Флуконазол капсули (Pharmproject)
Производител: ЗАО "Фармпроект" Русия
ATC код: J02AC01
Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Капсули.
Основни характеристики. Състав:
50 mg: Активно вещество: флуконазол 50 mg; помощни вещества: царевично нишесте - 5 mg, колоиден силициев диоксид - 1 mg, магнезиев стеарат - 1 mg, микрокристална целулоза - 43 mg; твърда желатинова бяла капсула No3: желатин - до 100%, титанов диоксид [E171] - 2,0%.
150 mg: Активно вещество: флуконазол 150 mg; помощни вещества: царевично нишесте - 15 mg, колоиден силициев диоксид - 3 mg, магнезиев стеарат - 3 mg, микрокристална целулоза - 129 mg; твърда желатинова жълта капсула № 0: желатин - до 100%, титанов диоксид [E171] - 1.3333%, хинолиново жълто багрило [E104] - 0.9197%, залез жълто багрило [E110] - 0.0044%.
Дозировка 50 mg: твърди желатинови капсули № 3, бели. Съдържанието на капсулите е бяло или бяло с жълтеникав блясък на прах.
Дозировка 150 mg: жълти твърди желатинови капсули № 0. Съдържанието на капсулите е бяло или бяло с жълтеникав блясък на прах.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Противогъбичен агент, има силно специфичен ефект, инхибиращ активността на гъбични ензими, зависими от цитохром Р450. Блокира трансформацията на гъбичен ланостерол в ергостерол; увеличава пропускливостта на клетъчната мембрана, нарушава нейния растеж и репликация.
Флуконазолът, като силно селективен за цитохром Р450 на гъбички, практически не инхибира тези ензими в човешкото тяло (в сравнение с итраконазол, клотримазол, еконазол и кетоконазол, той потиска в по-малка степен окислителните процеси в човешките чернодробни микрозоми в зависимост от цитохром Р450 ). Не притежава антиадрогенна активност.
Активен при опортюнистични микози, включително тези, причинени от Candida spp. (включително генерализирани форми на кандидоза на фона на имуносупресия), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включително менингит и енцефалит), Microsporum spp. и Trichophyton spp; с ендемични микози, причинени от Blastomyces dermatidis и Histoplasma capsulatum с нормален или потиснат имунитет.
Фармакокинетика. След перорално приложение флуконазол се абсорбира добре, приемът на храна не влияе върху скоростта на абсорбция на флуконазол, бионаличността му е 90%.
Времето на максимална концентрация (Cmax) след перорално приложение, на гладно, 150 mg от лекарството е 0,5-1,5 часа и е 90% от плазмената концентрация при интравенозно приложение в доза 2,5-3,5 mg/l. Полуживотът (T½) на флуконазол е около 30 часа.Връзката с плазмените протеини е 11-12%. Плазмената концентрация е пряко зависима от дозата. 90% ниво на равновесна концентрация се достига до 4-5 дни медикаментозно лечение (когато се приема веднъж дневно).
Употребата през първия ден на доза 2 пъти по-висока от обичайната дневна доза позволява да се постигне плазмена концентрация на флуконазол, съответстваща на 90% от равновесната концентрация до втория ден.
Флуконазол прониква добре във всички телесни течности. Концентрацията на активното вещество на лекарството в кърмата, ставната течност, слюнката, храчките и перитонеалната течност е подобна на тази в кръвната плазма. Постоянни стойности във вагиналната секреция се постигат 8 часа след перорално приложение и се задържат на това ниво най-малко 24 часа.Флуконазолът прониква добре в цереброспиналната течност (CSF), при гъбичен менингит, концентрацията в CSF е около 80% на плазменото му ниво. В потта, епидермиса и в роговия слой (селективно натрупване) се постигат концентрации, надвишаващи серума.
След перорално приложение на 150 mg на 7 ден, концентрацията в роговия слой на дермата е 23,4 μg/g, а 1 седмица след приемане на втората доза - 7,1 μg/g; концентрация в ноктите след 4 месеца приложение в доза от 150 mg веднъж седмично - 4,05 μg/g при здрави и 1,8 μg/g при засегнати нокти. Привидният обем на разпределение се доближава до общото съдържание на вода в тялото.
По-малко от 5% флуконазол се метаболизира по време на първото преминаване през черния дроб. Флуконазол се екскретира главно през бъбреците (80% - непроменен, 11% - под формата на метаболити). Клирънсът на флуконазол е пропорционален на креатининовия клирънс. Метаболитите на флуконазол не са открити в периферната кръв.
Фармакокинетиката на флуконазол значително зависи от функционалното състояние на бъбреците, докато има обратна връзка между полуживота и креатининовия клирънс. След хемодиализа в продължение на 3 часа, концентрацията на флуконазол в кръвната плазма намалява с 50%.
Показания за употреба:
Начин на приложение и дозировка:
Вътре. Дневната доза зависи от естеството и тежестта на гъбичната инфекция.
Възрастни и деца над 15-годишна възраст (с тегло над 50 kg) с криптококов менингит и криптококови инфекции с други локализации през първия ден обикновено се предписват 400 mg (8 капсули от 50 mg) и след това продължават лечението в доза 200 mg (4 капсули от 50 mg) - 400 mg (8 капсули от 50 mg) 1 път на ден. Продължителността на лечението на криптококови инфекции зависи от клиничната ефикасност, потвърдена от микологично проучване; при криптококов менингит курсът на лечение трябва да бъде най-малко 6-8 седмици. За предотвратяване на рецидив на криптококов менингит при пациенти със СПИН, след завършване на пълния курс на първична терапия, флуконазол се предписва в доза от 200 mg (4 капсули от 50 mg всяка) на ден за дълъг период от време.
Интервал за разрешаване на кръщене/дневна доза
•> 40 ml/min • 24 часа (нормален режим на дозиране)
• 21-40 ml/min • 48 часа (веднъж на всеки 2 дни) или наполовина
обичайна дневна доза (1 път на 24 часа)
• 10-20 ml/min • 72 часа (веднъж на всеки 3 дни) или една трета от обичайното
дневна доза (1/3 за 24 часа)