Активна съставка (INN) ROPIVACAINE - инструкции за употреба, ревюта
Инструкция за ROPIVACAINE
Местна упойка от амиден тип. Той причинява анестезия и има аналгетичен ефект. При високи дози причинява хирургична анестезия, при по-ниски дози сензорна блокада с ограничен непрогресивен двигателен блок.
Механизмът на действие е свързан с обратимо намаляване на пропускливостта на мембраната на нервните влакна за натриеви йони. В резултат на това се наблюдава намаляване на скоростта на деполяризация и увеличаване на прага на възбудимост, което води до локална блокада на нервните импулси.
При значително увеличена доза има потискащ ефект върху централната нервна система и миокарда (намалява възбудимостта и автоматизма, влошава проводимостта). Ропивакаин се характеризира с дългосрочно действие. Продължителността на анестезията зависи от дозата и начина на приложение, но не зависи от наличието на вазоконстриктор.
След епидурално приложение, ропивакаин се абсорбира напълно от епидуралното пространство. Абсорбцията е двуфазна. Плазмената концентрация на ропивакаин зависи от дозата, начина на приложение и васкуларизацията на мястото на инжектиране.
Фармакокинетиката на ропивакаин е линейна, Cmax в кръвната плазма е пропорционална на дозата.
Vd на ропивакаин е 47 литра. Свързването в кръвната плазма се осъществява главно с α1-киселинни гликопротеини, несвързаната фракция е около 6%.
Продължителното епидурално приложение на ропивакаин води до увеличаване на общото съдържание на ропивакаин в кръвната плазма, което се дължи на следоперативно повишаване на нивото на α1-киселинните гликопротеини в кръвта. В същото време концентрацията на несвързан фармакологично активен ропивакаин се променя в много по-малка степен от общата му концентрация в кръвната плазма.
Той се метаболизира екстензивно в организма, главно чрез хидроксилиране. Основният метаболит е -3-хидрокси-ропивакаин.
T1/2 в началната и крайната фаза е съответно 14 минути и 4 часа.Общият плазмен клирънс е 440 ml/min. След интравенозно приложение около 86% от дозата се екскретира с урината, главно под формата на метаболити и само около 1% от дозата се екскретира в урината непроменена. Около 37% от 3-хидрокси-ропивакаин се екскретира с урината, главно под формата на конюгати.
Деца под 12-годишна възраст, свръхчувствителност към местни анестетици от амиден тип.
Процедурата на регионална анестезия трябва да се извършва от опитен специалист с наличието на оборудване и лекарства за реанимация. IV катетри трябва да се поставят преди започване на големи блокове.