Алфа2-адренергични антагонисти като антидепресанти Миртазапинемиансерин
Резюме на листа
Алфа 2 антагонистите, представени от миртазапин и миансерин, са антидепресанти с различна фармакологична цел от другите антидепресанти. Те са антагонисти на норадренергичните инхибиторни пресинаптични рецептори. Тези лекарства позволяват да се вдигне спирачката на серотонинергичната невротрансмисия. Поради относителната специфичност на мишените върху адренергичните и серотонинергичните рецептори, се съобщава за малко ефекти върху холинергичните и допаминергичните рецептори, което води до добра приемливост на това лекарство.
Някои алфа 2 антагонисти (миртазапин) също блокират 5-НТ2 и 5-НТ3 рецепторите, като помагат за предотвратяване на прояви на безпокойство, безпокойство, безсъние или атропин ефекти.
Прилагани през устата, те се абсорбират от стомашно-чревния тракт и се елиминират главно чрез бъбреците. Тяхната връзка с МАО не се препоръчва за рисковете от серотонинов синдром.
ECN артикул (и)
Съществуващи лекарства
Механизми на действие на различни молекули
Антидепресантната активност на миртазапин се осъществява чрез увеличаване на норадренергичната невротрансмисия чрез блокиране на авторецептори алфа 2. Увеличението на норадренергичната невротрансмисия стимулира алфа 1 рецепторите, разположени върху серотонергичните влакна и води до освобождаване на 5-. НТ. Повишеното освобождаване на серотонин е пряко свързано с увеличаване на невротрансмисията от 5-НТ1 рецептори. В допълнение, някои алфа 2 антагонисти, като миртазапин, също блокират 5-НТ2 и 5-НТ3 рецепторите, предотвратявайки прояви на безпокойство, възбуда, безсъние или атропин ефекти.
Полезни клинични ефекти
Алфа 2 антагонистите са посочени в характерен депресивен епизод. Управлението на лекарствата започва с доза от 30 mg на ден за миансерин и 15 mg на ден за миртазапин, знаейки, че дозата обикновено ще бъде увеличена, за да се получи оптимален клиничен отговор.
Фармакодинамика на полезни клинични ефекти
Алфа 2 антагонистите блокират пресинаптичните алфа 2 рецептори (авто и хетерорецептори) предотвратяват инхибиторния ефект на норепинефрин върху освобождаването на серотонин и по този начин увеличават освобождаването на серотонин. Повишеното освобождаване на серотонин е пряко свързано с увеличаване на невротрансмисията от 5-НТ1 рецептори.
Тези лекарства обикновено се използват за депресия при възрастни хора. Страничните ефекти от наддаване на тегло и хипнотици могат да представляват интерес за тази популация.