Амоксицилин - употреба, ефект, странични ефекти жълт списък

Активната съставка амоксицилин е широкоспектърен антибиотик и принадлежи към аминопеницилините. Амоксицилин се използва при бактериални инфекции на дихателните пътища, пикочните пътища, кожата, стомаха и червата.

приложение

Амоксицилин като сироп или сок, както и под формата на таблетки, прах или гранули помага при бактериални инфекции на дихателните пътища, пикочните пътища, храносмилателния тракт или кожата. Антибиотикът, който като бета-лактамен антибиотик принадлежи към аминопеницилините, може да помогне и при гинекологични инфекции.

Типични заболявания, при които се използва амоксицилин, са:

остър бронхит
остър бактериален риносинузит
остър цистит
остър отит на средното ухо
Стрептококова ангина
Лаймска болест
Профилактика на ендокардит.

За да се предотврати развитието на резистентност на микробите, амоксицилин често се прилага заедно с клавуланова киселина. Въпреки че това само по себе си има слаб антибактериален ефект, той предпазва антибиотика от инактивиране, като инхибира бета-лактамазите на микробите.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Амоксицилин действа като широкоспектърен антибиотик срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Активната съставка инхибира синтеза на клетъчната стена на микробите, като блокира транспидидазите, които синтезират градивния блок пептдогликан от захар и аминокиселини - последната стъпка в синтеза на клетъчната стена. Бактериите, които не могат да изграждат нови клетъчни стени, вече не могат да се размножават, поради което инфекцията се спира.

Фармакокинетика

Устойчивият на стомашна киселина амоксицилин се абсорбира добре след перорално приложение - бионаличността е 72 до 94%. Пиковата концентрация в серума се достига около час след поглъщане. Около 18% от приетия амоксицилин се свързва с протеини. Активната съставка се екскретира предимно през бъбреците, само максимум 30% в преобразувана форма. Елиминационният полуживот е приблизително един час при среден общ клирънс приблизително 25 l/час.

Механизми на съпротивление

Има два важни механизма на резистентност към амоксицилин: инактивиране от бактериални бета-лактамази, докато комбинираното приложение с клавуланова киселина помага и модифицирането на PBP ензимите, което намалява афинитета на активното вещество към бактериалните транспепидази.

дозировка

Препоръката за дозиране, както и продължителността на терапията зависят от очакваните микроби и тяхната чувствителност към активното вещество, тежестта на инфекцията, вида на инфекцията, както и възрастта, теглото и бъбречната функция на пациента. За да оптимизирате абсорбцията и да подобрите поносимостта, обикновено е идеално да приемате амоксицилин малко преди хранене. Това обикновено се случва два до три пъти на ден. Ако децата се лекуват с активната съставка, гранулатната суспензия трябва да се приготвя прясно всеки път. Следните дози се препоръчват за възрастни и деца над 40 кг със здрави бъбреци, в зависимост от показанията:

250 до 500 mg на всеки 8 часа (или 750 до 1000 mg при тежки инфекции) за:

остър бактериален синузит
остър цистит
асимптоматична бактериурия по време на бременност
остър пиелонефрит
абсцесиран зъб с обширен целулит.

500 mg на всеки 8 часа (или 750 до 1000 mg при тежки инфекции) за:

остър отит на средното ухо
остър стрептококов тонзилит и фарингит
остро обостряне на остър бронхит.

500 mg до 1000 mg на всеки 8 часа за:

придобита в обществото пневмония
протетична инфекция на ставите
Лаймска болест.

750 до 1000 mg два пъти дневно за:

Изкореняване на хеликобактер пилори.

500 до 2000 mg на всеки 8 часа за:

Тифус
паратифна треска.

Забележка: При деца с тегло под 40 kg дозата трябва да бъде прецизно коригирана спрямо телесното им тегло.

Странични ефекти

Подобно на много антибиотици, амоксицилин има предимно странични ефекти, които засягат храносмилателния тракт, като гадене, повръщане и диария. Ефектът на антибиотик също благоприятства колонизацията с гъбички, така че инфекциите с Candida могат да се появят след или по време на терапията с амоксицилин. Тъй като амоксицилинът се абсорбира добре и освен това е стабилен на стомашната киселина, дозата не трябва да бъде твърде висока, поради което страничните ефекти са относително ниски. Независимо от това, активната съставка може да предизвика следните нежелани реакции, които са изброени според тяхната честота:

Често:

диария
гадене
кожен обрив.

Понякога:

Повърнете
Уртикария
Пруритус.

Много рядко:

обратима левкопения
обратима тромбоцитопения
хемолитична анемия
продължително време на кървене
удължено протромбиново време
тежки алергични реакции като ангионевротичен оток, анафилаксия
Хиперкинеза
виене на свят
Припадъци
Колит, свързан с антибиотици
черна коса език
при деца: повърхностно обезцветяване на зъбите, което може да се отстрани чрез четкане
хепатит
холестатична жълтеница
Мултиформен еритем
Синдром на Стивънс Джонсън
токсична епидермална некролиза
булозен и ексфолиативен дерматит
остра генерализирана екзантематозна пустулоза
Еозинофилия
интерстициален нефрит
Кристалурия.

Странични ефекти с неизвестна честота:

Реакция на Jarisch-Herxheimer.

Взаимодействия

Амоксицилин показва взаимодействия със следните активни съставки:

Противопоказание

Лекарства, съдържащи амоксицилин, не трябва да се приемат, ако:

Свръхчувствителност към активното вещество, към друг пеницилин, сулфит или към лекарствен компонент
анамнеза за тежка незабавна реакция на свръхчувствителност към всеки друг бета-лактам.

Бременност/кърмене

Резултатите от експерименти с животни показват, че амоксицилинът не нарушава плодовитостта. Активната съставка може да се използва по време на бременност, стига вероятната полза да надвишава потенциалния риск. Дори по време на кърмене, амоксицилин трябва да се приема само след внимателно обмисляне, тъй като антибиотикът преминава в кърмата и може да доведе до диария и гъбични инфекции при кърмачето.

Способност за шофиране

Не са провеждани проучвания за ефектите върху способността за шофиране и работа с машини под въздействието на амоксицилин. Някои нежелани реакции обаче могат да повлияят способността за шофиране и работа с машини, включително замайване или гърчове.

Допълнителни подробности за тази активна съставка могат да бъдат намерени в съответната техническа информация.