Cabergoline-Ct 1 mg таблетки - информация за професионалисти
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Cabergoline-CT 1 mg таблетки Cabergoline-CT 2 mg таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Cabergoline-CT 1 mg таблетки Всяка таблетка съдържа 1 mg каберголин.
Помощно вещество с известен ефект: лактоза 75,3 mg
Cabergoline-CT 2 mg таблетки Всяка таблетка съдържа 2 mg каберголин.
Помощно вещество с известен ефект: лактоза 150,6 mg За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
Cabergoline CT 1 mg таблетки
Бели, овални, двойноизпъкнали таблетки. Всяка таблетка е отбелязана от двете страни и с надпис „CBG“ от едната страна и „1“ от другата страна на резултата.
Cabergoline CT 2 mg таблетки
Бели, двойноизпъкнали таблетки с форма на капсула с делителни черти от двете страни. Едната страна е релефна с „CBG“ и „2“ от двете страни на делителната черта.
Таблетката може да бъде разделена на равни дози.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
Лечение на болестта на Паркинсон
Ако се обмисля лечение с допаминов агонист, каберголинът е показан като терапия от втора линия за лечение на болестта на Паркинсон
- като допълнителна терапия към леводопа заедно с инхибитор на декарбоксилазата
ако терапията с неерготаминов допаминов агонист не е или не е достатъчно ефективна или не се понася.
Терапията трябва да бъде започната от специалист. Ползата от продължителното лечение трябва да се оценява редовно, като се отчита рискът от фиброзни реакции и промени в сърдечните клапи (вж. Точки 4.3, 4.4 и 4.8).
4.2 Дозировка и начин на приложение Дозировка
Възрастни и възрастни хора
Както се очаква при допаминовите агонисти, дозовият отговор както за ефикасността, така и за нежеланите ефекти изглежда зависи от индивидуалната чувствителност. Оптималната доза трябва да се коригира чрез първоначално титриране на бавна доза, започвайки с 0,5 mg каберголин (de novo пациенти) и 1 mg каберголин (пациенти на L-допа) дневно. Дозата на едновременно прилаганата леводопа може постепенно да се намалява, докато дозата на каберголин се увеличава, докато се постигне оптимален баланс. Поради дългия полуживот на активната съставка, дневната доза трябва да се увеличава с 0,5-1 mg каберголин на седмични (през първите няколко седмици) или двуседмични интервали, докато се достигне оптималната доза.
Препоръчителната терапевтична доза е 2-3 mg каберголин на ден като адювантна терапия към леводопа/карбидопа. Максималната дневна доза е 3 mg каберголин. Каберголин трябва да се приема като единична дневна доза.
Деца и младежи
Безопасността и ефективността на каберголин не са проучени при деца и юноши, тъй като тази възрастова група не е засегната от болестта на Паркинсон.
Пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция
За пациенти с тежко чернодробно увреждане или краен стадий на бъбречна недостатъчност вижте точка 4.4.
вид на приложението
Cabergoline е за перорално приложение. За да се намали рискът от нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт, препоръчва се каберголин да се приема по време на хранене при всички терапевтични показания.
4.3 Противопоказания
- Свръхчувствителност към активното вещество, други алкалоиди на ергот или някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1
- История на фиброзни промени в белите дробове, перикарда или в ретроперитонеалното пространство
- За дългосрочно лечение: ехокардиографски данни за клапно сърдечно заболяване преди лечението (вж. Точка 4.4)
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Както при другите производни на ергот, каберголинът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежки сърдечно-съдови заболявания, синдром на Рейно, пептична язва или стомашно-чревно кървене или анамнеза за тежки психологични, особено психотични заболявания. Ефектите на алкохола върху общата поносимост на каберголина все още не са известни.
При пациенти с тежко чернодробно увреждане трябва да се имат предвид по-ниски дози каберголин. Увеличение на AUC се наблюдава при пациенти с тежка дисфункция (клас C по Child-Pugh), които са получавали единична доза от 1 mg в сравнение с нормални пациенти и пациенти с лека до умерена дисфункция.
Ортостатичната хипотония може да се появи след употребата на каберголин, особено през първите няколко дни след започване на терапията. Изисква се особено внимание, когато каберголинът се използва едновременно с други лекарствени продукти, за които е известно, че понижават кръвното налягане.
Фиброза и промени в сърдечната клапа, както и възможни клинично съпътстващи симптоми Фибротични и серозни възпалителни заболявания като плеврит, плеврален излив, плеврална фиброза, белодробна фиброза, перикардит, перикарден излив, промени в сърдечната клапа на един или повече сърдечни клапи (аортна, митрална, трикуспидна клапа) след продължителна аерозолна клапа на ретрофитрон Появяват се ерготаминови производни с агонистичен ефект върху серотониновия 5НТ2В рецептор, като каберголин. В някои от тези случаи симптомите или тежестта на промените в сърдечната клапа се подобряват след края на лечението с каберголин.
Скоростта на утаяване (ESR) беше патологично увеличена във връзка с плеврален излив/фиброза. Рентгенография на гръдния кош се препоръчва при пациенти с необяснимо увеличение на ESR до патологични стойности.
Измерванията на серумен креатинин също могат да се използват за диагностициране на фиброзни промени. След диагностициране на плеврален излив/плеврална фиброза или промени в сърдечната клапа, прекратяването на приема на каберголин доведе до подобряване на признаците и симптомите (вж. Точка 4.3).
Промените в клапаните са свързани с кумулативни дози, така че пациентите трябва да бъдат лекувани с най-ниската ефективна доза. Съотношението полза/вреда от лечението с каберголин за пациента трябва да се преоценява при всеки контролен преглед, за да се реши дали да продължи лечението с каберголин.
Преди започване на продължително лечение
Преди започване на лечението, всички пациенти трябва да се подложат на сърдечно-съдов преглед, включително ехокардиограма, за да се оцени възможното наличие на асимптомно клапно заболяване. Преди започване на лечението също е препоръчително да се определи ESR или други маркери за възпаление, рентгенова снимка на гръдния кош или изследване на белодробната функция и бъбречната функция.
Не е известно дали пациентите, използващи лечение с каберголин
Регургирането на клапана може да влоши основното състояние. Ако се открие фиброзна промяна на сърдечната клапа, пациентът не трябва да се лекува с каберголин (вж. Точка 4.3).
По време на продължително лечение
Тъй като фиброзните заболявания могат да започнат коварно, контролите трябва да се извършват на редовни интервали за признаци на прогресираща фиброза.
По време на лечението трябва да се обърне специално внимание на следните признаци и симптоми:
- Плевропулмонални разстройства като диспнея, задух, упорита кашлица и болка в гърдите.
- Бъбречна недостатъчност или уретрална/коремна вазоконстрикция, евентуално с болка в лумбалната област и оток на долните крайници, както и всякакъв вид коремна маса или болезненост като индикация за ретроперитонеална фиброза.
- Сърдечна недостатъчност; клапна фиброза и перикардна фиброза често се проявяват като сърдечна недостатъчност. Поради това трябва да се изключи фиброза на сърдечната клапа (и констриктивен перикардит), ако се появят симптоми.
Следователно клинично диагностичното наблюдение по отношение на развитието на фиброзно заболяване е абсолютно необходимо. Първата ехокардиография след започване на лечението трябва да се извърши в рамките на 3 до 6 месеца. След това трябва да се определи честотата на по-нататъшните ехокардиографии, като се вземат предвид подходящите индивидуални клинични находки, особено признаците и симптомите, споменати по-горе, но поне на всеки 6 до 12 месеца.
Ако при ехокардиография се установи новодиагностицирана или нарастваща регургитация, ограничение на подвижността на клапата, удебеляване на клапаните на клапата или промени в фиброзната сърдечна клапа, лечението с каберголин трябва да се прекрати (вж. Точка 4.3).
Необходимостта от по-нататъшни клинични изследвания (например физически преглед, включително внимателна сърдечна аускултация, рентгенова снимка, компютърна томография) трябва да се определя за всеки отделен случай.
Допълнителни изследвания, като ESR и серумни тестове за креатинин, трябва да се извършат, ако е необходимо, за да се потвърди диагнозата на фиброзно заболяване.
Cabergoline е свързан със сънливост и внезапни сънни епизоди при пациенти с Паркинсон. Съобщава се за внезапно заспиване по време на ежедневни дейности, в някои случаи без предварително откриване или предупредителни знаци. Пациентите трябва да бъдат инструктирани и посъветвани да внимават при шофиране или работа с машини, докато получават каберголин. Пациенти, които са преживели сънливост и/или епизоди на внезапен сън, нямат право да шофират или да работят с машини. Трябва да се обмисли намаляване на дозата или прекратяване на терапията (вж. Точка 4.7).
Не са наблюдавани общи аномалии във фармакокинетиката на каберголин при умерено до тежко бъбречно заболяване. Фармакокинетиката на каберголин не е проучена при пациенти с терминална бъбречна недостатъчност или пациенти на хемодиализа; тези пациенти трябва да се лекуват внимателно.
Пациентите трябва да се наблюдават редовно за развитието на нарушения на контрола на импулсите. Пациентите и болногледачите трябва да бъдат посъветвани, че пациентите, лекувани с допаминови агонисти, включително каберголин, могат да получат нарушения на контрола на импулсите, включително патологична зависимост към хазарта, повишено либидо, хиперсексуалност, компулсивни разходи или пазаруване, преяждане и компулсивно хранене. Ако се развият такива симптоми, трябва да се обмисли намаляване на дозата или постепенно лечение.
Това лекарство съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат този лекарствен продукт.
4.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Едновременната употреба на допаминови агонисти (напр. Селегилин, амантадин, бипериден или трихексифенидил) е разрешена в клинични проучвания с каберголин. Не са наблюдавани взаимодействия в проучванията, изследващи фармакокинетичните взаимодействия между каберголин и L-допа или селегилин.
Няма налична информация за възможни взаимодействия между каберголин и други алкалоиди от ергот. Поради това не се препоръчва продължително лечение с каберголин в комбинация с тези лекарства.
Тъй като каберголинът действа чрез директно стимулиране на допаминовите рецептори, той не трябва да се комбинира с лекарства с допамино-антагонистичен ефект (например с фенотиазини, бутирофенони, тиоксантени, метоклопрамид), тъй като те могат да отслабят ефекта на каберголина.
Както при другите производни на ергот, каберголинът не трябва да се приема заедно с макролидни антибиотици (като еритромицин), тъй като това може да доведе до повишени плазмени нива на каберголин.
Трябва да се обмислят взаимодействия с други антихипертензивни лекарства.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Няма адекватни и добре контролирани проучвания за употребата на каберголин при бременни жени. Проучванията при животни не показват тератогенен ефект, но се наблюдава намален фертилитет и ембриотоксичност, свързани с фармакодинамичната активност (вж. Точка 5.3).
От 12-годишно наблюдателно проучване върху резултата от бременността след терапия с каберголин има информация за 256 бременности. Седемнадесет от тези бременности (6,6%) развиват тежки вродени малформации или спонтанни аборти. Налични са данни за 23 от общо 258 деца с 27 тежки или леки неонатални аномалии. Мускулно-скелетните малформации са най-честите неонатални аномалии (10), последвани от кардиопулмонални малформации (5). Няма налични данни за перинатални разстройства или дългосрочно развитие на деца след излагане на каберголин вътреутробно. Въз основа на настоящата литература, разпространението на тежки вродени малформации сред общата популация е 6,9% или по-високо и варира при различните популации. Тъй като не е имало контролна група, не е възможно да се каже точно дали има повишен риск.
Препоръчва се използването на контрацепция по време на лечение с каберголин.
Cabergoline може да се използва по време на бременност само ако е ясно посочено и е извършена точна оценка на съотношението полза/риск.
Поради дългия полуживот на лекарството и ограничените данни за вътреутробната експозиция, жените, планиращи бременност, трябва да преустановят приема на каберголин един месец преди желаното начало на бременността.
Ако по време на лечението настъпи бременност, каберголинът трябва да се прекрати веднага след потвърждаване на бременността, за да се сведе до минимум влиянието на лекарството върху плода.
Като предпазна мярка, забременелите жени трябва да бъдат изследвани за признаци на увеличена хипофизна жлеза, тъй като съществуващ тумор на хипофизната жлеза може да се разшири по време на бременност.
Cabergoline възстановява овулацията и плодовитостта при жени с хиперпролактинемичен хипогонадизъм: Тъй като бременността може да настъпи преди възобновяване на менструацията, препоръчва се тест за бременност по време на аменорейния период, както е подходящо, и след като менструацията се върне, когато менструацията се е увеличила с повече забавено от три дни. Жените, които не желаят да забременеят, трябва да бъдат посъветвани да използват ефективна нехормонална контрацепция по време на лечението и след прекратяване на приема на каберголин.
Контрацепцията трябва да продължи най-малко 4 седмици след спиране на каберголин. Кърмене
При плъхове каберголинът и/или неговите метаболити се екскретират в млякото. Няма информация за екскрецията на каберголин в кърмата. Тъй като каберголинът предотвратява образуването на мляко поради неговите агонистични свойства, жените трябва да бъдат посъветвани да не кърмят по време на терапия с каберголин.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Каберголин понижава кръвното налягане; което може да повлияе на реакциите на определени пациенти. Това трябва да се прави в ситуации, в които се изисква много внимание, като например Б. при управление на превозно средство или при работа с машини.
В началото на лечението пациентите трябва да бъдат внимателни с дейности, които изискват бързи и точни отговори.
Пациентите, лекувани с каберголин, които съобщават за сънливост и/или епизоди на внезапен сън, трябва да бъдат инструктирани да не шофират или да участват в дейности, които биха могли да изложат себе си или други на сериозни или фатални наранявания (напр. Б. работа с машини), докато такива повтарящи се събития и сънливост вече не настъпват (вж. Точка 4.4).
4.8 Странични ефекти
Честотата на нежеланите реакции се основава на следните категории: