Диклофенак - приложение, ефект, странични ефекти жълт списък

Диклофенак е един от болкоуспокояващите (аналгетици) от групата на нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС). Активната съставка действа срещу болка и възпаление. Типични области на приложение са болки в ставите в резултат на остеоартрит или ревматоиден артрит, както и щамове и натъртвания. Други показания са главоболие, мигрена, менструални болки и треска.

приложение

области на приложение

Диклофенак се използва за симптоматично лечение на болка и възпаление при:

остър артрит (включително подагра)
хроничен артрит, особено ревматоиден артрит (ревматоиден артрит)
Анкилозиращ спондилит (болест на Бехтерев) и други възпалителни ревматични заболявания на гръбначния стълб
Дразнене при артроза и спондилартроза
възпалителни ревматични заболявания на меките тъкани
болезнено подуване или възпаление след нараняване

В ниски дози до 25 mg:

лека до умерена болка
треска

фармакология

Фармакодинамика

Диклофенак е нестероидно противовъзпалително/противовъзпалително лекарство (НСПВС, НСПВС), което намалява свързаната с възпалението болка, подуване и повишена температура. Диклофенак също инхибира ADP и индуцираната от колаген агрегация на тромбоцитите. Диклофенак е един от така наречените инхибитори на циклооксигеназата (COX) сред НСПВС. Това инхибиране намалява образуването на провъзпалителни (провъзпалителни) простагландини.

По този начин диклофенак предотвратява разпространението на възпалението и по този начин има обезболяващ (аналгетичен) ефект. Простагландините също оказват влияние върху предаването на болката и възприемането на болката. Това увеличава аналгетичния ефект. Понижаващият температурата (антипиретичен) ефект на диклофенак се дължи на влияние върху температурния център в мозъка.

Фармакокинетика

След перорално приложение диклофенак се абсорбира напълно.
Максималните плазмени нива зависят от продължителността на стомашния пасаж (1 до 16 часа), но се достигат средно след 2 до 3 часа.
След i.m. Приложение, максималните плазмени нива се достигат след 10 до 20 минути, след ректално приложение след около 30 минути.
Перорално прилаганият диклофенак е обект на ясен ефект на първо преминаване.
Само 35 до 70 процента от абсорбираното активно вещество достига до постхепаталната циркулация непроменено.
Около 30 процента от активното вещество се метаболизира и екскретира с фекалиите. Около 70 процента се елиминират през бъбреците като фармакологично неактивни метаболити след чернодробно хидроксилиране и конюгация.
До голяма степен независим от чернодробната и бъбречната функция, полуживотът е около 2 часа.
Свързването с плазмените протеини е около 99 процента.

дозировка

Поглъщане през устата

Дозировката е 50-150 mg на ден, разделена на три отделни дози. В случай на формулировки с удължено освобождаване могат да се приемат 100 mg веднъж дневно или 75 mg два пъти дневно.

Супозитории

Дозировката е 50 mg един до три пъти дневно или една супозитория от 100 mg веднъж дневно. За предпочитане трябва да се използва след изхождане.

Странични ефекти

Най-често наблюдаваните нежелани реакции при лечение с диклофенак засягат храносмилателния тракт. Пептични язви, перфорации или кървене, понякога фатални, могат да се появят особено при възрастните хора.

Други нежелани реакции са:

гадене
Повърнете
Диария
Метеоризъм
запек
Лошо храносмилане
болка в корема
Катранено столче
Хематемеза
улцерозен стоматит
Влошаване на улцерозен колит и болест на Crohn

Гастрит се наблюдава по-рядко. По-специално, рискът от стомашно-чревно кървене зависи от дозовия диапазон и продължителността на употреба.

Съобщава се и за отоци, високо кръвно налягане и сърдечна недостатъчност.

Клиничните проучвания и епидемиологичните данни постоянно показват повишен риск от артериални тромботични събития (напр. Инфаркт на миокарда или инсулт), особено с висока доза (150 mg дневно) и при продължителна употреба.

Взаимодействия

Други НСПВС, включително салицилати

Едновременното приложение на няколко НСПВС може да увеличи риска от стомашно-чревни язви и кървене поради синергичен ефект. Поради това едновременната употреба на диклофенак с други НСПВС не се препоръчва.

Дигоксин, фенитоин, литий

Едновременната употреба на диклофенак и дигоксин, фенитоин или литий може да повиши нивата на тези лекарства в кръвта.

Диуретици, АСЕ инхибитори и антагонисти на ангиотензин II

НСПВС могат да направят диуретиците и антихипертензивните лекарства по-малко ефективни. Бъбречно увреждане (включително възможна остра бъбречна недостатъчност) може да се появи при пациенти с нарушена бъбречна функция ► Пациентите трябва да бъдат инструктирани да пият достатъчно течности и трябва да се обмисли редовно проследяване на бъбречните стойности след започване на комбинирана терапия.

Лекарства, които могат да причинят хиперкалиемия

Едновременното приложение на диклофенак и калий-съхраняващи диуретици, циклоспорин, такролимус или триметоприм може да доведе до хиперкалиемия.

Глюкокортикоиди

Повишен риск от стомашно-чревни странични ефекти като стомашно-чревна язва или кървене.

Инхибитори на агрегацията на тромбоцитите и селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRI)

Повишен риск от стомашно-чревно кървене и стомашно-чревни странични ефекти.

Метотрексат

Прилагането на диклофенак в рамките на 24 часа преди или след приложението на метотрексат може да доведе до повишена концентрация на метотрексат в кръвта и увеличаване на неговия токсичен ефект.

Циклоспорин

Диклофенак може да увеличи бъбречната токсичност на циклоспорин.

Антикоагуланти

НСПВС могат да увеличат ефектите на антикоагулантите като варфарин. Препоръчва се особено внимание, тъй като съвместното лечение може да увеличи риска от кървене.

Антидиабетни лекарства

В единични случаи се съобщава за влияние върху нивото на кръвната захар (напр. Хипергликемия или хипогликемия) след приложение на диклофенак, което изисква корекция на дозата на антидиабетното лекарство. Поради това като предпазна мярка се препоръчва нивата на кръвната захар да се проверяват по време на едновременна терапия.

Пробенецид

Лекарствата, съдържащи пробенецид, могат да забавят елиминирането на диклофенак.

Мощни инхибитори на CYP2C9

Трябва да се внимава, когато диклофенак се прилага едновременно с мощни инхибитори на CYP2C9 (напр. Вориконазол). Тъй като разграждането на диклофенак е инхибирано, може да има значително увеличение на експозицията и пиковата плазмена концентрация на диклофенак.

Хинолонови антибиотици

Съобщавани са случайни съобщения за мозъчни крампи, вероятно поради едновременната употреба на хинолони (напр. Ципрофлоксацин, офлоксацин) и НСПВС.

Противопоказание

Диклофенак не трябва да се използва при:

Свръхчувствителност към активната съставка

известни реакции на бронхоспазъм, астма, ринит или уртикария след прием на ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС) в миналото

необясними кръвни нарушения

Пептична язва или кръвоизлив, съществуващи или повтарящи се в миналото (поне 2 различни епизода на доказана язва или кървене)

Анамнеза за стомашно-чревно кървене или перфорация, свързани с предишна терапия с НСПВС

цереброваскуларно или друго активно кървене

тежки чернодробни проблеми

тежки бъбречни проблеми

известна сърдечна недостатъчност (NYHA II-IV), исхемична болест на сърцето, периферна артериална болест и/или мозъчно-съдова болест

през последния триместър на бременността

Бременност/кърмене

бременност

Инхибирането на синтеза на простагландини може да повлияе негативно на бременността и/или ембрионално-феталното развитие.
Данните от епидемиологични проучвания показват повишен риск от спонтанен аборт, както и сърдечни малформации и гастрошизис (коремна цепнатина) след употребата на диклофенак в ранна бременност.
По време на 1-ви и 2-ри триместър на бременността, диклофенак трябва да се дава само ако е абсолютно необходимо.
Диклофенак е противопоказан през 3 триместър на бременността.

Кърмене

Активната съставка диклофенак и неговите продукти на разграждане преминават в кърмата в малки количества.
Тъй като досега не са станали известни неблагоприятни последици за кърмачето, прекъсването на кърменето обикновено не е необходимо в случай на краткосрочна употреба.

Инструкции за употреба

Респираторни заболявания

Пациентите, които страдат от астма, сенна хрема, подута носна лигавица (напр. Назални полипи), хронични обструктивни заболявания на дихателните пътища или хронични инфекции на дихателните пътища, са изложени на повишен риск от алергични реакции.

Медицинско наблюдение

Особено внимателно медицинско наблюдение се изисква в случай на:

нарушена бъбречна функция
Чернодробна дисфункция
директно след големи хирургични интервенции ► повишена склонност към кървене или влошаване на бъбречната функция
Пациенти, които са алергични към други вещества ► повишен риск от реакции на свръхчувствителност