Бигуанид жълт списък

Бигуанидите са лекарства, които се използват за лечение на захарен диабет, който често все още не зависи от инсулин. Те принадлежат към групата на оралните антидиабетни средства.

приложение

Бигуанидите се използват за лечение на захарен диабет тип 2. Употребата при гестационен диабет или диабет тип 1 не е разрешена. Бидуанидите принадлежат към групата на пероралните антидиабетни средства.

Останали са много малко представители на тази група лекарства; в Германия само метформин се използва за диабет. Структурно бигуанидните производни много приличат на растителния алкалоид галегин. Алкалоидът, получен от растението Galega officinalis, се използва медицински в продължение на няколкостотин години поради неговия ефект на понижаване на кръвната захар.

ефект

Понижаващият кръвната захар ефект на бигуанидите се засилва само след няколко дни след перорално поглъщане. Механизмите на действието все още не са напълно изяснени. Това е така, че молекулите на бигуанидите се прикрепят към клетъчната мембрана на чревния епител и има значително намаляване на активния транспорт на глюкоза от чревния лумен в кръвния поток.

Бигуанидите също се натрупват в хепатоцитите. Налице е намаляване на дихателната верига. По-малко АТФ се произвежда в черния дроб. Казват също, че бигуанидите намаляват периферната клетъчна инсулинова резистентност. Те също водят до леко потискане на апетита, поради което са особено подходящи за затлъстели диабетици.

Тъй като ефектът на понижаване на кръвната захар се постига, без да се влияе на системата инсулин-глюкагон, бигуанидите са особено подходящи като алтернатива на сулфонилурейните продукти при пациенти с наднормено тегло, тъй като те имат силен стимулиращ апетита ефект. Единствената активна съставка, използвана в момента в Германия като антидиабетно средство, е метформин.

Странични ефекти

Лактатна ацидоза
Отслабване
Често стомашно-чревни разстройства

За повече информация относно нежеланите реакции вижте метформин.

Взаимодействия

Метформин увеличава понижаването на кръвната захар, причинено от инсулин, перорални антидиабетни лекарства или големи количества алкохол (внимание: лактатна ацидоза). Метформин трябва да се прекрати преди и до 48 часа след приложението на контрастното вещество, тъй като интраваскуларното приложение на йодсъдържащи контрастни вещества може да доведе до лактатна ацидоза и/или остра бъбречна недостатъчност. АСЕ инхибиторите могат да понижат нивата на кръвната захар и да наложат намаляване на дозата на метформин. Глюкокортикоидите, бета-2 симпатомиметиците и диуретиците също изискват корекция на дозата на метформин. За повече информация относно взаимодействията вижте метформин.

Противопоказание

Метформин инхибира разграждането на лактатните и кетонните тела и поради това е противопоказан при всякакви състояния с риск от повишено образуване на лактатно или кетонно тяло или тяхното нарушено разграждане. Това могат да бъдат периферна хипоксия в резултат на сърдечна или дихателна недостатъчност, треска, шок, сепсис, планирана обща анестезия или злоупотреба с алкохол). Метформин също не трябва да се дава на бременни жени и жени, които биха искали да забременеят. За повече информация относно противопоказанията вижте Метформин.

Активни съставки

Метформин е практически единственото лекарство от групата на бигуанидните производни, което се използва като антидиабетно средство. Друго лекарство, което принадлежи към класа на бигуанидите, е прогуанил. Прогуанил не се използва като антидиабетно средство, а за профилактика и лечение на малария.

Буформин и фенформин бяха премахнати от пазара в края на 70-те години на миналия век поради сериозни странични ефекти. Смъртта от лактатна ацидоза е настъпила при прием.