Екзенатид

Техническа информация (Екзенатид)
Химични свойства
Няма налична структурна формула
Име на IUPAC: -
Молекулярна формула C184H282N50O60S
Моларна маса 4186,57 g/mol -1

екзенатид

Екзенатид е биотехнологично произведен екзендин-4, полипептид, открит в слюнката на северноамериканския ракообразен Gila (Heloderma suspectum) е намерено. Структурата на пептида е подобна на човешкия хормон глюкагон-подобен пептид 1 (GLP-1). Този хормон на тънките черва, който се освобождава след хранене, стимулира освобождаването на хормона за понижаване на кръвната захар инсулин в β клетките на панкреаса (вж. Също инкретинов ефект). Екзенатидът се състои от 39 аминокиселини. [1] Той се разгражда по-бързо в организма от човешкия GLP-1 и следователно е по-ефективен. Това го прави подходящ за употреба с намалено отделяне на инсулин, което е правило при захарен диабет тип 2. С одобрението си през април 2005 г., Exanatide се превърна в водещото вещество в новия клас миметици на инкретини.

Допълнителни препоръчителни познания

Правилно претегляне с лабораторни везни: ръководството за претегляне

По-висока производителност при претегляне в 6 лесни стъпки

Постоянно точни тестови тежести благодарение на 12 безплатни съвета

Съдържание

Терапевтични аспекти

Статус на прием

Клиничната ефикасност и безопасност на Exenatide е доказана в различни проучвания, така че през април 2005 г. той е одобрен в САЩ като лекарство под търговското наименование Byetta ®. През ноември 2006 г. той беше одобрен и от Европейската агенция по лекарствата (EMEA) [2]. Веществото се предлага в Германия от 18 април 2007 г.

Приложение и ефект

Екзенатид се прилага подкожно приблизително 30 до 60 минути преди хранене. Чрез стимулиране на секрецията на инсулин по глюкозозависим начин и намаляване на секрецията на инсулиновия аналог глюкагон, той има директен понижаващ кръвната захар ефект. Освен това забавя изпразването на стомаха, намалява апетита и увеличава чувството за ситост. Тъй като ефектът зависи от нивото на кръвната захар, практически няма риск от хипогликемия при лечение с Exenatide.

Допълнителен положителен ефект е намаляване на теглото при продължителна употреба на екзенатид, за разлика от увеличаването на телесното тегло при лечение с инсулин или с редица предимно по-стари перорални антидиабетни лекарства. Загубата на тегло е независима от появата на стомашно-чревни странични ефекти като гадене или повръщане. Освен това има индикации за защитните ефекти на активната съставка върху бета-клетките, произвеждащи инсулин.

рейтинг

Изчерпателна оценка на терапевтичната полза от Exenatide в сравнение със страничните ефекти, рисковете и разходите понастоящем не е възможна, тъй като липсват проучвания с твърди крайни точки и сравнителни проучвания поради факта, че той все още е на пазара. Следователно ползата от лечението с екзенатид все още не е доказана [3] .

Нежелани реакции (странични ефекти)

Най-честите нежелани реакции са стомашно-чревни разстройства като гадене, повръщане и диария, които се появяват поне веднъж по време на лечението при около половината от пациентите. Те са леки до умерени по тежест при повечето пациенти и зависят от дозировката; честотата и тежестта на тези нежелани реакции намаляват в хода на терапията. Други чести нежелани реакции са главоболие, замаяност, временна слабост и безпокойство.

Американската лекарствена администрация (FDA) получи съобщения за остър панкреатит при пациенти с диабет тип 2, получаващи екзенатид. В някои случаи FDA вижда пряка връзка с новото антидиабетно лекарство. Следователно лекарите се приканват да обучават диабетици, които се лекуват с Exenatide, относно този страничен ефект. Те трябва незабавно да се свържат с лекар в случай на необяснима, силна остра коремна болка, свързана с гадене (гадене) и повръщане (повръщане). [4]

Поради своята структура, Енексатид не може да се приема като таблетка, а се инжектира подкожно като инсулин. Използва се при лечение на диабет тип 2 като алтернатива или като допълваща терапия, когато единствената употреба на перорални антидиабетни лекарства не може да постигне адекватен контрол на кръвната захар. На практика може да се обмисли и преминаване от прием на таблетки към лечение с инжекции Страх от инжекции предизвикват посоченото защитно отношение на засегнатия пациент.

Екзенатид няма предимство пред инсулина по отношение на страха от инжекции. Като алтернатива на инсулина се препоръчва поради намаляване на теглото и липсата на риск от хипогликемия поради предозиране. За разлика от това има значително по-честа поява на гадене, диария и повръщане като странични ефекти.

Развитието на антитела срещу екзенатид е документирано, но не е известно дали те водят до дългосрочно развитие на толерантност. Остри имунологични реакции като анафилактична защитна реакция са наблюдавани много рядко.