Глимепирид - фармацевтична критика - Infomed Online

Глимепирид

Синопсис

Глимепирид (Amaryl ®) се препоръчва за лечение на неинсулинозависим захарен диабет (диабет тип II), ако оптималните нива на кръвната захар не могат да бъдат постигнати с диета, упражнения и намаляване на теглото.

критика

Химия/фармакология

Глимепирид е производно на сулфонилурея. Сулфонилурейните продукти стимулират отделянето на инсулин от бета-клетките на панкреаса. (1) При продължително приложение на сулфанилурейно производство обаче нивото на инсулин обикновено спада отново, без да се повишава нивото на кръвната захар. Следователно хроничният ефект на тези лекарства не е ясно установен; също не е сигурно дали сулфонилурейните продукти действат и чрез екстрапанкреатични ефекти. (12)

Фармакокинетика

Глимепирид се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт и е практически напълно бионаличен. (3) Максимални плазмени концентрации могат да се наблюдават след 2-3 часа. Глимепиридът се превръща в два основни метаболита, хидрокси и карбокси производно, от които първият има около една трета от понижаващата кръвната захар активност на глимепирид. Крайният плазмен полуживот на глимепирид е между 3 и 9 часа, в зависимост от дозата. Активният метаболит се елиминира от плазмата с полуживот 3 часа. Ефектът на понижаване на кръвната захар все още може да бъде демонстриран след 24 часа. Екскрецията на глимепирид (под формата на метаболити) се извършва в по-голямата си част с урината и по-малко с изпражненията. (4)

Клинични проучвания

Нежелани ефекти

Взаимодействия
Производителят има дълъг списък с лекарства, които са довели до увеличени или намалени ефекти на други сулфонилурейни продукти. Вниманието е ясно посочено. Все още обаче не са документирани клинично значими взаимодействия на глимепирид.

Дозировка, приложение, разходи

Glimeprid (Amaryl ®) се предлага в Швейцария под формата на таблетки от 1, 2 и 3 mg. Препаратът се възстановява. Терапията трябва да започне с 1 mg дневно; дозата може да се увеличава на всеки 1-2 седмици, докато се постигне задоволителен метаболитен контрол. Дневна доза от 6 mg рядко се изисква, а по-високите дози са дори по-малко вероятно да имат допълнителен ефект. Глимепирид трябва да се приема в една доза преди закуска (или първото голямо хранене). За да се избегне хипогликемия, не трябва да се пропускат никакви хранения. Ако функцията на черния дроб или бъбреците е нарушена, дозата трябва да се поддържа ниска; в напреднали случаи е по-добре да се избягват сулфонилурейните производни. Подобно на други сулфонилурейни продукти, глимепирид не е подходящ за лечение на спешни състояния при диабет и също е противопоказан по време на бременност и кърмене. Лечението с 2 mg глимепирид на ден струва 19,65 швейцарски франка на месец. Ако се предписват генерични лекарства, лечението с глибенкламид (5 mg/ден) е по-евтино (малко под 15 франка на месец).