BICYCLOL - УКАЗАНИЯ ЗА МЕДИЦИНСКА УПОТРЕБА

указания

ФОРМА ЗА ДОЗИРОВКА: таблетки.

СЪСТАВ: 1 таблетка съдържа активното вещество: бициклол 25 mg; помощни вещества: нишесте, захароза, карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат, нишесте паста 10%.

ОПИСАНИЕ: бели кръгли двойноизпъкнали таблетки.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: хепатотропни лекарства.

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА:
използва се за лечение на чернодробни заболявания. Химичната структура е подобна на бифендат. Употребата на Bicyclol спомага за намаляване на повишената активност на трансаминазите при хепатит с различна етиология, увреждане на черния дроб с хлороформ, D-галактозамин и парацетамол и имунно увреждане на черния дроб. Под въздействието на Бициклол патоморфологичните нарушения на структурата на чернодробната тъкан се възстановяват в различна степен. Бициклолът инхибира производството на фактор на туморна некроза (TIR-a) от активни неутрофили, клетки на Kupffer и макрофаги, а също така насърчава елиминирането на свободните радикали от клетките. По този начин Bicyclol инхибира оксидативния стрес, причинен от дисфункция на митохондриите, което предотвратява некрозата и апоптозата на хепатоцитите. Бициклолът също така инхибира апоптозата на хепатоцитите, стимулирана от TNF-α и цитотоксичните Т клетки, което води до възстановяване на увреждането на ядрото и ДНК на хепатоцитите.
При in vitro проучвания е установено, че Bicyclol е в състояние да потисне екскрецията на HBeAg, HBsAg и HBV DNA в клетъчната линия 2.2.1.5. Токсикологични изследвания. При извършване на тестове за генотоксичност: тест на Еймс, тест за хромозомна аберант на CHL и тест за микроядра, всички резултати са отрицателни.
Репродуктивна токсичност. Бициклол се прилага перорално в дневни дози от 250, 500 и 1000 mg/kg на мъжки плъхове в продължение на 60 дни преди чифтосване, на жени в продължение на 14 дни преди чифтосването и първите 15 дни от бременността. Мъжките и женските експериментални плъхове бяха убити съответно на 7-ия и 20-ия ден от бременността. Получените резултати не разкриват значителни отклонения в състоянието на бременните жени, степента на оцеляване на ембрионите, половата структура, теглото, скелетната структура, както и в състоянието на вътрешните органи на плода.
Фармакокинетика. Фармакокинетичните параметри са изследвани при здрави доброволци, които са получавали Бициклол в еднократна доза от 25 mg, в съответствие с модела с едно отделение. Времето на полуживот в алфа фазата е 0,84 часа, в крайната фаза - 6,26 часа, времето за достигане на максималната плазмена концентрация (пробив) е 1,8 часа, максималната концентрация (Cmax) е 50 ng/ml. Cmax и AUC са в пряка зависимост от дозата на лекарството, но други фармакокинетични параметри, като t (1/2) kα, t (1/2) ke, Vd/F, CL/F и tpeak, не се променят значително в зависимост от дозата и съответстват на характеристиките на линейната фармакокинетика.
Сравнението на фармакокинетиката с единична доза от лекарството през деня с многократни дози, при една и съща дневна доза, не разкрива значителни разлики във фармакокинетичните параметри, което показва, че лекарството не се натрупва в човешкото тяло след многократно приложение в терапевтична доза. Максималната концентрация в серума може да се увеличи, когато лекарството се приема след хранене. Основният метаболит на Бициклол в човешкото тяло е 4, 4'OH-бициклол. Лекарството се определя в кръвта непроменено 15 минути след перорално приложение. Максималната концентрация на бициклол в черния дроб се достига 4 часа след приема на лекарството. Степента на свързване с протеините в кръвната плазма достига 78%. По-малко от 30% от бициклола се екскретира от тялото с камъни в рамките на 24 часа.Около 1,3% от лекарството се екскретира с урината, 0,03% с жлъчката.