Бупропион - приложение, ефекти, странични ефекти жълт списък

Активната съставка от групата на антидепресантите помага на пациенти с депресия. Retard таблетки с бупропион също се използват за отказване от тютюнопушенето

приложение

Бупропион се използва за лечение на депресия и за отказване от тютюнопушене при зависими от никотин пациенти.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Ефектът на бупропиона се основава на факта, че амфетаминът в централната нервна система инхибира обратното поемане на катехоламини норепинефрин и допамин в невроните. Това го прави антидепресант. Бупропион също облекчава симптомите на абстиненция при никотин при хора, които са се отказали от тютюнопушенето - механизмът на действие тук не е точно известен. И за двете показания - депресия и отнемане на никотин - бупропион се предписва под формата на таблетки с удължено освобождаване, т.е.таблетки с по-бавно освобождаване на активните съставки. Повторното поемане на серотонин инхибира бупропиона само леко, а моноаминооксидазата изобщо не.

Фармакокинетика

Смята се, че поне 87% от приетата доза се абсорбира. Максималната плазмена концентрация се достига приблизително два и половина до три часа след прием на таблетка бупропион. При редовна употреба стационарното състояние настъпва след около пет до осем дни. Лекарството и неговите активни метаболити се свързват умерено с плазмените протеини. Елиминационният полуживот на бупропион се достига след около 20 часа

дозировка

В зависимост от показанията, таблетките с удължено освобождаване с бупропион трябва да се приемат веднъж или два пъти дневно. Това може да стане независимо от храненето. Препоръчват се следните дозировки:

Депресивни епизоди или голяма депресия

Възрастните първоначално приемат 150 mg бупропион веднъж дневно. Ако симптомите не се подобрят в рамките на четири седмици, дозата може да се удвои - до 300 mg веднъж дневно. Между дневните дози трябва да има период от 24 часа.

В подкрепа на отказването от тютюнопушенето

Възрастните трябва да започнат лечение, докато все още пушат - със 150 mg бупропион веднъж дневно. След шест дни дозата се удвоява, като между отделните дози има период от осем часа.

Възрастните хора не трябва да приемат повече от 150 mg бупропион веднъж дневно, тъй като може да се очаква да бъдат по-чувствителни.

Повече информация

Както всички антидепресанти, бупропионът не действа веднага. Началото на действието може да се очаква след 14 дни редовна употреба, като пълният ефект е възможен едва след няколко седмици.

Ако се планира прекратяване на приема на таблетките, трябва да се обмисли намаляване на терапията. В противен случай може да се появи ефект на отскок или симптоми на отнемане.

При депресия бупропион трябва да се приема поне шест месеца.

Странични ефекти

Както всички лекарства, таблетките, съдържащи бупропион, могат да имат нежелани ефекти. Най-честите нежелани реакции на антидепресанта включват стомашно-чревен дискомфорт, главоболие и сухота в устата. Безсънието може да се получи и от таблетките - в този случай трябва да се обмисли избягването на приема им вечер. Като цяло при прием на бупропион се очакват различни шансове за следните нежелани реакции:

Много често:

безсъние
главоболие
Суха уста
стомашно-чревни нарушения с гадене и повръщане.

Често:

Реакции на свръхчувствителност като уртикария
Загуба на апетит
Агитация
безпокойство
Треперете
виене на свят
Нарушения на вкуса
Зрителни нарушения
Шум в ушите
хипертония
Зачервяване на лицето
стомашни болки
Запек
кожен обрив
сърбеж
пот
треска
Болка в гърдите
Астения.

Понякога:

Отслабване
депресия
объркване
Затруднено концентриране
Тахикардия.

Редки:

Много рядко:

тежки реакции на свръхчувствителност като ангиоедем, диспнея, анафилактичен шок
Колебания в нивата на кръвната захар
агресивност
враждебно поведение
раздразнителност
Неспокойствие
Халюцинации
Кошмари или необичайни сънища
Обезличаване
Заблуди
параноични идеи
Дистония
Атаксия
Паркинсонизъм
Некоординация
Проблеми с паметта
Парестезии
синкоп
Сърцебиене
Вазодилатация
ортостатична хипотония
повишени нива на чернодробните ензими
Жълтеница
хепатит
Мултиформен еритем
Синдром на Стивънс Джонсън
Обостряне на псориазис
Мускулни потрепвания
променена честота на уриниране
Задържане на урина
Уринарна инконтиненция.

Странични ефекти с неизвестна честота:

анемия
Левкопения
Тромбоцитопения
Хипонатриемия
самоубийствени мисли
суицидно поведение
Психоза.

Взаимодействия

Тъй като бупропионът е едновременно субстрат и инхибитор на CYP2D6, вероятността от взаимодействия е висока. Взаимодействия могат да възникнат със следните активни съставки:

Лекарства, които понижават прага на припадъци
Антидепресанти като дезипрамин, имипрамин, пароксетин
Антипсихотици като рисперидон, тиоридазин
Бета-блокери
Антиаритмици от тип 1С като пропафенон, флекаинид
Тамоксифен
Циталопрам
Дигоксин
Циклофосфамид
Ифосфамид
Орфенадрин
Тиклопедин
Клопидогрел
Карбамазепин
Фенитоин
Ритонавир
Ефавиренц
Валпроат
Лопинавир
евентуално леводопа
евентуално амантадин.

Забележка: По време на терапията с бупропион консумацията на алкохол трябва да бъде сведена до минимум или изцяло да се избягва.

Противопоказание

Лекарства, съдържащи бупропион, не трябва да се приемат, ако:

Свръхчувствителност към активната съставка или компонентите на таблетките
тенденцията към епилептични припадъци
тумор в централната нервна система
планирано оттегляне, което може да бъде придружено от повишена склонност към конвулсии
Булимия или анорексия
тежка цироза на черния дроб
едновременно използване на MAOI
биполярно заболяване, включително в миналото
едновременна терапия с друго лекарство, съдържащо бупропион.

Бременност/кърмене

Таблетки, съдържащи бупропион, не трябва да се приемат по време на бременност.

Тъй като активната съставка преминава в кърмата, тя също не трябва да се използва по време на кърмене. Кърмещите жени, заедно със своя лекар, трябва да обмислят кога общата полза е по-голяма и дали рискът за бебето е приемлив на този фон - и след това или да спрат да кърмят, или да избягват бупропион.

Не е известно дали бупропионът влияе върху фертилитета при хората. Няма доказателства за това при експерименти с животни.

Способност за шофиране

Бупропион може да повлияе способността за шофиране и работа с машини, тъй като действа върху централната нервна система. Пациентите, които възнамеряват да направят някое от двете, трябва предварително да се уверят, че лекарството няма да им причини странични ефекти като замаяност.

Допълнителни подробности за тази активна съставка могат да бъдат намерени в съответната техническа информация.