Бета2-селективни адреномиметици
Бронходилатиращият ефект на лекарства като кленбутерол, салбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол се медиира от способността им да силно селективно стимулират β2-адренергичните рецептори. Стимулирането на β2-адренергичните рецептори води до натрупване на сАМР в клетките.
Въздействайки върху системата на протеинкиназата, сАМР предотвратява връзката на миозина с актина, в резултат на което свиването на гладката мускулатура се забавя, процесът на бронхиална релаксация се улеснява и признаците на бронхоспазъм се елиминират.
Продължителност на бронходилатативното действие на аерозоли на селективни β 2 -адреномиметици.
В допълнение, кленбутерол, салбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол подобряват мукоцилиарния клирънс, инхибират освобождаването на възпалителни медиатори от мастоцитите и базофилите и увеличават дихателния обем.
Кленбутерол, салбутамол, салметерол, тербуталин, фенотерол и формотерол, заедно с хексопреналин, са в състояние да инхибират контрактилната активност на миометриума и да предотвратят началото на преждевременно раждане (токолитично действие).
Хексопреналин добре се абсорбира след перорално приложение. Лекарството се състои от две катехоламинови групи, които са метилирани от катехоламин орто-метилтрансфераза. Хексопреналин се екскретира главно в урината непроменен и под формата на метаболити. През първите 4 часа след приложението на лекарството, 80% от приложената доза се екскретира с урината под формата на свободен хексопреналин и монометилметаболит. Тогава екскрецията на диметилметаболит и конюгирани съединения (глюкуронид и сулфат) се увеличава. Малка част се екскретира с жлъчката под формата на сложни метаболити.
Максимална концентрация салметерол с вдишване от 50 μg 2p/ден достига 200 p/ml, тогава концентрацията на лекарството в плазмата бързо намалява. Екскретира се главно през червата.
Вдишване салбутамол 10–20% от лекарствената доза достига малките бронхи и постепенно се абсорбира. След приема на лекарството вътре, част от дозата се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация е 30 ng/ml. Продължителността на циркулацията в кръвта на терапевтично ниво е 3-9 часа, след което концентрацията постепенно намалява. Свързване с плазмените протеини - 10%. Лекарството се подлага на биотрансформация в черния дроб. Полуживотът е 3,8 часа. Той се екскретира независимо от начина на приложение с урина и жлъчка, главно непроменен (90%) или под формата на глюкуронид.
В зависимост от начина на вдишване фенотерол и използваната инхалационна система, около 10-30% от лекарството достига до долните дихателни пътища, а останалата част се отлага в горните дихателни пътища и се поглъща. В резултат на това част от вдишания фенотерол попада в храносмилателния тракт. След вдишване на една доза, степента на абсорбция е 17% от дозата. След прием на фенотерол, около 60% от приетата през устата доза се абсорбира. Тази част от активното вещество претърпява биотрансформация поради ефекта „първо преминаване“ през черния дроб. В резултат на това бионаличността на лекарството след перорално приложение е намалена до 1,5%. Времето за достигане на максималната концентрация е 2 часа.Свързването с плазмените протеини е 40-55%. Фенотерол преминава през плацентарната бариера. Биотрансформиран в черния дроб. Екскретира се с урината и жлъчката под формата на неактивни сулфатни конюгати. След перорално приложение фенотеролът се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. Той се метаболизира екстензивно по време на „първото преминаване“ през черния дроб. Екскретира се с жлъчката и урината почти напълно под формата на неактивни сулфатни конюгати.