Дизайнерски ензим срещу предозиране с кокаин
Берлин - Изследователи от университета в Кентъки са разработили ензими, които разграждат кокаина в организма особено бързо и по този начин предотвратяват предозирането. Използвайки компютърна симулация, протеините могат да бъдат оптимизирани, така че да останат активни няколко дни. Ензимите трябва да се използват в спешната медицина в бъдеще. Но може да се използва и за предотвратяване на рецидив.
Пристрастяването към кокаина е опасно. Дори злоупотребата с наркотиците да е намаляла леко през последните години, Службата на ООН по наркотиците и престъпността изчислява, че повече от три милиона души в Европа все още са редовни потребители. В допълнение към сериозните дългосрочни последици като увреждане на органи и кръвоносни съдове, тежка загуба на тегло или хронични респираторни заболявания, острото отравяне с кокаин може да бъде фатално. В зависимост от индивидуалните изисквания, приблизително един до два грама погълнат през устата кокаин може да причини тежки сърдечно-съдови нарушения или дори сърдечна недостатъчност.
Сега изследователи от Университета на Кентъки Фармацевтичен институт са разработили протеини с ензимна активност, които бързо хидролизират кокаина, присъстващ в кръвта. Продуктите от разграждането са неефективни и - поне толкова важни - не вредят на организма.
Ензимите са разработени за първи път на компютъра. В silico - така се нарича дизайнът на лекарствата на компютъра - беше изчислено как трябва да се изгради ензим, разграждащ кокаин, за да направи лекарството безвредно. Специален софтуер помага да се имитират възможно най-точно природните условия в тялото.
След това дизайнерските протеини бяха синтезирани и тествани в лабораторията. С успех: ензимът с името CocH1 не само показа желаната активност в компютърната симулация, но и успя да ускори разграждането на кокаина в лабораторни и животински експерименти. Дизайнерите на активни съставки обаче все още не са доволни от времето на полуживот от осем часа. Колкото по-дълго ензимът остава активно в кръвния поток, толкова по-дълго кокаинът, който присъства или се връща обратно, може да бъде разграден - голямо предимство за възможна употреба при профилактика на рецидив.
Докато CocH1 вече се тества в клинични проучвания, учените се опитват да подобрят още повече ензимната активност. С нова версия полуживотът може да бъде удължен до над 100 часа. Единична доза от новопроектирания протеин успя да елиминира 25 mg на килограм кокаин при проучвания върху животни. Значително увеличеният метаболизъм в сравнение с нелекуваните животни продължава само с една доза в продължение на седем дни.
Резултатите от изследванията досега пораждат големи надежди, че лечението на кокаиново отравяне може да стане възможно за първи път. Досега няма нито една одобрена терапия в световен мащаб. Клиничните проучвания сега трябва да приведат новия ензим от лабораторията на практика. Във всеки случай изследователската група е убедена в откритието му. Посочената цел е един ден да установи молекулите като стандартно лекарство в спешната медицина за лечение на злоупотреба с кокаин.