Betagis таблетки 16 mg No10
активно вещество: бетахистин дихидрохлорид;
1 таблетка съдържа: бетахистин дихидрохлорид 16 mg;
помощни вещества: микрокристална целулоза, манитол (Е 421), лимонена киселина монохидрат, колоиден безводен силициев диоксид, картофено нишесте, талк.
Доза от
основни физични и химични свойства: таблетки с кръгла форма, с двойно изпъкнала повърхност, с делителна черта, бели или почти бели.
Фармакотерапевтична група
Средства за лечение на вестибуларни нарушения.
ATX код N07C A01.
Фармакологични свойства
Батагистин е синтетичен аналог на хистамин. Механизмът на действие на бетахистин е проучен само частично. Установено е, че бетахистин проявява частично агонистична активност по отношение на Н1-рецепторите, както и антагонистична активност по отношение на Н3-хистаминовите рецептори в нервната тъкан и има малка активност по отношение на Н2-хистаминовите рецептори. Бетахистин увеличава метаболизма и освобождаването на хистамин чрез блокиране на пресинаптичните Н3 рецептори и индуциране на процеса на намаляване на броя на съответните Н3 рецептори.
Лекарството активира микроциркулацията на органи, по-специално увеличава притока на кръв във вътрешното ухо и в базиларните артерии. Бетахистин инхибира диамин оксидазата, като блокира разграждането на ендогенния хистамин и стимулира Н1 рецепторите на вътрешното ухо. Резултатът е ефект върху прекапилярните сфинктери и увеличаване на предкапилярния кръвен поток в лабиринта и къдриците.
Със стабилизирането на лабиринтния кръвен поток ендолимфатичното налягане се нормализира както в лабиринта, така и в увиващия се апарат на вътрешното ухо, в резултат на което субективното чувство на замаяност намалява. Бетахистин също демонстрира увеличаване на мозъчния кръвоток при хората.
Лекарството облекчава острите пристъпи на вестибуларно замайване с различна етиология, премахва кохлеарните разстройства, шума и шума в ушите и предотвратява развитието на глухота. Профилактичната и терапевтичната ефикасност на системната употреба на бетахистин се проявява при болестта на Meniere, чиито основни клинични симптоми са пристъпи на световъртеж (световъртеж), придружени от гадене и повръщане; шум в ушите; прогресивна загуба на слуха. Най-добри резултати са наблюдавани при предписване на лекарството в началните стадии на болестта на Мениер, а именно намаляване на тежестта и честотата на пристъпите на световъртеж.
Бетахистин също има подчертан централен ефект. Установено е също, че бетахистин има дозозависим инхибиторен ефект върху генерирането на пикови потенциали в невроните на страничните и медиалните вестибуларни ядра. Чрез блокиране на Н3-рецепторите, лекарството нормализира невроналното предаване в полисинаптичните неврони на страничните ядра на вестибуларния нерв на нивото на мозъчния ствол. При пациенти, лекувани с бетахистин, времето за възстановяване на вестибуларната функция след неуректомия също е намалено.
Въпреки че бетахистинът е подобно на хистамин вещество, той не причинява нарушения на пропускливостта на капилярите, промени в системното кръвно налягане, не влияе върху тонуса на гладката мускулатура на вътрешните органи и секрецията на стомашния сок.
Всмукване. Когато се приема вътрешно, бетахистин се абсорбира бързо от храносмилателния тракт. Бионаличността на лекарството достига 100%. След абсорбцията бетахистинът се метаболизира бързо и почти напълно с образуването на метаболит на 2-пиридилоцитна киселина (която няма фармакологична активност). Нивото на концентрация на бетахистин в кръвната плазма е много ниско, поради което всички фармакокинетични анализи се извършват чрез измерване на концентрацията на метаболита
2-пиридилоцитна киселина в плазмата и урината.
След прием на бетахистин вътре, максималната концентрация на 2-пиридилоцитна киселина в кръвната плазма (и в урината) се определя 1 час след приложението и намалява с полуживот от около 3-4 часа.
Когато се приема с храна, максималната концентрация (Cmax) на лекарството е по-ниска, отколкото когато се приема на гладно. Освен това пълната абсорбция на бетахистин е идентична и в двата случая, което показва, че приемът на храна само забавя абсорбцията на лекарството.
Разпределение. Процентът на бетахистин, който се свързва с протеините в кръвната плазма, е по-малък от 5%.
Изход. От тялото 2-пиридилоцитната киселина бързо се екскретира с урината. Когато приемате лекарството в доза 8-48 mg, около 85% от началната доза се намира в урината. Екскрецията на бетахистин през бъбреците или с изпражненията е незначителна.