Андреас Келих Енциклопедия на стимуланти на лекарства Химическа част Ефедрин Норпсевдоефедрин
Формула от:
Възникване:
Други имена:
Катин: (D) - (+) - норпсевдоефедрин, (80/138) d-норпсевдоефедрин, (# 53/133) катин. (80/137) псевдонорефедрин; Норпсевдоефедрин; бета-хидроксиамфетамин; (+) - (1 S, 2S) -2-амино-1-фенилпропан-1-ол; Антибести X 112 T®; Vita-Slim-Drops® (изтеглена от пазара); X-112® (изтеглен от пазара); (Уикипедия)
Фенилпропаноламин, Adiposetten N®, Amorphan®, Mirapront N, Phyteia Abmagerungstropfen®, Reduform®, Schlank-Schlank EB 2000®, Api-Slender- "forte" -boxogetten®, Triaminic®, Euvesal-Slimness Dragees®, Recatol®, Анти-затлъстяване X-112®, Rhino-Lx®. (# 12/101)
Общ:
D-норпсевдоепедринът често се приема от наркомани в Австрия, особено във Форарлберг, като заместващо лекарство, което се внася от съседни страни. При по-голям брой политоксикомански юноши от тази австрийска федерална провинция е регистрирана поне временна употреба на това лекарство. Съединението е основният компонент на изненадващо голям брой лекарства против затлъстяване и все още е свободно достъпно в Германия и Швейцария. (# 81)
Химически, псевдонорефедринът е d-метилиран ефедрин. Той има 2 асиметрични въглеродни атома, което означава, че са възможни 4 оптични изомера. D-формата е много по-ефективна от l-формата, особено по отношение на централния стимулиращ ефект. (# 81)
| (L) - (+) - норефедрин | (L) -Норпсевдоефедрин | |
| (L) - (-) - норефедрин | (L) -норефедрин | |
| (D) - (+) - норефедрин | (D) -Норпсевдоефедрин | Катин |
| (D) - (-) - норефедрин | (D) -Норефедрин |
Таблицата беше свободно адаптирана от Д. Мартинец: "Опияняващи лекарства и стимуланти. История, факти, тенденции." проектирани.
Едва в началото на 60-те години Х. Фрибел и Р. Брила показват, че пресните листа на кат трябва да съдържат значително по-ефективно вещество от добре познатия катин; вещество, което присъства само в следи в изсушеното лекарство. (# 80/138)
Катинът също се образува, когато листата се изсушават (вероятно чрез ензимна редукция) от основната активна съставка катинон). Катинът е по-малко ефективен от катинона, който е основната активна съставка в прясно кат. (# 80/138)
На базата на катин са разработени и редица средства за подтискане на апетита. (# 80/139)
Ефекти:
Според експериментите на Frosch in vitro и in vivo, d-псевдонорефедрин HCl, прилаган в твърда форма, не се абсорбира от стомаха. Резорбцията от червата се извършва със закъснение от 0,31 часа, максималното кръвно ниво се достига след 1,3 часа, последващият моноекспоненциален спад в кривата на кръвното ниво се осъществява с полуживот от около 3 часа. След 24 часа не може да се открие повече d-псевдонорефедрин в кръвната плазма. Екскрецията се осъществява почти напълно и непроменена през бъбреците през това време. (# 81/54)
Ефектът показва критериите за симпатомиметик, при което връзката с веществата за сравнение е несъмнена. Лекарството показва положителни инотропни и хронотропни ефекти върху сърцето; повишава кръвното налягане чрез леко, продължително повишаване на диастолното налягане, без да се откриват разлики между d- и l-формата. Лекарството причинява обратимо повишаване на тонуса в червата и изключително силна мидриаза в окото в продължение на 6-8 часа. (# 80/53f.)
Намаляващият апетита ефект на съединението не трае дълго, вместо това има бързо развитие на толерантност и в резултат на това повишаване на дозата, което е необходимо твърде бързо. Лекарството може да се използва само в началната фаза на диета за намаляване на апетита. (# 81/55)
Основният ефект е между този на кофеин/ефедрин и амфетамин. (# 81/55)
Описаните нежелани реакции при високи дози са сърцебиене, мудни изпражнения, жажда, затруднено заспиване, прилив на кръв към главата, бледа кожа и тежка сухота в устата. (# 81/56е.)
Освен известно отслабване, не са известни първични увреждания на органи. Все още не е описана физическа зависимост. При продължителна употреба може да се развие изразена психологическа зависимост. (# 81)
Друга опасност се крие в задействането на интоксикационни психози, които са феноменологично подобни на известните амфетаминови психози. В литературата са докладвани редица случаи. (# 81/60)
Пристрастяване:
В случай на хронично поглъщане се очаква зависимост от типа на амфетамина. (собствен)
Доза:
Според Hofmann и колегите му средната летална доза (LD 50) е 275 mg/kg телесно тегло. При експерименти с животни смъртта настъпва под образа на атактични двигателни нарушения, централно вълнение и тонично-клонични сили. (# 81/54)
Спецификация:
Катин:
Молекулярна формула: C9H13NO;
Моларна маса: 151,21 g/mol -1;
Точка на топене: 174-176 градуса по Целзий;
Разтворимост: лоша във вода (20 g/l при 20 °), разтворима в солна киселина и етанол. (Уикипедия)
История:
1828-1894: Фридрих Флюкингер изолира основа от растението Catha edulis (Kath), което той нарича Katin (по-късно известен като Cathin). (# 80/137f.)
1929: Wolfes изолира връзката от khat. (# 81/54)
1932: Катин се характеризира като (D) - (+) - норпсевдоефедрин. Смятало се, че е намерена основната активна съставка на кат. Това обаче е катинон. (# 80/138)
Нагай и Канао разработиха първия синтез. (# 81/54)
Pfanz разработи по-ефективен синтез. (# 81/54)