Дроспиренон - Биология
Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?
Антибиотици от бактерии
Клетъчна миграция: новооткрита функция на известен протеин
Молекулярен компас за подравняване на клетките
Какво кара листата да стареят през есента
Демокрацията на лешоядите токачки
Околната среда на Ekembo: Хората също живееха в открити пейзажи
| Генетика | Земеделие, горско стопанство и животновъдство
Сортът пшеница е създаден чрез кръстосване на диви треви
Колко горещо е твърде горещо за живота дълбоко под дъното на океана?
Дроспиренон
бял до почти бял прах [1]
практически неразтворим във вода, слабо разтворим в дихлорометан, разтворим в ацетон и метанол, слабо разтворим в етанол [1]
500–2000 mg kg -1 (плъх p.o.) [1]
Дроспиренон е синтетично произведено лекарство от прогестогенната група, което е разработено от Bayer HealthCare и е ефективен компонент в "противозачатъчни хапчета" като напр. Ясмин е включен.
По своите фармакологични свойства дроспиренон е много подобен на естествения хормон прогестерон и подобно на това има антиандрогенни и антиминералокортикоидни свойства. Оралните контрацептиви („противозачатъчни хапчета“) с дроспиренон като гестагенен компонент могат да се използват за лечение на дефектна кожа (акне) поради техния антиандрогенен ефект и спомагат за подобряване на външния вид на кожата. Антиминералната кортикоидна активност може да предотврати наддаване на тегло и други симптоми, които са резултат от задържане на течности (напр. Чувствителност на гърдите) [4]. Критиката на тази активна съставка се основава по-специално на предположението за повишен риск от тромбоза (вж. По-долу), което беше постулирано във връзка с дехидратиращия и по този начин сгъстяващ кръвта ефект при прием на орални контрацептиви, съдържащи дроспиренон.
Химически, дроспиренон се получава от антагониста на алдостерона спиронолактон.
История
Wiechert и колеги синтезират дроспиренон в Schering AG още през 1976 г. Въпреки това отне около 25 години, преди фармакологичният му потенциал да бъде напълно признат и лекарството да бъде пуснато на пазара през 2000 г. [5]
Риск от тромбоза
По принцип инхибиторите на овулацията („хапчета за контрол на раждаемостта“) водят до приблизително 3-6-кратно повишен риск от тромбоза [6]. Подозира се, че дроспиренон има повишен риск от тромбоза (в сравнение с други инхибитори на овулацията) [7]. Понастоящем въпросът не може да се счита за окончателно разрешен.
В епидемиологични проучвания от Холандия и Дания от август 2009 г. отново се съобщава за повишен риск от тромбоза във връзка с активната съставка дроспиренон. Рискът се увеличава с възрастта на жената и с по-високото съдържание на естроген в хапчето. [8] Тези и други проучвания са използвани от AkdÄ като възможност за представяне на текущата оценка на риска от тромбоемболични събития при хормонална контрацепция и за предоставяне на информация относно предписанията. [7] Въпреки това, две проучвания, публикувани през 2010 г., стигат до заключението, че дроспиренонът в противозачатъчните хапчета не увеличава риска от венозна или артериална тромбоза повече от активната съставка левоноргестрел (по-стар гестаген от 2-ро поколение) и други по-стари прогестини. [6] [9] По този начин все още предстои окончателен отговор на въпроса дали съдържащите дроспиренон контрацептиви действително увеличават риска от тромбоза повече от контрацептивите с гестагени като дезогестрел или гестоден. [10]
Възприятие в медиите
През 2010 г. „Die Zeit“ съобщава за искове, заведени срещу фармацевтичната компания Bayer HealthCare от пациенти, страдащи от тромбоза и емболия от дроспиренон. [11] Според „Die Zeit“ до април 2010 г. са известни 1750 дела срещу Bayer HealthCare в САЩ, както и няколко в Германия и Швейцария. В Австрия за дроспиренон също се говори в медиите. [12] В момента има около 7000 дела срещу BAYER само в САЩ. [13] В края на май 2011 г. германска увредена страна за първи път заведе дело срещу Bayer AG. [14] През април 2012 г. Spiegel Online съобщи [15], че Bayer ще плати общо около 142 милиона долара (107 милиона евро) на 651 засегнати американки. До септември 2012 г. размерът на обезщетението в САЩ се е увеличил до 500 милиона евро. [16]
производство
Многоетапният, много сложен синтез започва от 5-андростен-3β-ол-17-он ацетат. [17]