Erius сироп (Schering-плуг)

Производител: Schering-Plough Corp. (Schering-Plough Cor.) САЩ
ATC код: R06AX27
Форма на освобождаване: Течни лекарствени форми. Сироп.
Основни характеристики. Състав:
Активна съставка: 1 ml деслоратадин (микронизиран) 500 μg;
Помощни вещества: пропилей гликол, сорбитол (течен, некристализиращ), безводна лимонена киселина, натриев цитрат дихидрат, натриев бензоат, динатриев едетат, захароза, аромат № 15864, жълто багрило № 6 (E110), пречистена вода.
Фармакологични свойства:
Дългодействащ антихистамин, блокер на периферните хистаминови Н1 рецептори. Деслоратадин е основният активен метаболит на лоратадин. Инхибира каскадата от реакции на алергично възпаление, вкл. освобождаване на провъзпалителни цитокини, включително интерлевкини IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, освобождаване на възпалителни хемокини, производство на супероксидни аниони чрез активирани полиморфноядрени неутрофили, адхезия и хемотаксис на еозинофили, освобождаване на адхезионни молекули, такива като P-IgE медиирано освобождаване на хистамин, простагландин D2 и левкотриен С4. По този начин предотвратява развитието и улеснява протичането на алергичните реакции, има противосърбежен и антиексудативен ефект, намалява пропускливостта на капилярите, предотвратява развитието на оток на тъканите, спазъм на гладката мускулатура.
Лекарството няма ефект върху централната нервна система, практически няма седативен ефект (не причинява сънливост) и не влияе върху скоростта на психомоторните реакции.
Не причинява удължаване на QT интервала на ЕКГ.
Ериус започва да действа в рамките на 30 минути след поглъщането и продължава 24 часа.
След прием на лекарството вътре, деслоратадин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, докато откриваемите концентрации на деслоратадин в кръвната плазма се достигат в рамките на 30 минути, а Cmax - след около 3 часа.
Свързването на деслоратадин с плазмените протеини е 83-87%. Когато се използва при възрастни и юноши в продължение на 14 дни в доза от 5 mg до 20 mg 1 път/признаци на клинично значима кумулация на деслоратадин не са установени. Едновременният прием на храна или едновременната употреба на сок от грейпфрут не влияе върху разпределението на деслоратадин (когато се приема в доза 7,5 mg 1 път /). Не прониква в BBB.
Той претърпява интензивен метаболизъм чрез хидроксилиране, за да образува 3-OH-деслоратадин, комбиниран с глюкуронид. Не е инхибитор на CYP3A4 и CYP2D6 и не е субстрат или инхибитор на P-гликопротеин.
Деслоратадин се екскретира от тялото като глюкуронидно съединение и в малки количества (по-малко от 2% в урината и по-малко от 7% в изпражненията) непроменени.
T1/2 е средно 27 часа (20-30 часа).
Показания за употреба:
- алергичен ринит (елиминиране или облекчаване на кихане, запушване на носа, отделяне на носна слуз, сърбеж в носа, сърбеж на небцето, сърбеж и зачервяване на очите, сълзене на очите);
- уртикария (намаляване или премахване на сърбеж, обрив).
Начин на приложение и дозировка:
Деца на възраст от 1 до 5 години се предписват 1,25 mg (2,5 ml сироп) 1 път /; деца на възраст от 6 до 11 години - 2,5 mg (5 ml сироп) 1 път /; възрастни и юноши над 12 години - 5 mg (10 ml сироп) 1 път /