DIKLOFENAC-ACRI - инструкции за употреба, рецензии, показания и противопоказания
Инструкция DICLOFENAC-AKRI (DICLOFENAC-AKRI)
ATX код: M02AA15
Химически и фармацевтичен завод АКРИХИН, ОАО
Фармакокинетика
След перорално приложение се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна забавя скоростта на усвояване, докато степента на усвояване не се променя. Около 50% от активното вещество се метаболизира по време на „първото преминаване“ през черния дроб. При ректално приложение абсорбцията е по-бавна. Времето за достигане на Cmax в плазмата след перорално приложение е 2-4 часа, в зависимост от използваната дозирана форма, след ректално приложение - 1 час, интрамускулно приложение - 20 минути. Концентрацията на активното вещество в плазмата линейно зависи от стойността на приложената доза.
Не се натрупва. Свързването с плазмените протеини е 99,7% (главно с албумин). Прониква в синовиалната течност, Cmax се достига 2-4 часа по-късно, отколкото в плазмата.
Той се метаболизира екстензивно, за да образува няколко метаболита, сред които два са фармакологично активни, но в по-малка степен от диклофенак.
Системният клирънс на активното вещество е приблизително 263 ml/min. T1/2 от плазмата е 1-2 часа, от синовиалната течност - 3-6 часа. Приблизително 60% от дозата се екскретира като метаболити през бъбреците, по-малко от 1% се екскретира в урината непроменена, останалата част се екскретира като метаболити в жлъчката.
Противопоказания
Ерозивни и улцеративни лезии на стомашно-чревния тракт в острата фаза, "аспиринова триада", хематопоетични нарушения с неизвестна етиология, свръхчувствителност към диклофенак и използваните компоненти на лекарствената форма или други НСПВС.
Странични ефекти
От храносмилателната система: гадене, повръщане, анорексия, болка и дискомфорт в епигастриалната област, метеоризъм, запек, диария; в някои случаи - ерозивни и язвени лезии, кървене и перфорация на стомашно-чревния тракт; рядко - чернодробна дисфункция. При ректално приложение, в единични случаи, имаше възпаление на дебелото черво с кървене, обостряне на улцерозен колит.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: виене на свят, главоболие, възбуда, безсъние, раздразнителност, чувство на умора; рядко - парестезии, зрителни нарушения (замъглени, диплопия), шум в ушите, нарушения на съня, конвулсии, раздразнителност, треперене, психични разстройства, депресия.
От хемопоетичната система: рядко - анемия, левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза.
От пикочната система: рядко - нарушена бъбречна функция; може да се появи оток при предразположени пациенти.
Дерматологични реакции: рядко - косопад.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж; когато се прилага под формата на капки за очи - сърбеж, зачервяване, фоточувствителност.
Местни реакции: усещане за парене е възможно на мястото на интрамускулно инжектиране, в някои случаи - образуване на инфилтрация, абсцес, некроза на мастната тъкан; при ректално приложение е възможно локално дразнене, поява на лигавични секрети, примесени с кръв, болезнена дефекация; когато се прилага външно в редки случаи - сърбеж, зачервяване, обрив, парене; когато се прилага локално в офталмологията, може да възникне преходно усещане за парене и/или временно замъглено зрение веднага след вливането.
При продължителна външна употреба и/или приложение върху обширни телесни повърхности са възможни системни странични ефекти поради резорбтивното действие на диклофенак.
За перорално приложение за възрастни еднократната доза е 25-50 mg 2-3 пъти на ден. Честотата на приложение зависи от използваната лекарствена форма, тежестта на протичането на заболяването и е 1-3 пъти на ден, ректално - 1 път/ден. За лечение на остри състояния или облекчаване на обостряне на хроничен процес, IM се използва в доза от 75 mg.