Амлодипин - приложение, ефекти, странични ефекти жълт списък

Амлодипин е блокер на калциевите канали и се използва за лечение на сърдечни заболявания като високо кръвно налягане (хипертония), коронарна артериална болест (ИБС) или ангина пекторис.

ефекти

приложение

Лекарства с блокера на калциевите канали амлодипин се използват поради техния вазодилатативен (дилатативен) и понижаващ кръвното налягане ефект при терапия на хипертония (високо кръвно налягане), при лечение на коронарна болест на сърцето, както и при хронично стабилна ангина пекторис и вазоспастична (Prinzmetal) ангина. Обикновено активната съставка се приема веднъж дневно под формата на таблетки.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Амлодипин е L-тип блокер на калциевите канали от дихидропиридинов тип и инхибира притока на калциеви йони в клетките на сърдечния мускул и съдовите гладки мускулни клетки. Ефектът се състои от:

  • Отпускане на гладките съдови мускули
  • Разширяване на периферните артериоли (намаляване на натоварването)
  • Дилатация на коронарните артерии и артериоли (увеличава се доставката на миокарден кислород).

Разширяването на периферните артериоли намалява периферното съпротивление (допълнително натоварване), срещу което сърцето трябва да работи. Пулсът остава стабилен, което намалява консумацията на енергия на миокарда и нуждата от кислород. Тези механизми облекчават сърцето.

Дилатацията на коронарните артерии и артериоли се проявява както във физиологичната, така и в исхемичната област. Това подобрява снабдяването с миокарден кислород при спазми на коронарните артерии, които се появяват по време на ангина на Prinzmetal или вазоспастична.

Фармакокинетика

Амлодипин обикновено се абсорбира добре, независимо от приема на храна. Пиковите концентрации се достигат след 6 до 12 часа. Абсолютната бионаличност при хората е 64-80%. Обемът на разпределение е приблизително 21 l/kg. In vitro около 97,5% от циркулиращия амлодипин се свързва с плазмените протеини.

Полуживотът е много дълъг от 30 до 50 часа. Това позволява еднократна дневна доза. Активната съставка се метаболизира до голяма степен до неактивни метаболити от черния дроб. 10% от лекарството се екскретира непроменено и 60% под формата на метаболити в урината.

дозировка

Амлодипин се приема през устата. Дозировката е 5 mg веднъж дневно, до максимум 10 mg веднъж дневно. Увеличаването на дозата трябва да се извършва с повишено внимание, особено при възрастни хора.

Странични ефекти

Взаимодействия

Амлодипин се метаболизира от CYP3A4, поради което комбинираната употреба на CYP3A4 инхибитори като Б.:

  • Протеазни инхибитори
  • Азолови противогъбични лекарства
  • Макролиди
  • Верапамил
  • Дилтиазем.

може да доведе до повишени плазмени нива на амлодипин.

Обратно, тъй като индукторите на CYP3A4 като Б. рифампицин или жълт кантарион, които могат да понижат плазмените нива на амлодипин, трябва да се използват с повишено внимание.

Амлодипин може да повиши плазмените нива на такролимус, така че дозата трябва да се коригира.

По време на терапията с амлодипин дозата на симвастатин трябва да бъде ограничена до 20 mg дневно, тъй като амлодипинът увеличава експозицията на симвастатин с приблизително 77%.

Противопоказание

Амлодипин не трябва да се използва при:

  • Свръхчувствителност към дихидропиридини и/или амлодипин
  • тежка хипотония
  • Шок (включително кардиогенен шок)
  • Запушване на изходния тракт на лявата камера (напр. В случай на високостепенна аортна стеноза)
  • хемодинамично нестабилна сърдечна недостатъчност след остър миокарден инфаркт.

Бременност/кърмене

Употребата на амлодипин по време на бременност се препоръчва само ако няма налични по-безопасни терапевтични алтернативи, тъй като проучванията при животни показват репродуктивна токсичност при високи дози.

Амлодипин преминава в кърмата при кърмещи жени. Не е известно дали амлодипин има ефект върху кърмачетата и поради това трябва да се използва само след внимателна оценка на съотношението риск-полза и ако е категорично необходимо по време на кърмене.