Фентанил - приложение, ефекти, странични ефекти жълт списък

Фентанил е един от опиоидните аналгетици и се използва предимно за терапия на силна и хронична болка и като упойка в анестезия.

приложение

Фентанил е един от опиоидните аналгетици. Използва се предимно при силна болка като хронична туморна болка, множество травми, изгаряния и фрактури. Той е 100 пъти по-мощен от морфина. В допълнение към болкоуспокояващата си употреба, той е подходящ и в по-високи дози като наркотик при анестезия.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Опиоидните аналгетици действат чрез така наречените опиоидни рецептори. Липофилният фентанил се свързва предимно с μ-опиоидния рецептор на клетъчните повърхности. Тъй като този тип рецептори се срещат на много места в тялото, фентанил има както централен, така и периферен ефект.

В периферията той предотвратява възбужданията в сензорните нервни окончания да могат да се образуват или да се предават. На гръбначно и надспинално ниво той се намесва в болковите пътища и модулира, наред с други неща, усещането за болка. Фентанил също е седативен чрез опиоидни рецептори в мозъка и има коматозен ефект във високи дози.

Тъй като фентанил може лесно да премине кръвно-мозъчната бариера, той има еуфоричен ефект и силно пристрастява. Поради широкото използване на μ-опиоидните рецептори в организма, активната съставка има и широк спектър от странични ефекти, някои с животозастрашаващи усложнения.

Фармакокинетика

Фентанил може да се прилага орално, сублингвално, трансдермално, като назален спрей или интравенозно. Продължителността на действие зависи от лекарствената форма. Тук са илюстрирани двете най-често срещани форми на приложение: интравенозно и трансдермално.

Интравенозно приложение

Централен ефект настъпва само 5 минути след приложението. Полуживотът на разпределение е около 10 минути и по-кратък при добре перфузирани тъкани. Полуживотът е от 3 до 12 часа, в зависимост от навика.

Трансдермално приложение

Когато фентанил се прилага през пластири, нивото на серума се увеличава бавно и достига достатъчно ниво след 12 до 24 часа. Това ниво остава относително постоянно за около 72 часа. Полуживотът е 17 часа.

Прибл. 80% от активната съставка, независимо от лекарствената форма, се свързва с плазмените протеини. Фентанил се метаболизира до норфентанил предимно в черния дроб от ензима CYP3A4. Норфентанил няма опиоидни ефекти. Екскрецията е предимно през бъбреците и само малък процент се екскретира в изпражненията. Голяма част от активната съставка се съхранява в белите дробове по време на първото преминаване. В резултат на това съдържанието се повишава в тъканите с по-малък кръвен поток и след това се натрупва главно в мастната и мускулната тъкан.

дозировка

Фентанил се предлага в различни дозировки в зависимост от дозираната форма. Налични са пластири с 12 μg/h, 25 μg/h, 37,5 μg/h, 50 μg/h, 75 μg/h, 100 μg/h и 150 μg/h, както и инфузионни разтвори с 0,1 mg за трансдермално приложение и 0,5 mg са на разположение за интравенозно приложение.

Дозировката на фентанил зависи от показанията и е адаптирана към нуждите и ситуацията на пациента. Той трябва да бъде индивидуално адаптиран към възрастта, теглото, общото състояние на пациента, съпътстващите заболявания, съпътстващите лекарства и показанията. При преминаване от други опиоиди трябва да се спазват еквивалентните дози.

Странични ефекти

Страничните ефекти зависят от формата на приложение. Прецизни подробности за съответната лекарствена форма можете да намерите в техническата информация или в опаковките.

Много често

главоболие
виене на свят
Гадене, повръщане
Запек
пот
Пруритус
Сънливост.

Ксеростомия
диспепсия
Кожни реакции на мястото на приложение при трансдермално приложение
Седация
нервност
Загуба на апетит
Суха уста.

Понякога

Тахикардия
Брадикардия
тремор
Парестезия
Речеви нарушения
Диспнея
Хиповентилация
Диария
Задържане на урина
Обрив
Еритема
хипертония
Хипотония
Халюцинации
еуфория
амнезия
Безсъние
Агитация.

Аритмии
хълцане
Вазодилатация
Оток
Усещане за студ
Амблиопия.

Много рядко

Атаксия
Припадъци (включително клинични и големи припадъци)
Амблиопия
Респираторна депресия
Апнея
болезнено метеоризъм
Илеус
Кристалгия
Олигурия
Анафилаксия
Илюзорни идеи
Състояния на вълнение
Астения
депресия
Безпокойство
Състояния на объркване
Нарушение на половата функция
Симптоми на отнемане
алергични реакции към рафинирано соево масло.

Странични ефекти с неизвестна честота

Привикване, физическа и психологическа зависимост
Симптоми на отнемане (напр. Гадене, повръщане, диария, тревожност, студени тръпки).

Взаимодействия

Взаимодействията могат да зависят и от формата на приложение. Във всички форми трябва да се очакват взаимодействия като респираторна депресия със следните лекарства или активни съставки:

Барбитурати
Бензодиазепини
други опиати
Невролептици
халогенирани вдишващи газове и вещества с неспецифичен, централен демпфиращ ефект (напр. алкохол).

Допълнителни депресиращи ефекти, хиповентилация, хипотония и значителна седация или кома могат да възникнат в комбинация със следните вещества или класове вещества:

Опиоиди
Анксиолитици и транквиланти
Хипнотици
Обща анестезия
Фенотиазини
Мускулни релаксанти
успокояващи антихистамини
алкохолни напитки.

Ефектите върху продължителността на действието са възможни поради едни и същи ензими за разграждане или ензимно инхибиране при:

Други вещества, които показват взаимодействия:

Смеещи се газове или дори малки дози диазепам => увреждане на сърдечно-съдовата функция
Мидазолам => спад на кръвното налягане
Невролептици => спад на кръвното налягане, повишаване на кръвното налягане, понижено налягане в белодробната артерия, треперене, безпокойство, следоперативни епизоди с халюцинации
МАО инхибитори през последните 14 дни => животозастрашаващи взаимодействия на централната нервна система, дихателните и кръвоносните функции
Циметидин => повишени плазмени нива на фентанил
Бупренорфин, налбуфин и пентазоцин => антагонизират аналгетичния ефект и риска от симптоми на отнемане
Лекарства, които засягат серотонергичните невротрансмитерни системи => риск от серотонинов синдром.

Противопоказание

Подобно на страничните ефекти, противопоказанията са частично зависими от лекарствената форма. Следните противопоказания обаче се отнасят за всички форми:

Свръхчувствителност към фентанил или други опиоиди и други компоненти на лекарствената форма, но също така и хидрогениран колофон, соя и фъстъци
тежко увреждане на централната нервна система
Епилептици, при които фокусът трябва да бъде локализиран интраоперативно
Тиопентал, метохекситал, пентобарбитал и нафцилин са несъвместими с фентанил дихидроген цитрат.

Специално внимание и оценка на риска и ползата се прилагат в следните случаи:

Нарушено съзнание
Нарушения на дихателния център и мозъчната функция
повишено вътречерепно налягане
Хипотония или хиповолемия
Брадиаритмии
Феохромоцитом
Болест на жлъчните пътища
обструктивна и възпалителна болест на червата
Деца под 1 година
Пациенти с анамнеза за злоупотреба с вещества и пристрастяване
бременност и период на кърмене
по време на раждане => отбележете лекарствената форма и антагонистите.

Бременност/кърмене

Фентанил не трябва да се използва по време на бременност, тъй като фентанил може да премине през плацентата и проучвания върху животни са показали репродуктивна токсичност.

Потенциалният риск за хората не е известен; няма достатъчно данни за употребата при бременни жени. При продължителна употреба съществува риск от симптоми на отнемане при новороденото.

Употребата по време на раждане (включително цезарово сечение) не се препоръчва, тъй като фентанил може да причини респираторна депресия при плода/новороденото.

Фентанил преминава в кърмата и може да причини седация и/или респираторна депресия при кърменото дете. Поради това жените не трябва да кърмят поне 24 часа след последното интравенозно приложение, поне 72 часа след отстраняване на пластира и поне 5 дни след последното букално приложение на фентанил. Трябва да се обмисли анализ на риска и ползата от кърменето след употреба на фентанил.

Инструкции за употреба

Закон за наркотиците

Фентанилът е наркотик и попада в обхвата на Закона за наркотиците. Според комисията по лекарствата на германската медицинска професия при предписване и използване на активното вещество трябва да се прилагат най-строги критерии, тъй като многократно се съобщават за сериозни странични ефекти и смъртни случаи във връзка с неправилно приложение на фентанил.
Производните на фентанил се появяват все по-често на пазара на лекарства през последните години. Броят на зависимите от тези вещества също се е увеличил в световен мащаб.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Пациентите, получаващи интравенозно лечение с фентанил, нямат право да шофират, да шофират машина или да работят без сигурна основа.

Допълнителна информация може да се намери в съответната информация за специалист.

Алтернативи

Като алтернатива могат да се използват и други опиоидни аналгетици.