Dimia инструкции за употреба, описание на лекарството
Активно вещество
Дроспиренон * + Етинилестрадиол * (Дроспиренон * + Етинилестрадиол *)
G03AA12 Дроспиренон + етинил естрадиол
Фармакологична група
- Комбиниран контрацептив (естроген + гестаген) [Естрогени, гестагени; техните хомолози и антагонисти в комбинации]
Описание на лекарствената форма
Дроспиренон + етинил естрадиол таблетки: кръгъл, двойноизпъкнал, бял или почти бял филм, с маркировка G73 от едната страна на релефната таблетка.
Ядро: бял или почти бял.
Плацебо хапчета: кръгли, двойноизпъкнали, покрити със зелено филм.
Ядро: бял или почти бял.
фармакологичен ефект
Фармакологичен ефект - контрацептив.
Фармакодинамика
Dimia® се счита за комбиниран монофазен орален контрацептив (COC), съдържащ дроспиренон и етинилестрадиол. По своя фармакологичен профил дроспиренонът се доближава до естествения прогестерон - той няма естрогенна, глюкокортикоидна и антиглюкокортикоидна активност и се характеризира с подчертан антиандрогенен и умерен антиминералокортикоиден ефект. Контрацептивният резултат се основава на взаимодействието на различни фактори, най-важните от които са инхибиране на овулацията, увеличаване на вискозитета на цервикалния секрет и промени в ендометриума. Перлен индекс - показател, отразяващ честотата на бременност при 100 жени в репродуктивна възраст през годината на използване на контрацептив - по-малко от 1.
Фармакокинетика
Всмукване. Когато се приема през устата, дроспиренон се абсорбира бързо и почти напълно в стомашно-чревния тракт. Cmax на дроспиренон в серума - около 38 ng/ml, се постига някъде за 1-2 часа след еднократна доза. Бионаличността е 76–85%. Едновременният прием с храна не влияе върху бионаличността на дроспиренон.
Разпределение. След перорално приложение концентрацията на дроспиренон в кръвната плазма намалява с крайния T1/2 - 31 часа.Дроспиренон се свързва със серумния албумин и не се свързва със глобулин, свързващ половите хормони (SHBG), или с глобулин, свързващ кортикостероиди (транскортин). Само 3-5% от общата серумна концентрация на дроспиренон съществува като свободни стероиди. Увеличаването на SHBG, индуцирано от етинилестрадиол, не влияе върху свързването на дроспиренон със серумните протеини. Средният привиден Vd на дроспиренон е (3,7 ± 1,2) l/kg.
Метаболизъм. Дроспиренон се метаболизира екстензивно след перорално приложение. Основните метаболити в кръвната плазма - киселинни форми на дроспиренон, образувани по време на отварянето на лактоновия пръстен и 4,5-дихидро-дроспиренон-3-сулфат - се образуват без участието на системата P450. Дроспиренон се метаболизира в малка степен от цитохром P450 3A4 и е в състояние да инхибира този ензим, както и цитохроми P450 1A1, P450 2C9 и P450 2C19 инвитро.
Оттегляне. Бъбречният клирънс на метаболитите на дроспиренон в кръвния серум е (1,5 ± 0,2) ml/min/kg. Дроспиренон се екскретира непроменен само в минимални количества. Метаболитите на дроспиренон се екскретират през бъбреците и през червата със съотношение на екскреция около 1,2: 1,4. T1/2 на метаболитите през бъбреците и през червата е около 40 часа.
Css. По време на лечебния цикъл най-високата Css на дроспиренон в кръвната плазма е около 70 ng/ml, постигната след 8 дни лечение. Серумните концентрации на дроспиренон се увеличават с около 3 пъти поради съотношението крайна точка T1/2 и интервала на дозиране.
Всмукване. Когато се приема през устата, етинил естрадиол се абсорбира бързо и напълно. Cmax в серума - около 33 pg/ml, се постига в рамките на 1-2 часа след еднократно перорално приложение. Абсолютната бионаличност в резултат на пресистемната конюгация и метаболизма на първо преминаване е приблизително 60%. Едновременният прием на храна намалява бионаличността на етинил естрадиол при около 25% от изследваните пациенти; други промени не са имали.
Разпределение. Серумните концентрации на етинил естрадиол намаляват на две фази, във фазата на крайното разпределение T1/2 е около 24 часа. Етинил естрадиолът е нормален, но неспецифично се свързва със серумния албумин (някъде около 98,5%) и предизвиква повишаване на серумните концентрации на SHBG . Vd - около 5 л/кг.