Ацикловир 400 mg таблетки Резюме на характеристиките на продукта
- Търговско наименование: ACICLOVIR 400 mg
- Международно общо наименование: ACICLOVIRUM
- Лекарствена форма: таблетки
Парчета: 10 таблетки
Доза (концентрация): 400 mg
Презентация: BOX X 2 BLIST. PVC-PVDC/AL X 5 COMPR.
Фирма: EGIS PHARMACEUTICALS P.L.C.
Държава: УНГАРИЯ
ATC код: J05AB01
J - антиинфекциозни средства за системна употреба
J05 - антивирусни средства за системна употреба
J05AB - нуклеозиди
Ацикловир 400 mg таблетки
Продълговати, двойноизпъкнали, бели или почти бели таблетки без мирис или почти без мирис със средна линия от едната страна
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Лечение и профилактика на кожни и лигавични лезии, причинени от вирусна инфекция Херпес симплекс (HSV), включително първична инфекция и рецидиви на генитални инфекции (с изключение на новородени HSV и тежки HSV инфекции при имунокомпрометирани деца).
Потискане (предотвратяване на рецидиви) на рецидивиращи вирусни инфекции Херпес симплекс при имунокомпетентни пациенти.
Профилактика на вирусни инфекции Херпес симплекс при имунокомпрометирани пациенти.
Лечение на инфекции с Херпес зостер при имунокомпетентни и имунокомпрометирани пациенти.
(Ранният стадий на лечение с ацикловир е от полза за намаляване на болката и може да предотврати развитието на постхерпетична невралгия) 2
Лечение на инфекции с вируса на варицело зостер (VVZ) при имунокомпрометирани пациенти.
Ацикловир Дозировка и начин на приложение
Лечение на херпес симплекс вирусни инфекции:
Препоръчителната дневна доза е 200 mg ацикловир 5 пъти на ден в продължение на приблизително 4 часа, като нощната доза се пропуска. Продължителността на лечението трябва да бъде най-малко 5 дни, но в случай на тежки инфекции продължителността на лечението може да бъде удължена.
При имунокомпрометирани пациенти (напр. След трансплантация на костен мозък) или такива с малабсорбция дневната доза може да се удвои до 400 mg ацикловир 5 пъти дневно или може да се обмисли интравенозен ацикловир.
Дозите трябва да се прилагат възможно най-рано от началото на инфекцията; за повтарящи се епизоди е за предпочитане да се прилага в продромална фаза или при първа поява на лезии.
Лечение на рецидивиращи инфекции с херпес симплекс при имунокомпетентни пациенти:
Препоръчителната дневна доза е 200 mg ацикловир 4 пъти дневно в продължение на приблизително 6 часа. За много пациенти е по-удобно да приемат 400 mg ацикловир два пъти дневно в продължение на около 12 часа.
Дозировката може да бъде намалена до 200 mg ацикловир 3 пъти на ден за около 8 часа или дори 2 пъти на ден в продължение на 12 часа, като същевременно се запазва ефективността. Някои пациенти имат рецидиви на инфекция при дози от 800 mg ацикловир на ден.
Дългосрочното лечение трябва да се прекратява периодично, на интервали от 6 до 12 месеца, за да се наблюдават възможни промени в естествения ход на заболяването.
Профилактично лечение на херпес симплекс вирусни инфекции при имунокомпрометирани пациенти:
Препоръчителната дневна доза е 200 mg ацикловир 4 пъти дневно в продължение на приблизително 6 часа.
При пациенти със силно нарушена имунна функция (напр. След трансплантация на костен мозък) или при пациенти с малабсорбция, дозата може да се удвои до една таблетка от 400 mg 4 пъти дневно или може да се обмисли интравенозно приложение на ацикловир.
Продължителността на профилактичното лечение трябва да се определя от продължителността на рисковия период на пациента.
Лечение на пациенти с херпес зостер и варицела:
Препоръчителната дневна доза е 800 mg ацикловир 5 пъти на ден в продължение на приблизително 4 часа, като нощната доза се пропуска. Продължителността на лечението е 7 дни.
При тежки случаи при пациенти с нарушена имунна функция (напр. След трансплантация на костен мозък) или при пациенти с малабсорбция се препоръчва интравенозно приложение на ацикловир.
За да се постигнат оптимални терапевтични ефекти, се препоръчва лечението да започне възможно най-рано, след началото на инфекцията. Лечението на херпес зостерни лезии е по-ефективно, ако появата е възможно най-скоро след появата на обрива.
Деца и юноши
Лечение и профилактика на херпес симплекс вирусни инфекции при имунокомпрометирани пациенти:
Деца на възраст 2 години и повече могат да получават дневна доза, както и възрастни (т.е. 200 mg ацикловир 5 пъти дневно), деца под 2 години трябва да получават ½ от дозата за възрастни (100 mg ацикловир 5 пъти дневно). ден).
Таблетките ацикловир не са подходящи за употреба при деца под 2-годишна възраст, поради което се препоръчват други форми на ацикловир.
Лечение на варицела при имунокомпрометирани деца:
Деца на 6 и повече години: 800 mg 4 пъти на ден.
2-5 години: 400 mg 4 пъти на ден.
Деца под 2 години: 200 mg 4 пъти на ден.
За по-точно изчисляване на дозата препоръчителната дневна доза е 20 mg/kg телесно тегло (до максимум 800 mg) 4 пъти на ден.
Продължителността на лечението е 5 дни.
Няма достатъчно данни за употребата на ацикловир за профилактика на рецидивиращи вирусни инфекции Херпес симплекс, лечение на вирусни инфекции Херпес зостер или лечение варицела в случай на имунокомпетентни деца.
Администриране на възрастни хора
При тези пациенти екскрецията на ацикловир може да бъде намалена в съответствие с намаления креатининов клирънс. При възрастните хора трябва да се има предвид възможността за бъбречно увреждане и съответно да се коригира дозата (вж. Приложение при бъбречно увреждане). Трябва да се осигури адекватна хидратация при пациенти в напреднала възраст, получаващи високи орални дози ацикловир.
Приложение при бъбречно увреждане
Препоръчва се повишено внимание при прилагане на ацикловир на пациенти с бъбречно увреждане.
Трябва да се осигури адекватна хидратация. При определяне на лечението на херпес симплекс инфекции при пациенти с бъбречно увреждане, препоръчителните орални дози не трябва да предизвикват кумулативни ефекти над нивото на безопасност преди интравенозно приложение. При пациенти с херпес симплекс инфекция и тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малък от 10 ml/min) препоръчителната доза ацикловир е 200 mg два пъти дневно в продължение на 12 часа.
При лечение на инфекции с Херпес зостер и при лечение варицела при пациенти с тежко нарушена имунна функция се препоръчва коригиране на дозата при 800 mg два пъти дневно в продължение на приблизително 12 часа (креатининов клирънс по-малко от 10 ml/min) и 800 mg 3 пъти дневно, съответно. приблизително 8 часа при пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс 10-25 ml/min).
Таблетките трябва да се поглъщат цели или след смачкване с малко количество вода.
4.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество, към валацикловир или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Степен на хидратация: Трябва да се осигури и поддържа адекватна хидратация при пациенти, получаващи високи орални дози ацикловир (напр Херпес зостер 4 g на ден), за да се избегне рискът от бъбречна токсичност. Рискът от бъбречна недостатъчност се увеличава при употребата на други нефротоксични лекарства
Употреба при пациенти с бъбречно увреждане и при възрастни хора:
Ацикловир се елиминира чрез бъбреците, поради което дозата трябва да се намали при пациенти с бъбречно увреждане (вж. Точка 4.2).
Пациентите в напреднала възраст могат да получат намаление на бъбречната функция и поради това трябва да се обмисли намаляване на дозата при тази група пациенти. Както възрастните, така и бъбречните пациенти са изложени на повишен риск от неврологични нежелани реакции и поради това трябва да бъдат внимателно наблюдавани за тези ефекти. По принцип докладваните реакции са обратими при прекратяване на лечението (вж. Точка 4.8).
Продължителното или многократно приложение на ацикловир при пациенти с нарушена имунна функция може да доведе до селекция на вирусни щамове с намалена лекарствена чувствителност, което да доведе до липса на терапевтичен отговор при продължаване на лечението. (вж. точка 5.1).
Досегашните резултати от клинични изпитвания не са предоставили ясни, недвусмислени доказателства в подкрепа на намаляването на риска от усложнения, свързани с варицела при пациенти с нормална имунна система, лекувани с ацикловир.
Всяка таблетка Aciclovir 200 mg съдържа 213,6 mg лактоза монохидрат. Пациенти с наследствена непоносимост към галактоза, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Ацикловир се екскретира непроменен с урината чрез активната секреция на бъбречните тубули. Всяко съпътстващо лекарство, което се елиминира по същия механизъм, може да увеличи плазмената концентрация на ацикловир. Поради този механизъм пробенецидът и циметидин повишават AUC на ацикловир и намаляват бъбречния клирънс на ацикловир. По същия начин едновременното приложение на ацикловир с микофенолат мофетил, имуносупресивно лекарство, прилагано при пациенти с трансплантация, води до повишена AUC на плазмата на ацикловир и неактивния метаболит на микофенолат мофетил. Въпреки това не се налага корекция на дозата поради високия терапевтичен индекс на ацикловир.
Експериментално проучване, включващо петима мъже, показва, че едновременната терапия с ацикловир повишава AUC на теофилин с приблизително 50%. Препоръчва се плазмените концентрации да се определят по време на едновременно лечение с ацикловир.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Употребата на ацикловир трябва да се има предвид само ако съотношението полза/риск е положително.
След пускането на пазара, записите за употребата на ацикловир по време на бременност разкриват резултатите от експозицията на бременни жени на всички форми на ацикловир. Констатациите от тези записи показват, че вродените дефекти, описани след излагане на ацикловир, не са по-многобройни от общата популация и не може да се установи дали тези дефекти имат обща, специфична причина.
Системното приложение на ацикловир в международни стандартизирани тестове не е довело до ембриотоксични или тератогенни ефекти при зайци, плъхове или мишки. Фетални аномалии са наблюдавани, когато ацикловир е прилаган при нестандартизиран тест на плъхове, но само след подкожно приложение на високи дози, които водят до майчина токсичност. Клиничното значение на тези наблюдения е несигурно.
След приложение на 200 mg ацикловир 5 пъти дневно, той се открива в кърмата при концентрации от 0,6 до 4,1 пъти плазмени концентрации. Тези концентрации могат да изложат кърмачето на дози до 0,3 mg/kg/ден. Поради това трябва да се внимава при кърмене на ацикловир
Няма данни за ефекта на ацикловир, прилаган перорално и интравенозно
относно плодовитостта при жените.
В проучване на 20 мъже с нормална сперма, пероралното приложение на ацикловир в дози до 1 g дневно в продължение на шест месеца не показва клинично значими ефекти върху спермата, подвижността или морфология.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Клиничното състояние на пациента и профилът на нежеланите реакции на ацикловир трябва да се имат предвид, когато се разглежда способността на пациентите да шофират или да работят с машини.
В допълнение, неблагоприятният ефект върху тези дейности не може да бъде предвиден, като се вземат предвид фармакологичните свойства на активното вещество.
Групирането на нежеланите реакции по честота се основава на оценки. Няма налични данни за честотата на повечето нежелани реакции. Освен това честотата на нежеланите реакции може да се различава в зависимост от терапевтичните показания.
Използвана е следната конвенция за класифициране на нежеланите реакции по честота: много чести (≥1/10), чести (≥1/100 и