Бронходилататорни лекарства

Бронходилататорни лекарства действа чрез отпускане на гладката мускулатура в долните дихателни пътища (бронхи, бронхиоли) и увеличаване на техния калибър. В контекста, в който има патологична мускулна контрактура на долните дихателни пътища на мястото на приложение, действието на бронходилататорните лекарства може да стане спазмолитично чрез борба с тази контрактура.

астматични пристъпи

Най-често бронходилататорите се използват в контекста на астма, заедно с други лекарства като антиалергични средства (глюкокортикоиди) и инхибитори на дегранулация на мастоцитите.

Според механизма на действие, Бронходилататорните лекарства могат да бъдат разделени на три категории:

  • • Адренергични бронходилататори
  • • Антихолинергични бронходилататори
  • • Мускулотропни бронходилататори. [12]

Адренергични бронходилататори

Адренергични бронходилататори показват най-силното бронходилататорно действие, има повишена интензивност на механизма на действие и терапевтичен ефект, който започва бързо, в рамките на минути след приложението.

Адренергичните бронходилататори представляват лекарства по избор, дадени в контекста на астматични пристъпи. В допълнение към бързата борба с бронхоспазма, адренергичните бронходилататори действат и чрез деконгестиране на носната лигавица и предотвратяват инсталирането на бронхоконстрикция на бронхиалните мускули и оток на бронхиалната лигавица, като блокират освобождаването на ендогенни метаболити от белодробните мастоцити.

На свой ред адренергичните бронходилататори могат да бъдат разделени на три категории, в зависимост от спектъра и продължителността на действие:

  • • Адренергичен селективен (представен от салбутамол, фенотерол, тербуталин), има селективно бронходилататорно действие и продължителна продължителност на действие от няколко часа.
  • • Адренергици директен неселективен (представен от изопреналин и орципреналин) има повишена ефикасност при лечението на астма, кратка продължителност на действие и често причинява сърдечни неблагоприятни ефекти.
  • • Адренергици косвени неселективни (представен от ефедрин), показва слабо, но упорито действие.

Механизъм на действие

Механизмът на действие на адренергичните бронходилататори включва стимулиране на бета2-адренергични рецептори и активира клетъчната реакция чрез вторично повишаване на цикличния АМФ и последващото активиране на аденилат циклаза.

Адренергичните бронходилататори могат да се прилагат чрез инхалация (под формата на дозирани аерозоли под налягане, най-много три или шест инхалации на ден), през устата (използвани за лечение на астма и за предотвратяване на астматични пристъпи) или чрез инжектиране ( прилага се интравенозно или подкожно, за прекъсване на астматичния пристъп).

Основните предимства на инхалационното приложение на бронходилататори са прилагането на точни дози, ограничаващи появата на странични ефекти и бронхоселективност. Основните недостатъци на прилагането на инхалаторни бронходилататори са повишеният риск от злоупотреба и предозиране и неефективността на тежка бронхиална обструкция.

индикации

Терапевтичната употреба на бронходилататори варира:

  • • Salbutamol (търговско наименование на Ventolin), Terbutaline (търговско наименование на Bricanyl), Phenoterol (търговско наименование на Berotec) и други бета-селективни адренергични бронходилататори са избраното лекарство в контекста на астмата, както при борба, така и при астматични атаки. тяхната профилактика.
  • • Изопреналин се използва в контекста на астматични пристъпи. Употребата му е ограничена поради тежки индуцирани нарушения на сърдечния ритъм и локална исхемия.
  • • Ефедринът се използва при фоново лечение на астма.
  • • Адреналин (епинефрин) се използва в контекста на астматични пристъпи.

Неблагоприятни ефекти

Неблагоприятните ефекти след приложението на бронходилататори включват следните патологични аспекти:

  • • Тревожност
  • • Тревожност, възбуда
  • • Раздразнителност
  • • Главоболие
  • • Нарушения на сърдечния ритъм
  • • Треперене на пръстите
  • • Миокардна исхемия, преведена от появата на ангина прекордиална болка.

Противопоказания

Приложението на адренергични бронходилататори е противопоказано при пациенти със следните състояния:

  • • Хипертония
  • • Астматично неразположение
  • • Сърдечна свръхвъзбудимост
  • • Хипертиреоидизъм
  • • Коронарна сърдечна недостатъчност
  • • В случай на администриране на I.M.A.O. [1], [2], [3], [4], [5]

Антихолинергични бронходилататори

Антихолинергичните бронходилататори имат долно бронходилататорно действие в сравнение с адренергиците, но действа върху големите бронхи, блокирайки директна и рефлекторна бронхоконстрикция, медиирана от блуждаещия нерв.

Механизмът на действие на антихолинергичните бронходилататори е да блокира активността на аденилатциклазата, да повиши вътреклетъчния цикличен GMP и да инхибира мускариновите холинергични рецептори.

Антихолинергичните бронходилататори се представят под формата на аерозоли под налягане и се препоръчват както при фоново лечение на астма и спастична обструктивна белодробна болест, така и при симптоматично лечение на астматичен хризело. Ако астмата или обструктивната белодробна болест са свързани с бронхиална инфекция, е необходимо да се приложи антиинфекциозно лечение едновременно с бронходилататорното лечение.

Най-често използваните антихолинергични бронходилататори са в медицинската практика ипратропиум (търговско наименование Atrovent) и атропин.

  • • Ипратропиум е синтетично антихолинергично лекарство, прилагано в профилактиката на астма, с бавно, но продължително действие. Пратропиумът се препоръчва особено за сърдечни пациенти и пациенти с коронарна болест на сърцето (в този случай адренергичните лекарства не могат да се използват). Ипратропиумът се понася добре от организма, но приложението му в големи дози може да предизвика сухота в устата.
  • • Атропинът е антихолинергичен бронходилататор, рядко използван в контекста на астма или други състояния, характеризиращи се с бронхоспазъм или бронхоконстрикция, поради ниската си ефективност и увеличения вискозитет на слузта в дихателните пътища, в контекста на тези състояния. [1], [2], [3], [4], [5]

Мускулотропни бронходилататори

Мускулотропните бронходилататори са от голямо значение в контекста на лечението на астма, поради тяхното действие за отпускане на гладката мускулатура в бронхиалната стена. В допълнение, мускулотропните бронходилататори действат чрез отпускане на мускулите в сърдечно-съдовата система и централната нервна система.

Мускулотропните бронходилататори са ксантини: Теофилин, Теобромин и Кофеин.

Теофилин е най-често използваният мускулотропен бронходилататор в медицинската практика, както уникално, така и в комбинация с други лекарствени вещества. Миофилин (аминофилин) е комбинация от теофилин и етилендиамин.

Теофилин има умерено бронходилататорно действие, но е ефективен при липса на отговор на адренергичните бронходилататори. В допълнение, Теофилин стимулира дихателните центрове на булбарите, увеличавайки ритъма и амплитудата на дихателните движения, увеличава сърдечния обем, увеличава честотата на сърдечните контракции и силата на свиване на сърдечния мускул, стимулира централната нервна система и диурезата.

Механизмът на действие на мускулотропните бронходилататори се състои в блокиране на фосфодиестераза (ензим, който инактивира цикличния АМФ), има антагонистичен ефект върху аденозина и повишава пропускливостта на клетъчната мембрана за калциевите йони.

фармакокинетика

Теофилинът се абсорбира лесно през устата, а понякога и ректално, катаболизира се от черния дроб и се елиминира от бъбреците или храносмилателния тракт. Теофилин има полуживот между 3 и 12 часа, но може да бъде удължен в случай на комбинация от други състояния, като сърдечна недостатъчност или чернодробна недостатъчност. При пушачите полуживотът на Теофилин е по-кратък от нормалното.

Терапевтична ефикасност Рискът от интоксикация зависи до голяма степен от приложената доза. Теофилин се прилага за терапевтични цели в дози между 10 и 15 микрограма/мл. Дози по-високи от 20 микрограма/ml са свързани със странични ефекти и повишен риск от интоксикация. За прилагане на подходящи дози Теофилин се препоръчва да се дозира плазмената концентрация на Теофилин.

Теофилин се използва за фоново лечение на астма (прилага се през устата), в контекста на астматичен пристъп или астма (прилага се интравенозно).

Неблагоприятни ефекти

Страничните ефекти на Теофилин са незначителни и са както следва:

  • • анорексия
  • • Безсъние
  • • сърцебиене
  • • Гадене.

Противопоказания

Теофилин е противопоказан при деца поради риск от припадъци, дори когато се използват минимални дози. Теофилин също е противопоказан в комбинация с макролидни антибиотици (като еритромицин) поради намален бъбречен или храносмилателен бронходилататорен клирънс и повишен риск от предозиране. [1], [2], [3], [4], [5]

Авторско право ROmedic: Статията е под закрила на авторските права. Възпроизвеждането, дори частично, е забранено!