6.4 Специални условия на съхранение
P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиона I.E.
1. Име на лекарството
P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиона I.E.
Активна съставка: феноксиметилпеницилин-калиеви филмирани таблетки
2. Качествен и количествен състав
1 филмирана таблетка съдържа: 1,5 мега единици, съответстващи на 980,4 mg феноксиметилпеницилин калий или 885 mg феноксиметилпеницилин
За други компоненти вижте точка 6.1
За лечение на леки до умерено тежки инфекции, причинени от патогени, чувствителни към феноксиметилпеницилин и достъпни за перорална терапия с пеницилин, като Б.:
- Инфекции в областта на ухото, носа и гърлото (фарингит, тонзилит, синузит, отит на средното ухо),
- Дълбоки инфекции на дихателните пътища (бронхит, бронхопневмония, пневмония),
- Инфекции в областта на зъба, устата и челюстта,
- Профилактика на ендокардит за интервенции в областта на зъба, устата и челюстта или на горните дихателни пътища,
- Кожни инфекции (пиодермия, фурункулоза, флегмон),
- Лимфаденит, лимфангит,
- Инфекции, причинени от Я-хемолизиращи стрептококи от група А, напр. Б. скарлатина, еризипела, предотвратяване на рецидиви при ревматична треска.
При необходимост е възможна комбинация с друг подходящ антибиотик.
Официалните указания за подходяща употреба на антимикробни агенти са 1,5 милиона IU при използване на P-Mega-Tablinen ®. да бъдат разгледани.
4.2 Дозировка, вид и продължителност на приложение
Антибактериалната активност на феноксиметилпеницилин се определя както на единица, така и на база маса (тегло). Прилага се следната връзка:
1 mg феноксиметилпеницилин (свободна киселина) съответства на 1 695 единици и
1 mg феноксиметилпеницилин калий отговаря на 1 530 единици
500 000 единици съответстват на приблизително 295 mg феноксиметилпеницилин или 326,8 mg феноксиметилпеницилин калий
Дозировка (общи рамкови препоръки)
Дневната доза обикновено се прилага в 3 - 4 единични дози, разпределени равномерно през деня - по възможност на интервали от 6 - 8 часа.
В случай на инфекции в областта на ухото, носа и гърлото, дневната доза може да се прилага само в две единични дози - за предпочитане на интервали от 12 часа.
Моля обърнете внимание:
Всички милиграми в следващите изявления се отнасят до феноксиметилпеницилин (свободна киселина).
Моля, обърнете внимание при диета, определена с калий: 1 филмирана таблетка съдържа 98,7 mg калий.
Деца под 12 години
Зрелите новородени, по-големи бебета, малки деца и по-големи деца до 12-годишна възраст получават дневна доза, съобразена с тяхното телесно тегло и възраст.
Лекарствени форми (напр. Суспензия, сок), които могат да се дозират по-ниско, са налични за кърмачета и малки деца.
Възрастни и деца над 12 години
В зависимост от тежестта и локализацията на инфекцията, те обикновено получават 295 mg - 885 mg феноксиметилпеницилин (0,5-1,5 милиона единици) 3 до 4 пъти на ден.
Освен ако не е предписано друго, се прилагат следните препоръки за дозиране:
Възрастни и деца над 12 години приемат 1 филмирана таблетка P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиона IU 3 пъти на ден. а.
В тежки случаи или в случай на по-малко чувствителни патогени или неблагоприятно разположено място на инфекция, дневната доза може да бъде удвоена или повече.
Дозировка при нарушена бъбречна функция:
До креатининов клирънс от 30-15 ml/min с интервал на дозиране от 8 часа обикновено не е необходимо да се намалява дозата на феноксиметилпеницилин.
вид на приложението
P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиона I.U. трябва да се приема около 1 час преди хранене, за да се постигне възможно най-висока степен на абсорбция.
Филмираните таблетки трябва да се поглъщат цели (лош вкус на активната съставка) с много течност (напр. 1 чаша вода).
За да улеснят децата да ги приемат редовно, те могат да използват P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиона I.U. приемайте и по време на хранене.
Продължителност на приложението
P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиона I.U. обикновено трябва да се приема в продължение на 7 - (10) дни, поне 2-3 дни след отшумяване на симптомите.
Продължителността на лечението зависи от отговора на патогена или клиничния вид. Ако терапевтичен ефект не е разпознаваем след 3-4 дни, трябва да се извърши ново определяне на чувствителността и, ако е необходимо, антибиотикът да се промени.
При лечение на инфекции с Я-хемолизиращи стрептококи, продължителността на терапията трябва да бъде поне 10 дни, за да се предотвратят късни усложнения (ревматична треска, гломерулонефрит).
Свръхчувствителност към активното вещество или някоя от останалите съставки.
Поради риска от анафилактичен шок, P-Mega-Tablinen ® може 1,5 милиона I.U. не трябва да се използва при пациенти със свръхчувствителност към пеницилин. Възможна е кръстосана алергия с други Я-лактамни антибиотици. При пациенти с алергични реакции (напр. Сенна хрема, бронхиална астма) рискът от по-тежки реакции на свръхчувствителност се увеличава, поради което P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиона I.U. трябва да се използва с особено внимание в такива случаи.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Когато приемате P-Mega-Tablinen ® едновременно 1,5 милиона I.U. и орални контрацептиви, не може да се изключи намаляване на ефективността на хормоналните контрацептиви. Поради това е препоръчително да се използват допълнителни нехормонални контрацептивни мерки.
При пациенти с тежки стомашно-чревни нарушения с повръщане и диария не трябва да се използва лечение с феноксиметилпеницилин, тъй като не може да се гарантира адекватна абсорбция (тук се препоръчва парентерално лечение, напр. С бензилпеницилин или друг подходящ антибиотик).
Дългосрочна и многократна употреба на P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиона I.U. може да доведе до суперинфекция с устойчиви микроби или гъбички.
При пациенти със сърдечни заболявания или тежки електролитни нарушения от друг произход, трябва да се обърне внимание на приема на калий чрез препарата.
Този лекарствен продукт съдържа 2,5 mmol (98,7 mg) калий на филмирана таблетка.
Съдържанието на калий трябва да се има предвид при пациенти с увредена бъбречна функция или пациенти на контролирана калиева диета.
4.5 Взаимодействия с други средства и други взаимодействия
P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиона I.U. не трябва да се комбинира с бактериостатични химиотерапевтични средства/антибиотици (напр. тетрациклини, сулфонамиди или хлорамфеникол), тъй като е възможен антагонистичен ефект.
Едновременното приложение на пробенецид води до по-високи и по-продължителни концентрации на феноксиметилпеницилин в серума и в жлъчката като последица от инхибиране на бъбречната екскреция. Индометацин, фенилбутазон, салицилати и сулфинпиразон също водят до повишени и продължителни серумни нива.
Резорбцията на перорално приложени пеницилини може да бъде намалена, ако червата са стерилизирани незабавно или непрекъснато с нерезорбируеми аминогликозиди (напр. Неомицин).
Влияние върху лабораторните тестове
Под терапия с P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиона I.U. неензимни методи за определяне на захар в урината могат да дадат положителен резултат.
Откриването на уробилиноген също може да бъде нарушено.
4.6 Бременност и кърмене
Досега наблюденията върху хора не дават индикации за увреждане на детето в утробата. Експериментални проучвания не показват вредно въздействие върху плодовете.
Тъй като досега не са известни вредни ефекти на феноксиметилпеницилин, употребата на P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиона I.U. Възможно по време на целия период на бременност и кърмене, ако е посочено.
Феноксиметилпеницилин се екскретира в кърмата.
Максималното ниво на мляко е около 50% от максималното серумно ниво.
При кърмачетата трябва да се вземе предвид възможността за сенсибилизация или влияние върху физиологичната чревна флора с поява на диария или колонизация на гъбички.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Оценката на страничните ефекти се основава на следните честоти:
Много често (> 1/10),
често (> 1/100,> 1/1000,> 1/10000, 4.9 Предозиране
Токсичността на феноксиметилпеницилин е изключително ниска и терапевтичният обхват е изключително широк.
Както при другите пеницилини, еднократното перорално поглъщане на множество терапевтични дози феноксиметилпеницилин не е остро токсично.
В случай на поглъщане през устата е практически невъзможно да се достигнат концентрации, които водят до отключване на невротоксични симптоми.
Спешни мерки
Не се изискват специални мерки в случай на предозиране, освен прекратяване на приема на лекарството.
Анафилактични реакции
В случай на анафилактични реакции, лечение с P-Mega-Tablinen ® 1,5 милиона I.U. трябва да се спре незабавно и трябва да се започнат обичайните незабавни мерки (напр. приложение на антихистамини, кортикостероиди, симпатомиметици и, ако е необходимо, вентилация).
Псевдомембранозен ентероколит
Ето прекратяване на терапията с P-Mega-Tablinen ® 1,5 Mio I.U. В зависимост от индикацията да се обмисли и, ако е необходимо, да се започне незабавно подходящо алтернативно лечение (напр. Прием на други специални антибиотици/химиотерапевтични средства, ефективността на които също е клинично доказана). Лекарствата, които инхибират перисталтиката, са противопоказани.
Елиминирането на феноксиметилпеницилин може да се постигне чрез хемодиализа.
5. Фармакологични свойства 5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група
Феноксиметилпеницилин (пеницилин V) е биосинтетичен, устойчив на киселини, не-бета-лактамаза-резистентен бета-лактамен антибиотик.
Режим на действие
Механизмът на действие на феноксиметилпеницилин се основава на инхибиране на синтеза на бактериална клетъчна стена (във фаза на растеж) чрез блокиране на пеницилин-свързващите протеини (PBP). Б. транспептидазите. Това води до бактерициден ефект.
Връзка между фармакокинетиката и фармакодинамиката
Ефективността по същество зависи от периода от време, през който нивото на активното вещество е над MIC на патогена.
Механизми на съпротивление
Резистентността към феноксиметилпеницилин може да се основава на следните механизми:
- Инактивиране от бета-лактамази: Феноксиметилпеницилинът не е устойчив на бета-лактамаза и следователно не е ефективен срещу бактерии, произвеждащи бета-лактамаза (напр. Стафилококи или гонококи).
- Намален афинитет на PBPs към феноксиметилпеницилин:
Придобитата резистентност при пневмококи и някои други стрептококи към феноксиметилпеницилин се основава на модификации на съществуващи PBPs в резултат на мутация. За резистентността на метицилин (оксацилин) устойчиви стафилококи, от друга страна, отговорно е образуването на допълнителен PBP с намален афинитет към феноксиметилпеницилин.
- Неадекватното проникване на феноксиметилпеницилин през външната клетъчна стена може да означава, че PBP не са достатъчно инхибирани при грам-отрицателни бактерии.
- Феноксиметилпеницилинът може активно да се транспортира от клетката чрез ефлуксни помпи.
Има частична или пълна кръстосана резистентност на феноксиметилпеницилин с други пеницилини и цефалоспорини.
Гранични стойности
Тестът за чувствителност към феноксиметилпеницилин се извършва с помощта на бензилпеницилин, като се използват обичайните серии за разреждане. Посочени са следните минимални инхибиторни концентрации за чувствителни и устойчиви микроби:
Разпространение на придобитата резистентност в Германия въз основа на данни от последните 5 години от национални проекти и проучвания за мониторинг на резистентност (статус: 19 декември 2006 г.):
5.2 Фармакокинетични свойства
разпределение
Феноксиметилпеницилинът има добро проникване в тъканите и се постигат терапевтично ефективни концентрации в различни органи и телесни течности. Феноксиметилпеницилин не е в състояние да премине в цереброспиналната течност, дори ако менингите са възпалени.
Свързването на серумни протеини на феноксиметилпеницилин е 75 ± 14% и следователно е по-високо от това на бензилпеницилин с 48%. Привидният обем на разпределение е 15,3 ± 1,17 l.
Плацентарно преминаване/прехвърляне в кърмата
29 бременни жени са получавали феноксиметилпеницилин по време на раждане. Феталните нива в кръвта са 44% от концентрациите в майчината кръв. 58% от майчините серумни концентрации са достигнати в околоплодната течност. След еднократен прием на феноксиметилпеницилин, коефициентът на млечните концентрации и съответните серумни концентрации е между 0,05 и 1,02 със средна стойност 0,15. Около 0,2% от дозата, приета от кърмеща майка, влиза в детския организъм чрез кърмене.
елиминиране
Около 34 ± 20% от дозата се открива под формата на неактивни продукти на преобразуване (напр. Пеницилоева киселина) в урината. Екскрецията на непроменен феноксиметилпеницилин и продуктите от неговата конверсия се осъществява почти изключително през бъбреците. Феноксиметилпеницилин се екскретира чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. В рамките на 12 часа в урината се откриват 29 до 43% от приложената доза в непроменена микробиологично активна форма. В рамките на 24 часа на практика цялото погълнато количество се екскретира с урината под формата на изходното вещество и продуктите на превръщането.
В случай на здрави бъбреци, серумният полуживот е 30 до 45 минути. Полуживотът зависи от дозата. Изследванията на полуживота показват полуживот от 0,5 часа след приложение на доза от 0,4 g и полуживот от 1,1 часа след доза от 3 g. Елиминирането се забавя при новородени и пациенти с нарушена бъбречна функция. За общия клирънс на феноксиметилпеницилин след интравенозно приложение беше определена стойност от около 800 ml/min и при друго изследване по-ниска стойност от 476 ± 236 ml/min.
Бионаличност
Проучване за бионаличност, проведено върху 12 тествани лица през 1992 г., показа в сравнение с референтния препарат:
Средни криви на плазмените нива в сравнение с референтен препарат в диаграма концентрация-време:
5.3 Предклинични данни за безопасност
Предишни проучвания за генотоксичност на феноксиметилпеницилин не дават индикации за клинично значими ефекти.
Дългосрочните проучвания върху плъхове и мишки не дават доказателства за туморогенен потенциал на феноксиметилпеницилин.
Проучванията при различни животински видове не са дали доказателства за тератогенен ефект на феноксиметилпеницилин.
6. Фармацевтични данни
6.1 Списък на помощните вещества
Повидон К25, царевично нишесте, коповидон, кросповидон, хидрогенирано рициново масло, високодисперсен силициев диоксид, магнезиев стеарат (Ph.Eur.), Хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400, макрогол 6000.
6.2 Несъвместимости
6.3 Срок на годност
Срокът на годност е 5 години.
Това лекарство не трябва да се използва след изтичане срока на годност.
6.4 Специални условия на съхранение
6.5 Вид и съдържание на контейнера
Оригинални опаковки с 10 N1, 20 N2 и 30 N2 филмирани таблетки
7. Титуляр на разрешението
Winthrop Arzneimittel GmbH
IndustriestraЯe 10
82256 Фюрстенфелдбрук
Тел.: 08141/3572-0
Факс: 08141/35 72-599
9. Дата на издаване на одобрение/подновяване на одобрението
10. Състояние на информацията
11. Статус на рецепта/изискване за аптека