Дезогестрел - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък

Дезогестрел е активна съставка за хормонална контрацепция (хапче). Това е трето поколение изкуствен прогестин, който се използва в мини-хапчета без естроген.

приложение

Дезогестрел е контрацептив. Активната съставка е особено подходяща за жени, които не желаят или нямат право да приемат естрогени за контрацепция. Освен това активната съставка е подходяща и за кърмещи жени, тъй като не влияе на производството на мляко.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Дезогестрел принадлежи към фармакотерапевтичната група хормонални контрацептиви за системна употреба. Дезогестрел е гестаген и неговият контрацептивен ефект се осъществява главно чрез два механизма:

Дезогестрел потиска овулацията
Активната съставка увеличава вискозитета на цервикалната слуз.

Инхибирането на овулацията се постига от първия цикъл на прием. В едно проучване овулацията се възобновява средно 17 дни след отбиването. В това проучване дезогестрел се приема в продължение на два цикъла.

Фармакокинетика

Активната съставка дезогестрел се абсорбира бързо след перорален прием и се превръща чрез хидроксилиране и дехидрогениране в активния метаболит етоногестрел, чиято абсолютна бионаличност е 70%. Максималното серумно ниво се достига след около 1,8 часа.

Етоногестрел се свързва на 95-99% със серумните протеини, главно с албумин.

Метаболизмът на етоногестрел се осъществява предимно чрез изоензима на цитохром P450 (CYP3A). Елиминационният полуживот е 30 часа. Няма разлика между еднократна и многократна употреба. Стационарно състояние се достига след 4 до 5 дни.

Етоногестрел и неговите метаболити се екскретират или като свободни стероиди, или като конюгати. Екскретира се с урината и фекалиите в съотношение 1,5: 1.

Етоногестрел се екскретира в кърмата. Съотношението мляко/серум е 0,37 до 0,55. При прогнозен дневен прием на мляко от 150 ml/kg/ден, бебето консумира 0,01 до 0,05 µg.

дозировка

Дезогестрел 75 µg таблетка трябва да се приема по едно и също време всеки ден. Първата таблетка се приема през първия ден на менструацията, след това се приема по една таблетка на всеки 24 часа. Когато се използва блистерна опаковка, новата блистерна опаковка се стартира веднага на следващия ден.

Започнете да използвате дезогестрел

Няма предишна хормонална контрацепция (през последния месец):

Трябва да започнете да приемате таблетки в първия ден от менструалния цикъл. Възможно е да започнете да го приемате на 2–5 дни, но се препоръчва да се използва допълнителен метод за контрацепция през първите 7 дни.

След завършване на бременност през първия триместър:

Ако бременността приключи през първия триместър, препоръчително е да започнете да я приемате незабавно. Не се изисква използването на допълнителен метод за контрацепция.

След раждане или прекратяване на бременност през втория триместър:

Може да се започне на всеки ден между 21-ия ден и 28-ия ден след раждането или прекъсването на бременността през втория триместър. Ако таблетката се стартира по-късно, препоръчително е да се използва бариерен метод до края на първите 7 дни от приема на таблетки. Ако обаче сексуалният контакт вече е осъществен, или бременността трябва да се изключи преди началото на приложението, или да се изчака първата менструация.

Започване на употребата на дезогестрел при преминаване от други методи за контрацепция

Преминаване от комбиниран хормонален контрацептив (комбиниран орален контрацептив, вагинален пръстен или трансдермален пластир):

Дезогестрел трябва да започне за предпочитане в деня след приема на последната таблетка от предишния комбиниран орален контрацептив или в деня, в който е отстранен вагиналният пръстен или трансдермалният пластир. В тези случаи не е необходимо да се използва допълнителен метод за контрацепция. Може да започне и в деня след обичайната таблетка, пластир или без пръстен или най-късно след плацебо интервала на предишния комбиниран хормонален контрацептив. В този случай обаче се препоръчва допълнително използване на бариерен метод през първите 7 дни.

Преминаване от препарат, съдържащ чисто прогестин:

Всеки ден можете да преминете от мини-хапче, от имплант или от вътрепромишлена система, освобождаваща прогестин, в деня на отстраняването и от инжекционен препарат в деня, в който следващата инжекция ще се дължи на дезогестрел таблетка.

Какво да направите, ако забравите да вземете таблетка

Надеждността на контрацепцията може да бъде намалена, ако не се спазва дневният прием. Ако дозата бъде забравена за по-малко от 12 часа, дозата трябва да се приеме незабавно, а следващата доза да се вземе в обичайното време. Ако е повече от 12 часа, трябва да се използва допълнителен метод за контрацепция през следващите 7 дни. Трябва да се обмисли бременност, ако таблетките са пропуснати през първата седмица след започване на първата доза, а полов акт без допълнителна контрацепция се е състоял през седмицата преди пропуснатата доза.

Поведение при стомашно-чревни оплаквания

При тежки стомашно-чревни оплаквания абсорбцията може да е непълна и трябва да се използват допълнителни контрацептивни методи.
Ако се появи повръщане в рамките на 3 до 4 часа след приема на таблетката, една таблетка трябва да се вземе веднага, а следващата таблетка в обичайното време, ако е възможно.

Мониторинг на приложението

Бременността трябва да се изключи, преди да се предпише дезогестрел. Циклични нарушения като олигоменорея или аменорея също трябва да бъдат изяснени. При редовна употреба на дезогестрел може да възникне и междуменструално кървене. Ако кървенето се случва много често и много нередовно, трябва да се обмисли друг метод за контрацепция. Може да се изключи органична причина. В случай на аменорея трябва да се изясни дали таблетките се приемат редовно и ако е необходимо да се направи тест за бременност. Дезогестрел трябва да се преустанови, ако настъпи бременност.
Жените трябва да бъдат предупредени, че дезогестрел не предпазва от полово предавани болести, особено ХИВ (СПИН).

Специални групи пациенти

Няма данни за безопасността и ефикасността на дезогестрел при пациенти с бъбречно увреждане.

Чернодробна дисфункция:

Употребата на дезогестрел при жени с тежко чернодробно увреждане не е показана, тъй като метаболизмът на дезогестрел може да бъде нарушен.

Деца и юноши:

Няма данни за безопасността и ефективността на дезогестрела при юноши под 18-годишна възраст.

Странични ефекти

Най-често съобщаваните нежелани реакции в клиничните изпитвания са нарушения на кървенето. Други често срещани странични ефекти на дезогестрела са менструални нарушения и стомашно-чревни оплаквания, както и главоболие, раздразнителност, нервност и чувство на напрежение или болка в гърдите. Отокът и нежеланото наддаване на тегло също са странични ефекти на дезогестрела.

Страничните ефекти са изброени по-долу според честотата им:

Често:

Променено настроение, депресивно настроение, намалено либидо
главоболие
гадене
акне
Болка в гърдите, нередовно кървене, аменорея
Качване на тегло.

Понякога:

Вагинални инфекции
Затруднено носене на контактни лещи
Повърнете
Косопад
Дисменорея, кисти на яйчниците
умора.

Редки:

Обрив, уртикария, носеща еритема.

Взаимодействия

Ефект на други лекарства върху дезогестрел

Лекарствата, които индуцират микрозомални ензими и по този начин водят до повишен клирънс на половите хормони, могат да причинят взаимодействия. Взаимодействията включват пробивно кървене и/или неуспех на контрацептивния ефект.

Веществата, които увеличават клирънса на контрацептивните хормони (намалена контрацептивна ефективност поради ензимна индукция) включват:.

Барбитурати
Бозентан
Карбамазепин
Фенитоин
Примидон
Рифампицин
Ефавиренц
Това може също да включва: фелбамат, гризеофулвин, окскарбазепин, топирмат, рифабутин и препарати, съдържащи жълт кантарион.

Едновременната употреба на хормонални контрацептиви и много комбинации от ХИВ протеазни инхибитори (напр. Ритонавир, нелфинавир) и ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (напр. Невирапин) и/или лекарствени комбинации срещу вируса на хепатит С (напр. Боцепревир, телапревир ) може да увеличи или намали плазмените концентрации на прогестини.

Едновременната употреба на силни и умерено силни инхибитори на CYP3A4 може да доведе до повишаване на серумната концентрация на прогестини. Засегнатите лекарства са например:

Ефект на дезогестрела върху други лекарства

Дезогестрел и други хормонални контрацептиви могат да повлияят метаболизма на други лекарства. Плазмените и тъканните концентрации на другите лекарства могат да се увеличат или намалят, например в случай на циклоспорин. Последното е напр. случаят с ламотрижин.

Противопоказание

Противопоказания за употребата на дезогестрел са:

Свръхчувствителност към активната съставка или други компоненти на съответните препарати
Активни венозни тромбоемболични заболявания
Предишно или съществуващо тежко чернодробно заболяване до нормализиране на стойностите на чернодробната функция
Съществуващи или предполагаеми злокачествени тумори, зависими от полови хормони
Необяснимо вагинално кървене.

Бременност/кърмене

Дезогестрел не е показан по време на бременност. Ако настъпи бременност, докато се използва дезогестрел, лечението трябва да се преустанови. Обширните епидемиологични проучвания не показват нито повишен риск от малформации при деца, чиито майки са приемали комбинирани орални контрацептиви преди бременността, нито ако са били приемани неволно по време на ранна бременност.

Дезогестрел не повлиява количеството или качеството на кърмата. Малки количества от активната съставка преминават в кърмата. Това означава, че бебето може да абсорбира 0,01-0,05 µg етоногестрел на kg телесно тегло и на ден, като се приема прием на мляко от 150 ml/kg/ден.

Дезогестрел е показан за контрацепция. Дезогестрел трябва да се прекрати, ако се желае бременност. В клинично проучване, в което участниците са приемали активната съставка за период от 2 цикъла, овулацията се е възобновила средно 17 дни след като са спрели приема на дезогестрел.

Способност за шофиране

Дезогестрел няма или има незначително влияние върху способността за шофиране и работа с машини.

Допълнителни подробности за тази активна съставка могат да бъдат намерени в съответната информация за професионалисти.