Естрогени, гестагени; техните хомолози и антагонисти
Естрогените и прогестагените са основните женски полови хормони. Естрогените, особено естрадиолът, се секретират от яйчниците. Естрадиолът се превръща частично в черния дроб в по-малко активни естрон и естриол.
Половите хормони се използват като орална контрацепция или хормонозаместителна терапия при жени в менопауза. За ендокринолог използването на препарати от полови хормони за лечение на хипогонадни състояния с различна етиология е от особено значение.
Естрогените са сред най-често използваните лекарства в медицината. Употребата на лекарства, които включват естрогени, позволява успешно семейно планиране (съответно намалява честотата на абортите, вторично безплодие и майчина смъртност) и значително подобрява качеството на живот на жените в постменопауза.
В момента лекарят трябва да подходи рационално към назначаването на естрогени, да се съобрази с всички съществуващи индикации и противопоказания за тяхната употреба, да оцени съотношението риск/полза и да провежда постоянно наблюдение на лечение.
Естрогените се класифицират по произход: обичайно е да се изолират естествени и синтетични естрогени.
Класификация на естрогените по произход:
1. естествени естрогени:
1.1. естрадиол;
1.2. естери на естрадиол (естрадиол бензоат, естрадиол валерат, естрадиол дипропионат, естрадиол ундецилат);
1.3 . конюгирани естрогени;
1.4. естриол;
1.5. естриол сукцинат;
2. синтетични естрогени:
2.1. етинил естрадиол;
2.2. местранол .
Най-често естрогените се приемат през устата, но има и форми за интрамускулно, трансдермално (с помощта на кожни лепенки, гел) и интравагинално (под формата на вагинални таблетки, крем супозитории) приложение.
Естествените естрогени (естрадиол, естрон и естриол) рядко се използват през устата поради ниска бионаличност и бързо разрушаване в черния дроб по време на първото преминаване. Микронизираните естрадиолови препарати имат по-голяма бионаличност поради намаляване на ефекта на първо преминаване. Ето защо пероралната употреба на естрадиол е ограничена главно до ХЗТ при жени в менопауза, когато са необходими относително ниски дози лекарства.
Подобрената абсорбция на конюгирани естрогени и естрогенови естери в стомашно-чревния тракт се осигурява чрез ензимно хидроксилиране в червата и разцепване на сулфатната група.
Синтетичните естрогени също обикновено се приемат вътрешно. Въвеждането на етинилова група в позиция С17 или метилова група в позиция С3 (за получаване съответно на етинил естрадиол и местранол) подобрява абсорбцията на естрогени и инхибира техния чревен и чернодробен метаболизъм (ефект на първо преминаване). Бионаличността на етинил естрадиол е 40-50%.