близо един до друг (средно 10-11 часа). Кинетиката при децата не се различава от нея при възрастните.
При пациенти в напреднала възраст, както и при тежка бъбречна недостатъчност, полуживотът на триметоприм се увеличава, което изисква корекция на дозата, докато сулфаметоксазолът не се променя. И двата компонента се метаболизират частично в черния дроб до неактивни производни, останалите се екскретират през бъбреците непроменени, поради което се намират в големи количества в урината, което осигурява висока терапевтична ефективност при инфекции на пикочните пътища.
Показания за употреба
- УНГ и инфекции на дихателните пътища (отит на средното ухо при деца, остър и хроничен бронхит, пневмония, абсцес на белия дроб, емпием на плеврата, бронхиектазии);
- инфекции на пикочно-половата система (уретрит, включително гонококов, цистит, пиелит, хроничен пиелонефрит, простатит);
- инфекции на стомашно-чревния тракт (шигелоза, коремен тиф, паратиф, холера, холангит, холецистит, гастроентерит, причинени от ентеротоксични и ентероинвазивни щамове на Е. coli);
- кожни инфекции и хирургични инфекции, причинени от чувствителни към лекарства патогени.