Глифлозин, вторият
Ние използваме бисквитки, за да развиваме непрекъснато DAZ.online и да го адаптираме все по-добре към вашите нужди. DAZ.online се финансира чрез реклама и за това също са определени бисквитки. Следователно използването на сайта е възможно само със съгласието за използването на бисквитки. Подробности за използването на бисквитките можете да намерите в нашата политика за поверителност.
Ние използваме бисквитки, за да подобрим вашето изживяване и да предоставим персонализирано съдържание. Ние се финансираме от реклама, която също се нуждае от бисквитки. Следователно, за да използвате DAZ.online, трябва да се съгласите с използването на бисквитки.
"Жалко! Но DAZ.online не може без бисквитки изцяло, включително защото се финансираме от приходи от реклама. Следователно понастоящем не можете да използвате DAZ.online без това съгласие.
Съжаляваме, но нямате достъп до DAZ.online, без да се съгласите с използването на бисквитки.
- DAZ.online
- DAZ/AZ
- DAZ 8/2014
- Глифлозин, вторият
Лекарства и терапия
Друг инхибитор на SGLT2 опитва канаглифлозин на германския пазар
Механизмът на действие на инхибиторите на SGLT2, известен като глифлозин, се основава на инхибирането на транспортера на SGLT2, котранспортер на натрий-глюкоза, който е отговорен за реабсорбцията на бъбречната глюкоза в проксималните тубули (вж. Фигурата). Ако е блокиран, повече глюкоза се отделя с урината. Това е особено ефективно при диабетици, тъй като тяхната реабсорбция на глюкоза се увеличава. В допълнение към понижаването на кръвната захар има загуба на тегло и, поради лека осмотична диуреза, намаляване на кръвното налягане. Но каква клинична значимост имат отделните ефекти и какви са рисковете?
възможности .
Намаляване на кръвната захар. Като добавка към метформин, канаглифлозин в доза от 100 mg показва ефективност, сравнима с тази на сравнителната терапия, състояща се от метформин и глимепирид или метформин и ситаглиптин. В по-високата доза (300 mg), комбинацията канаглифлозин/метформин понижава малко по-добре кръвната захар. По време на лечението с метформин и канаглифлозин също има значително по-малко хипогликемия, отколкото при комбинацията на метформин и глимепирид (6,8% за 100 mg канаглифлозин и 8,2% за 300 mg канаглифлозин срещу 40,9% за глимепирид).
Отслабване. Повишеното отделяне на глюкоза - около 70 g на ден - губи около 300 kcal и води до загуба на тегло. Средната загуба на тегло след една година с канаглифлозин е била между 3,3 kg и 4 kg в проучванията, което е малко по-високо в сравнение със ситаглиптин, където пациентите губят средно малко над килограм тегло. Все още не е установено действителното клинично значение на загубата на тегло за сърдечно-съдови крайни точки и прогресирането на диабета (с изключение на хирургичните мерки). Диабетолозите обаче са на мнение, че не трябва да се подценяват и психологическите ефекти: пациентът получава ново лекарство и бързо вижда успеха, който започва с инхибиторите на SGLT2 много скоро след началото на терапията. Това насърчава мотивацията и следователно придържането. Антидиабетните лекарства, които са склонни да водят до наддаване на тегло (инсулин, глитазони, сулфонилурейни продукти), които във всеки случай не са желателни при най-често наднорменото тегло при диабетици тип 2, могат да имат обратен ефект.
Понижаване на кръвното налягане. Леката осмотична диуреза води до дозозависимо намаляване на кръвното налягане, което е в границите на това, което може да се постигне с прилагането на 12,5 mg НСТ, а именно намаляване до 5 mmHg. Тъй като много диабетици имат хипертония едновременно, това е положителен страничен ефект. Понастоящем обаче данните са недостатъчни за оценка на клиничното значение. Възможно е обаче да се намали дозата на диуретика при диабетици, които получават комбинирана антихипертензивна терапия, а също и глифлозин.
Риск от хипогликемия. Глифлозин е независим от инсулина и сам по себе си не причинява хипогликемия. Поради това те са особено подходящи за диабетици, при които хипогликемията трябва да се избягва във всеки случай, например при професионални шофьори. Тъй като сега е известно, че хипогликемията е независим сърдечно-съдов рисков фактор, това е предимство, от което се възползват всички диабетици. Ниският риск от хипогликемия обаче не е уникална точка за продажба на канаглифлозин или инхибиторите на SGLT2, но се отнася и за инкретинови миметици и глиптини. Ако обаче тези средства се комбинират с инсулин или инсулинотропни средства, може да се появи хипогликемия.
Ефективност при диабет тип 1. За да работи Глифлозин, всичко, което се изисква, е адекватна бъбречна функция, но не и самостоятелно производство на инсулин, така че те също могат да бъдат опция за диабетици тип 1. В проучванията те вече показват добри ефекти и могат да доведат до намаляване на дозата инсулин. Понастоящем нито канаглифлозин, нито друг инхибитор на SGLT2 са одобрени за това показание.
Характеристики
Търговско наименование: Invokana
Производител: Janssen-Cilag GmbH
Дата на изпълнение: 15 март 2014 г.
Състав: 100 mg или 300 mg канаглифлозин
Клас на материала: Антидиабетни лекарства, други антидиабетни лекарства с изключение на инсулини, ATC код: A10BX11
Индикация: Контрол на кръвната захар при захарен диабет тип 2 при възрастни на възраст над 18 години.
При пациенти, при които само диетата и упражненията не контролират адекватно кръвната захар и употребата на метформин се счита за неподходяща поради непоносимост или противопоказания.
С други лекарства за понижаване на кръвната захар, включително инсулин, когато те, заедно с диетата и упражненията, не контролират адекватно кръвната захар Дозировка: Препоръчителна начална доза 100 mg веднъж дневно, за предпочитане преди първото хранене за деня. Ако се изисква по-строг контрол на кръвната захар и 100 mg се понася добре, дозата може да се увеличи до 300 mg веднъж дневно (! EGFR ≥ 60 ml/min/1,73 m 2 или CrCl ≥ 60 ml/min).
Противопоказания: Свръхчувствителност по отношение на активното вещество или друга среда.
Странични ефекти: много чести (≥ 1/10): хипогликемия в комбинация с инсулин или сулфанилурея, вулвовагинална кандидоза; чести (≥ 1/100 до ≤ 1/10): запек, жажда, гадене, полиурия или полякиурия, инфекции на пикочните пътища; Баланит или баланопостит, дислипидемия, повишен хематокрит; нечести (≥ 1/1000 до ≤ 1/100): дехидратация, постурално замаяност, синкоп, обрив, уртикария
Метаболизъм: Основно през UDP-
Глюкуронозилтрансферази 1A9 (UGT1A9) и 2B4 (UGT2B4) медиирано конюгация на глюкуронид. Канаглифлозин също се транспортира от P-гликопротеин (P-gp) и протеин на резистентност към рак на гърдата (BCRP).
Взаимодействие: Диуретици: адитивен ефект; Инсулинът и инсулиновите секретагоги (като сулфонилурейни продукти) могат да причинят хипогликемия. Когато се комбинира с канаглифлозин, може да се наложи по-ниска доза инсулин или инсулиновият секретагог, за да се намали рискът от хипогликемия.
Ензимни индуктори: може да намали бионаличността на канаглифлозин.
Колестирамин: може да намали експозицията, канаглифлозин трябва да се приема един час преди или четири до шест часа след това.
Дигоксин: Канаглифлозин повишава AUC и Cmax на дигоксин; необходимо е наблюдение.
Дабигатран: Ефектът от едновременната употреба не е проучен, но тъй като нивата на дабигатран могат да се увеличат с канаглифлозин, той трябва да се следи за признаци на кървене или анемия. Лекарства, транспортирани от BCRP (някои статини като розувастатин и някои активни вещества срещу Рак): възможно повишена експозиция, тъй като не може да се изключи инхибиране на BCRP от канаглифлозин в чревната област.
Предупреждения и предпазни мерки: Пациенти с бъбречно увреждане:
да се използва за eGFR 2, граничната стойност за дапаглифлозин е 60 ml/min/1,73 m 2 .
Дапаглифлозин също е заподозрян в причиняване на рак на пикочния мехур, рак на гърдата или увреждане на черния дроб. В резултат на това FDA отказа одобрение през януари 2012 г. Оттогава обаче оценката е преразгледана въз основа на допълнителни данни. Не съществува сравнение между главите, което сравнява ефективността на двете вещества.
перспектива
Ранна оценка на ползите от Дамоклов меч. Възниква въпросът: Свързаната активна съставка дапаглифлозин не е получила никаква допълнителна полза, защо трябва да действа по-добре за канаглифлозин? И производителите, и диабетолозите са оптимисти. По мнение на специалистите по диабет, IQWiG стигна до заключението, че дапаглифлозинът няма допълнителна полза, главно въз основа на официални, но не и научно обосновани аргументи. Следователно ние се поучихме от опита, придобит с дапаглифлозин, и взехме това предвид при представените документи.
Бъдеща индивидуализирана терапия. През последните години терапията на диабета претърпя промяна в парадигмата. Докато в миналото човек беше фиксиран върху твърди целеви стойности, днес те са много по-адаптирани към индивидуалните параметри на пациента като възраст, съпътстващи заболявания и условия на живот. Според диабетолозите, всяка нова активна съставка е важен компонент в антидиабетния комплект, което създава допълнителни възможности за намиране на подходящата терапия за всеки пациент. Решението за недостатъка на канаглифлозин в ранната оценка на ползата може да посочи пътя за съдбата на инхибиторите SGLT2 и по този начин за терапията на диабета в Германия.
Техническа информация Invokana ®, от ноември 2013 г.