Анастрозол (Arimidex® и генерици) Creapharma
Анастрозол принадлежи към класа на инхибиторите на ароматазата. Това лекарство е особено показано при лечението на рак на гърдата след операция. Анастрозолът е силно мощна молекула, която действа като селективен инхибитор на цитохром (CYP191A), наричан още ароматаза. Последният играе важна роля в биосинтеза на естроген от андрогени. При жените след менопаузата ароматазата е отговорна главно за производството на естроген от андрогени в периферните тъкани.
Имена на молекулата:
Анастрозол (това е и името и името на DCI на английски език), Anastrozolum PhEur
Молекулна формула:
C17H19N5
Време на полуживот и елиминиране:
Анастрозолът има период на полуразпад 50 часа (което е много дълго време в сравнение с други молекули). Елиминирането е предимно чернодробно. Няма активен метаболит на анастрозол.
Ефекти:
Анастрозолът действа като селективен инхибитор на цитохром (CYP191A), наричан още ароматаза. Последният играе важна роля в биосинтеза на естроген от андрогени.
Показания:
- Адювант по време на хормонална терапия след операция по време рак на гърдата с доказано присъствие на естрогенни рецептори (RO)
Бележки:
- При липса на OR терапията с анастрозол е ненужна.
- За жени в постменопауза с висок до умерен риск от рецидив (от рак на гърдата) се препоръчва терапия с инхибитор на ароматазата в продължение на 5 години. По-дългосрочната терапия трябва да се решава в съгласие с лекаря и пациента в зависимост от различни фактори (напр. Възраст, степен на риск от рецидив).
- В случай на метастази при жени, с метастази след менопауза, причинени от рак на гърдата с ИЛИ. Тези жени могат да бъдат лекувани с инхибитори на ароматазата като първа помощ, ако в миналото не са били лекувани с хормонална (ендокринна) терапия или тамоксифен.
- Профилактика (профилактика) на риска от рак на гърдата при жени с висок риск (проучване срещу плацебо показва 5-годишна терапия с анастрозол, намаляване на риска от рак на гърдата с 50% 1).
Странични ефекти:
Основните нежелани реакции, свързани с анастрозол, са особено свързани с дефицита на естроген, който може да доведе до: горещи вълни и силно изпотяване (много чести странични ефекти), промени в настроението или умора (понякога много интензивна). Други нежелани реакции, свързани с намаляването на естрогена, са: сухота на вагиналната лигавица, намаляване на костната плътност с риск от фрактури (особено на гръбначния стълб).