ACICLOVIR-RNP SanoTeca
Министерство на здравеопазването на Република Молдова
УКАЗАНИЯ ЗА АДМИНИСТРАЦИЯ
Номер на свидетелството за регистрация
в Република Молдова: не. 18301 дин 23.10.2012
активно вещество: ацикловир 200 mg.
помощни вещества: царевично нишесте, микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, талк, магнезиев стеарат, безводен колоиден силициев диоксид.
Бели или почти бели двойноизпъкнали таблетки с жълтеникав оттенък и добре очертани ръбове.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА и ATC код:
Антивирусен препарат с директно действие, JO5A B01.
Фармакодинамични свойства
Ацикловир е синтетичен ацикличен аналог на пуринов нуклеозид. Може да се счита за пролекарство, тъй като за да стане активно, трябва да бъде подложено на фосфорилиране с помощта на тимидин киназа. Впоследствие монофосфатът се превръща в гуанилат киназа дифосфат, след което в редица клетъчни ензими в трифосфат.
Ацикловир трифосфатът пречи на вирусната ДНК полимераза и инхибира репликацията на вирусна ДНК. Активен е срещу Herpex simplex типове 1 и 2, варицела зостер, вирус Epstein-Barr и цитомегаловирус. Вирусите са изброени в низходящ ред по отношение на чувствителността към ацикловир. Той е по-малко токсичен за незаразените клетки, защото: 1) те го използват в по-малка степен; 2) превръща я по-малко в активна форма и 3) човешката РНК полимераза е по-малко чувствителна към активната си форма.
Фармакокинетични свойства
При вътрешно приложение бионаличността е 15-30%. Храната не влияе на степента на усвояване. Когато се прилага в доза от 200 mg на всеки 4 часа, времето на пиковата плазмена концентрация е 1,5-2 часа.
Той е широко разпространен в органи, тъкани и телесни течности, включително мозъка, бъбреците, черния дроб, водната течност на окото, слъзната течност, червата, мускулите, далака, матката, лигавиците и вагиналните секрети, спермата, цереброспиналната течност, херпесните везикули. Максималните концентрации се определят в бъбреците, черния дроб, червата. Концентрацията в цереброспиналната течност е 50% от плазмата. Свързването на плазмените протеини е 9-33%. Метаболизмът се осъществява в черния дроб под действието на алкохол и алдехид хидрогеназа, по-малко алдехид оксидаза, с образуването на неактивни метаболити. Метаболизмът на ацикловир се осъществява без участието на ензимната система цитохром Р450. Полуживотът (T ½) при вътрешно приложение е 2,5-3,3 часа. Екскретира се с урината, главно в непроменен вид, в незначителни количества - с фекални маси.
- Лечение на първични и рецидивиращи кожни и лигавични инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс (видове 1 и 2), включително генитален херпес;
- профилактика на рецидиви, причинени от вируса на херпес симплекс (тип 1 и 2) при нормални имунни пациенти;
- профилактика и лечение на първични и рецидивиращи инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс (тип 1 и 2) при имунодефицитни пациенти;
- лечение на инфекции, причинени от варицела и херпес зостер.
ДОЗИРОВКА И НАЧИН НА ПРИЛАГАНЕ
Препаратът се прилага вътрешно, по време на хранене или веднага след хранене, с достатъчно количество вода.
Дозите се коригират в зависимост от тежестта на заболяването.
Лечение на кожни и лигавични инфекции, причинени от херпес симплекс тип 1 и 2: възрастни и деца над 2 години - 200 mg 5 пъти на ден в продължение на 5 дни, с интервал от 4 часа през деня и 8 часа през нощта. При тежки случаи лечението може да бъде удължено съгласно инструкциите на лекаря.
Профилактика и лечение на рецидиви, причинени от вируса на херпес симплекс (тип 1 и 2) при нормоимунни пациенти - 200 mg 4 пъти дневно на всеки 6 часа.
Профилактика на инфекции, причинени от херпес симплекс тип 1 и 2 възрастни и деца над 2 години с имунодефицит - 200 mg 4 пъти на ден на всеки 6 часа, максимална доза - до 400 mg 5 пъти на ден, в зависимост от тежестта болест.
Лечение на инфекции с варицела зостер - възрастни 800 mg 5 пъти на ден с интервал от 4 часа през деня и 8 часа през нощта. Продължителността на лечебния курс е 7-10 дни. Деца над 2 години се дават по 20 mg/kg 4 пъти дневно в продължение на 5 дни, деца с телесно тегло над 40 kg лекарството се прилага в същите дози като възрастните.
Лечение на херпес зостер инфекции - възрастни 800 mg 4 пъти на ден на всеки 6 часа в продължение на 5 дни.
При пациенти с нарушена бъбречна функция - при лечение на инфекции, причинени от херпес симплекс, при пациенти с креатининов клирънс под 10 ml/min дозата на препарата се намалява до 200 mg два пъти дневно, с интервал от 12 часа. При лечението на инфекции на варицела зостер, при пациенти с креатининов клирънс под 10 ml/min дозата на препарата се намалява до 800 mg два пъти дневно с интервал от 12 часа; Ако креатининовият клирънс е под 25 ml/min, 800 mg се прилага 3 пъти дневно в продължение на 8 часа.
Стомашно-чревни нарушения: гадене, повръщане, диария, коремна болка.
Нарушения на нервната система: умора, главоболие, световъртеж, възбуда, сънливост.
Нарушения на имунната система: анафилактични реакции, алергични кожни реакции (сърбеж, обрив, синдром на Лайел, уртикария, полиморфен еритем).
Други: зрителни нарушения, левкопения, треска, лимфаденопатия, периферен оток, преходно увеличение на чернодробните трансаминази, билирубин, креатинин и урея в кръвта, миалгии, парестезии, алопеция.
Свръхчувствителност към активното вещество и към други компоненти на препарата.
Ацикловир се абсорбира само частично от стомашно-чревния тракт. Не са наблюдавани токсични ефекти при пациенти, които са приели единични дози до 20 g ацикловир. Случайно многократното предозиране на перорален ацикловир в продължение на няколко дни е свързано със стомашно-чревни (гадене и повръщане) и неврологични нарушения (главоболие и умствено объркване).
Лечение: Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци на токсичност. Хемодиализата значително увеличава елиминирането на ацикловир от кръвта, което може да бъде полезно при симптоматично предозиране. Перитонеалната диализа е по-малко ефективна.
СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ЗА УПОТРЕБА
Да се прилага вътрешно стриктно по медицински показания при възрастни и деца над 2 години. Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция и възрастни хора (поради повишен T ½).
По време на лечението трябва да се проследява бъбречната функция (плазмени нива на урея и креатинин).
За да се предотврати кристалурията, се препоръчва да се осигури достатъчен прием на вода.
Този лекарствен продукт съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми като непоносимост към галактоза, дефицит на LAPP лактаза или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Приложение по време на бременност и кърмене
Ако е необходимо по време на бременност, ще бъде оценена очакваната полза за майката и потенциалният риск за плода. Кърменето трябва да се спре по време на кърмене.
Влияние върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за ефектите на ацикловир върху способността за шофиране и работа с машини.
Когато се обмисля способността на пациентите да шофират или да работят с машини, трябва да се вземат предвид клиничното състояние на пациента и профилът на нежеланите събития на ацикловир.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИ ЛЕКАРСТВА, ДРУГИ ВИДОВЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Няма съобщения за клинично значими взаимодействия.
Ацикловир се екскретира предимно непроменен с урината чрез активна бъбречна тубулна секреция. Всяко едновременно приложение на този механизъм може да увеличи плазмената концентрация на ацикловир.
Пробенецидът и циметидин увеличават площта под кривата на плазмена концентрация-време (AUC) на ацикловир по този механизъм и намаляват бъбречния му клирънс.
Наблюдава се повишена AUC на ацикловир и неактивния метаболит на микофенолат мофетил - имуносупресор, използван от трансплантирани пациенти при едновременното приложение на тези 2 лекарства. Поради високия терапевтичен индекс на ацикловир не е необходимо коригиране на дозата.
200 mg таблетки, по 10 в блистер. 1, 2 или 10 блистера, заедно с инструкциите за приложение в кутията.
Да се съхранява на сухо място, далеч от светлина, под 25 ºC.
Съхранявайте на място, недостъпно за деца!
Не използвайте след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
С рецепта.
ДАТА НА ПОСЛЕДНАТА РЕВИЗИЯ НА ТЕКСТА
ИМЕ И АДРЕС НА ПРОИЗВОДИТЕЛЯ
ME „RNP Pharmaceuticals“ SRL
С. Долиное, област Криулени
Информирайте отдела за фармакологична бдителност, ако се появят някакви странични ефекти на Агенцията по лекарствата (тел. 73-70-02)