Axon (цефтриаксон) 1, 0 бутилка No1
ОДОБРЕН ОТ
По заповед на председателя
Медицински и
фармацевтични дейности
Министерство на здравеопазването
Република Казахстан
от "____" ______________ 200 g.
Не. ______________
Инструкции за медицинска употребалекарства
Търговско наименование
Аксон
Международно непатентовано име
Цефтриаксон
Доза от
Прах за инжекционен разтвор, 1 g
Състав
активно вещество - цефтриаксон (под формата на натриева сол) 1 g
Описание
Почти бял кристален прах, без мирис.
Фармакотерапевтична група
Други бета-лактамни антибактериални лекарства. Цефалоспорини от трето поколение.
ATC код J01DD04
Фармакологични свойства
Фармакокинетика
Абсорбция и разпределение: когато се прилага парентерално, цефтриаксон прониква добре в тъканите и телесните течности. Площта под кривата концентрация-време за интравенозно и интрамускулно приложение е еднаква. Бионаличността на цефтриаксон след интрамускулно приложение е 100%. Когато се прилага интравенозно, цефтриаксон бързо се дифузира в интерстициалната течност, където бактерицидните концентрации срещу чувствителни бактерии се поддържат в продължение на 24 часа.
Цефтриаксон се свързва обратимо с албумин. Степента на свързване е обратно пропорционална на серумната концентрация на цефтриаксон. Поради по-ниското съдържание на албумин в интерстициалната течност, концентрацията на цефтриаксон в него е по-висока, отколкото в кръвния серум.
Цефтриаксон преминава кръвно-мозъчната бариера. При новородени и деца, с възпаление на менингите, цефтриаксон навлиза в цереброспиналната течност. При бактериалния менингит концентрацията на цефтриаксон в цереброспиналната течност е средно 17% от неговата концентрация в кръвния серум, което е около 4 пъти по-високо, отколкото при асептичния менингит. При възрастни с менингит, 2-25 часа след приложението на лекарството в доза 50 mg/kg телесно тегло, концентрацията на цефтриаксон е в пъти по-висока от минималната инхибиторна концентрация.
Метаболизъм и екскреция: полуживотът при здрави доброволци е около 8 часа. При новородени преди 8-ия ден от живота и при възрастни хора над 75-годишна възраст средният полуживот е около 16 часа. При възрастни 50-60 % цефтриаксон се екскретира непроменен с урината, 40-50% - непроменен с жлъчката. При новородени около 70% от приложената доза се екскретира през бъбреците.
При умерено увреждане на бъбречната или чернодробната функция при възрастни, фармакокинетиката на цефтриаксон е почти непроменена, полуживотът е леко удължен. Това се дължи на факта, че при пациенти с нарушена бъбречна функция екскрецията на цефтриаксон в жлъчката се увеличава компенсаторно, а при пациенти с нарушена чернодробна функция екскрецията на цефтриаксон през бъбреците увеличава компенсаторно.
Фармакодинамика
Цефалоспоринов антибиотик III поколение за парентерално приложение. Той има бактерициден ефект, като инхибира синтеза на бактериалната клетъчна стена.
Аксонът е активен срещу аеробни грам-положителни бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; аеробни грам-отрицателни бактерии: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Moraxella/Branhamella/catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (някои щамове са резистентни), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (включително Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa), някои салмонела spp. (включително Salmonella typhi), Serratia spp. (включително Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (включително Vibrio cholerae), Yersinia spp. (включително Yersinia enterocolitica); анаеробни бактерии: Bacteroides spp. (включително някои щамове на Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (включително Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (с изключение на Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Лекарството е устойчиво на метицилин-резистентни щамове на Staphylococcus spp., Повечето щамове на Enterococcus spp. (включително Enterococcus faecalis), някои щамове на Enterobacter spp., някои щамове на Pseudomonas aeruginosa, някои щамове на Bacteroides spp., произвеждащи бета-лактамаза (включително Bacteroides fragilis).
Treponema pallidum е чувствителен към аксон. Клиничните данни показват висока ефективност на цефтриаксон при първичен и вторичен сифилис.
За да се определи чувствителността на микроорганизмите, е необходимо да се използват дискове, съдържащи цефтриаксон (някои щамове патогени могат да бъдат устойчиви на класически цефалоспорини).
Показания за употреба
Бактериални инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми:
- перитонит
- сепсис
- менингит