Blemaren N ефервесцентни таблетки - Информация за професионалисти
■ свръхчувствителност към активните вещества или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1;
■ инфекции на пикочните пътища, причинени от бактерии, които разграждат урея (риск от образуване на струвити камъни);
■ Adynamia episodica hereditaria.
■ Деца под 12-годишна възраст трябва да бъдат изключени от лечението с Blemaren® N, тъй като няма достатъчно опит за тази възрастова група.
Преди употреба може да се наложи да се определят електролитите в серума и да се провери бъбречната функция. При съмнение за бъбречна тубулна ацидоза (RTA) трябва да се провери и киселинно-алкалното състояние.
Състояния, които могат да насърчат появата на пикочни камъни (напр. Аденоми на паращитовидната жлеза, злокачествени заболявания в камъни с пикочна киселина), трябва да се лекуват предимно с причинно-следствена терапия.
Blemaren® N трябва да се използва с повишено внимание, когато се предписва диета с ниско съдържание на натрий, особено при пациенти с тежка хипертония. Моля, обърнете внимание, че ефервесцентната таблетка съдържа 220 mg натриеви йони или 9,7 mmol натрий (еквивалентно на 0,57 g готварска сол).
По време на лечението трябва да се правят редовни изследвания на урина и кръв. Особено внимание трябва да се обърне на киселинно-алкалния статус.
За да помогне на лекарството да действа, пациентите трябва да бъдат посъветвани да намалят приема на сол по време на лечението.
Ежедневен прием от около 2 - 3 л под формата на чай, плодови сокове или алкализиращи минерални води е необходим, за да се намали рискът от камъни с достатъчно количество урина.
Blemaren® N трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко чернодробно увреждане.
Една ефервесцентна таблетка съдържа 9,7 mmol (380 mg) калий. Това трябва да се има предвид при пациенти с нарушена бъбречна функция и хора на контролирана калиева диета.
Една ефервесцентна таблетка съдържа 9,7 mmol (220 mg) натрий. Това трябва да се вземе предвид от хората на диета с контролиран прием на натрий.
Blemaren® N може безопасно да се предписва на диабетици (0,02 BU/таблетка)
Проучвания за взаимодействие са провеждани само при възрастни.
Увеличаването на извънклетъчната концентрация на калий намалява ефекта на сърдечните гликозиди, намаляването увеличава аритмогенния ефект на сърдечните гликозиди. Алдостероновите антагонисти и други калий-съхраняващи диуретици (като триамтерен, спиронолактон и амилорид), АСЕ инхибитори, сартани, нестероидни противовъзпалителни лекарства и периферни аналгетици намаляват бъбречната екскреция, което може да доведе до хиперкалиемия.
Моля, обърнете внимание, че една ефервесцентна таблетка Blemaren® N съдържа приблизително 380 mg калиеви йони или 9,7 mmol калий.
Едновременното приложение на цитрат и съдържащи алуминий вещества може да доведе до повишена абсорбция на алуминий. Следователно, ако е необходимо да се вземат такива препарати, приложението трябва да се забави с поне два часа.
Няма известни индикации за вредни ефекти по време на бременност или кърмене.
Blemaren® N няма влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
Честотата на нежеланите реакции се основава на следните категории:
Много чести (> 1/10)
Чести (> 1/100 до
Понякога (> 1/1000 до
Редки (> 1/10 000 до
С неизвестна честота (честотата не може да бъде определена от наличните данни)
Стомашно-чревни разстройства
Чести: леки стомашно-чревни оплаквания (стомашен дискомфорт, гадене, повръщане, по-леки
Съобщаване на подозирани странични ефекти
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след одобрение е от голямо значение. Това позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза-риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всяка подозирана нежелана реакция пред Федералния институт по лекарствата и медицинските изделия, Отдел за фармакологична бдителност, Kurt-Georg-Kiesinger-Allee 3, D-53175 Bonn, уебсайт: www.bfarm.de.
Не трябва да се очаква нежелано влияние върху метаболитните физиологични параметри, дори при доза по-висока от препоръчителната доза с адекватна бъбречна функция, тъй като отделянето на излишък от база чрез бъбреците е естествен регулаторен механизъм за поддържане на киселинно-алкалния баланс.
Посоченият диапазон на рН на урината не трябва да се надвишава в продължение на няколко дни, тъй като по-високите стойности на рН (рН> 7,8) от една страна увеличават риска от кристализация на фосфати, а от друга страна не трябва да се постига дългосрочно, ясно алкално метаболитно състояние.
Всяко предозиране може да бъде коригирано по всяко време чрез намаляване на дозата; ако е необходимо, трябва да се обмислят подходящи мерки за лечение на метаболитна алкалоза.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Други варовити агенти в урината, комбинации ATC код: G04BC50
Когато Blemaren® N се разтвори във вода, се образува калиево-натриев хидроген цитрат с отделянето на въглероден диоксид.
За алкализиране (неутрализираща терапия) се предлагат соли на силни основи със слаби киселини, при което киселинният компонент трябва да се метаболизира. Цитрацията от алкални цитрати се метаболизира окислително до въглероден диоксид или бикарбонат. Излишъкът от база в резултат на останалите алкални йони се елиминира през бъбреците и води до повишаване на рН на урината. Пероралното приложение на алкални цитрати може да неутрализира или алкализира урината, в зависимост от дозата.
Това увеличава степента на дисоциация и по този начин разтворимостта на пикочна киселина или цистин. Литолизата на камъни с пикочна киселина е демонстрирана радиологично.
Концентрацията на бикарбонат в серума (отрицателен излишък на база) е регулиращият фактор за екскрецията на цитрат. Поради отрицателния излишък на база, възниква алкалотична метаболитна ситуация чрез изместването на вътреклетъчната стойност на pH. Това води до алкално-индуцирано инхибиране на метаболизма на бъбречните тубуларни цитрати и намалена реабсорбция на цитрат и повишена екскреция на цитрат. Бъбречният транспорт на калций също се променя чрез алкализиране по такъв начин, че отделянето на калций в урината да бъде значително намалено.
Алкализирането на урината, повишената екскреция на цитрат и намалената екскреция на калций причиняват намаляване на продукта на активност на калциевия оксалат, тъй като цитратът образува стабилни комплекси с калций в слабо алкално състояние. Освен това цитрацията се счита за най-ефективният физиологичен инхибитор на образуването на кристали на калциев оксалат (и калциев фосфат) и агрегирането на тези кристали.
Няма достатъчно данни от систематични проучвания за оценка на ползите от хемалкализацията в следните области на приложение. Въпреки това, отделни доклади от случаи и теоретични съображения предполагат терапевтични ефекти:
Цистинурия или образуване на цистинови камъни: алкализирането на урината увеличава разтворимостта на цистин. Въпреки това, рН на урината трябва да се коригира до стойности между 7,5 и 8,5.
Цитостатично лечение: По време на цитостатично лечение е препоръчително алкализиране на урината поради повишената екскреция на пикочна киселина. Това съответства на профилактиката на камъни с пикочна киселина, споменати като област на приложение. В допълнение, защитният ефект на алкалното рН на урината се постулира чрез намалена агресивност на метаболитите (например оксазафосефоринови цитостатици) или повишена разтворимост (например метотрексат). РН на урината трябва да се коригира до стойност най-малко 7,0.
Porphyria cutanea tarda: При Porphyria cutanea tarda липсва уропорфириноген декарбоксилаза, която превръща уропорфириногена в копропорфириноген. По време на метаболитно алкализиране трябва да се предотврати обратната дифузия на копропорфирин в бъбречните тубули, така че клирънсът на копропорфирин да се увеличи. В резултат на увеличената екскреция на копропорфирин, синтезът на копропорфириноген от уропорфириноген трябва да се увеличи и по този начин трябва да се постигне намаляване на циркулиращия уропорфирин. РН на урината трябва да се коригира в диапазона от 7,2 - 7,5.
Ефервесцентните таблетки Blemaren® N са 100% бионалични. Цитирането трябва да бъде почти напълно метаболизирано.
След прием на Blemaren® N за един ден, доставените количества натрий и калий се екскретират количествено през бъбреците в рамките на 24 - 48 часа. При продължително приложение дневната екскреция на натрий и калий съответства на дневния прием. Не се наблюдават значителни промени в кръвните газове и електролити в кръвта или серума. Това означава, че чрез бъбречната регулация на алкализацията се поддържа киселинно-алкалният баланс в организма и се изключва натрупването на натрий и калий с адекватна бъбречна функция.
Проучванията за остра орална токсичност при плъхове и мишки дават LD 50 стойности от 5000 mg/kg.
Проучванията върху хроничната токсичност при плъхове и кучета имат в диапазона на дозата до макс. 3000 mg/kg p.o. няма индикации за специфични токсични ефекти.
Индуциращ тумора и мутагенен потенциал
Индуциращи тумора и мутагенни ефекти не се очакват в терапевтични дози. Репродуктивна токсичност
В проучвания върху репродуктивната токсичност при плъхове и зайци до максималната тествана доза от 2000 mg/kg p.o. няма ембриотоксичен потенциал.
Няма проучвания върху фертилитета и перинаталния период след раждането.
Няма специални проучвания върху бременни или кърмещи жени, но не трябва да се очакват рискове въз основа на опита с класа вещества.
Неклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за фармакологична безопасност, токсичност при многократни дози, репродуктивна токсичност, генотоксичност и канцерогенен потенциал.
Лактоза монохидрат манитол (Ph.Eur.)
Лимонов аромат, 121/8508178, Силезия Захарин Натрий 2 H2O Адипинова киселина Макрогол 6000
Този лекарствен продукт не изисква специални условия на съхранение.
Blemaren® N е опакован в полипропиленови туби с десикантна запушалка.
50 ефервесцентни таблетки (N2) в 2 туби по 25 таблетки всяка
100 ефервесцентни таблетки (N3) в 4 туби по 25 таблетки всяка
200 ефервесцентни таблетки в 8 туби по 25 таблетки всяка (клинична опаковка)
25 ефервесцентни таблетки в 1 туба (проба не се продава)
Пакетите съдържат индикаторна хартия и контролен календар.
Не всички видове опаковки могат да се предлагат на пазара.
Няма специални изисквания
Aristo Pharma GmbH Wallenroder Strasse 8 - 10 13435 Берлин Тел .: +49 30 71094-4200 Факс: +49 30 71094-4250
esparma GmbH Seepark 7 39116 Магдебург Тел.: +49 391 636098-70 Факс: +49 391 636098-79
9. ДАТА НА ИЗДАВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО