Злоупотреба с оксикодон (Oxygesic®), пристрастяване и фатални последици от смачканата инжекция
Оксикодонът е известен от 1917 г., използва се терапевтично като опиоиден аналгетик от 1919 г. и е предмет на разпоредбите за предписване на наркотици от 1929 г. Старият, високоефективен аналгетик Eukodal® (оксикодон HCI), който не се предлага на пазара от 1990 г., е дозиран на 5 mg на таблетка и 10 mg или 20 mg на ампула. Oxycodone HCI отново се предлага на пазара като Oxygesic® 10/20/40 mg таблетки с удължено освобождаване от 1998 г., а от 2001 г. и като 80 mg таблетки с удължено освобождаване, но не като ампули. Този фармацевтичен препарат води до по-стабилна скорост на абсорбция и по този начин донякъде по-голяма бионаличност с по-малко отклонения. Показанията са силни до много силни болки. Според няколко клинични проучвания 1 mg е равноефективен с около 1,5 mg морфин. Международен, независим лекарствен бюлетин, разбира се, оценява терапевтичната полза от забавения оксикодон като ограничена, тъй като бързото коригиране на дозата не е възможно и неделимите таблетки, които могат да се поглъщат като цяло, могат да причинят допълнителни затруднения при пациенти с нарушения на преглъщането; той не предлага никакви предимства в сравнение с морфина и не трябва да се разглежда като първи избор при това показание (1).
Eukodal® е представен в систематизираната случайна извадка от зависими от германската „система за ранно предупреждение за пристрастяване (FWS)“ през 25-те години от своя мандат (2) със 137 доклада за случая сред 14 702 изследвани лица с проблеми със зависимостта. 93 процента от насилниците са наркомани; 94 процента от субектите с редовно насилие са били зависими. 89 процента са имали опит с IV приложение на оксикодон. Средната доза на злоупотреба е 343 mg оксикодон/ден (най-високата доза, постигната и поддържана поне една седмица). По отношение на "популярността" Eukodal® се намираше между хероина, от една страна, и уличния морфин и Dicodid®, от друга. Допълнителни подробности за злоупотребата можете да намерите в доклада на FWS (3). Според литературни данни и цялостния модел на веществото в FWS, няма съмнение, че оксикодонът има висок потенциал за злоупотреба (тип опиат).
Не е имало пробив в наличността на оксикодон в САЩ, както във Федералната република. Преди няколко години оттам дойде новината, че смесените аналгетични препарати с оксикодон все по-често се злоупотребяват през устата и през носа като част от „рекреационна злоупотреба“ (5). Там се добавят няколко смесени препарата оксикодон (като кодеин в Германия). В момента само OxyContin®, въведен през 1996 г., изглежда е достъпен в САЩ като монопрепарат за оксикодон. Неговото регулиране се е увеличило 18 пъти до 2000 г. въз основа на годината на достъпност на пазара (7). Твърди се, че OxyContin® носи името „хълмист хероин“ в наркоманията (8). Проучване на Американската администрация за борба с наркотиците (DEA) на съдебномедицински институти установи 110 смъртни случая, съобщени в 30 щати на САЩ (от общо 51), в които OxyContin® е пряката причина за смъртта или допринасяща причина. Органът описва 172 допълнителни смъртни случая в предварително уведомление като „евентуално“, причинени от оксикодон (7).
Таблетките се смачкват от насилника, при което забавянето (системата AcroContin®) става неефективно и цялото съдържание на таблетките влиза в сила незабавно, така че може да се получи фатално предозиране. По инициатива на Американската администрация по храните и лекарствата (FDA), американският производител на OxyContin® добави възможно най-силното предупреждение („предупреждение за черна кутия“) към информацията за продукта през юли 2001 г. Медицинската професия беше информирана, че OxyContin® трябва да се използва само при пациенти с тежка хронична болка и не може да се предписва с бележка "използване при необходимост". В информацията на производителя сега се посочва, че препаратът, подобно на други опиоиди, има висок потенциал за пристрастяване. Злоупотребите са установили, че когато се инжектират или изпръхват, натрошените таблетки незабавно освобождават много високи дози от продукта, които могат да бъдат фатални (4, 6).
Производителят е обещал производството на "устойчива на злоупотреба" форма на лекарството (7). Според производителя се разглежда фиксирана комбинация с опиоиден антагонист, например налоксон, чиято полезност първо трябва да бъде доказана. Експертите по пристрастяване в AkdÄ посочват, че подобна комбинация е доста критична по отношение на случайните злоупотреби от страна на "ползвателите на свободното време", тъй като налоксонът не предизвиква синдром на отнемане в организъм, свободен от опиати, и следователно не може да има неприятен ефект. За участниците в движението ситуацията би била съвсем различна: тук интравенозното приложение би предизвикало силни симптоми на отнемане, започвайки с тежко гадене.
От друга страна, американският производител се съмнява в валидността на данните за DEA (писмо от Purdue до Mundipharma от 19 март 2003 г.). В анализ, иницииран и спонсориран от производителя на 1419 смъртни случая, които станаха известни на производителя във връзка с употребата на оксикодон и от които бяха оценени 1 249, 1137 (91 процента) свързани със злоупотребата с оксикодон; При три процента (N = 34) от последния, това е единствената злоупотреба с оксикодон, като OxyContin® е ясно идентифициран като злоупотребяващ агент само в 12 случая (9). (От гледна точка на AkdÄ, този резултат не е изненадващ, тъй като повечето смъртни случаи на наркотици включват повече от едно вещество. Стойността на всяко отделно вещество, например бензодиазепин, трябва да бъде оценена критично по отношение на причината за смъртта му).
литература
1. Анонимен: Орален оксикодон не по-добър от пероралния морфин. Prescrire International 2003; 12: 83-84.
2. Keup W: Модел на злоупотреба в контекста на пристрастяване към алкохол, лекарства и наркотици. Данни за системата за ранно предупреждение за Федерална република Германия 1976-1990. Издателство Ламбертус, Фрайбург i. Br., 1993: стр. 874.
3. Keup W: Злоупотреба с оксикодон (Eukodal®-Oxygesic®). Дати и мисли за повторно въвеждане на фармацевтичния пазар. Доклад на системата за ранно предупреждение № 138, 5 май 2002 г.
4. McLellan F: US FDA подобрява предупреждението за злоупотребяващо лекарство. Lancet 2002; 358: 568.
5. Sannerud CA, Gauvin DV, Sapienza FL: Последни тенденции в моделите на злоупотреба с наркотици на улицата в Съединените щати. Soc Neurosc Abstracts 2000; 26 (1-2): параграф 870.
6. SCRIP: Предупреждение за OxyContin в САЩ. СКРИП № 2665 (1 август 2001а): стр. 21-ви.
7. SCRIP: САЩ обсъждат употребата и злоупотребата с OxyContin. СКРИП № 2698 (23 ноември 2001 г.): стр. 16.
8. SCRIP: Време за преформулиране на OxyContin. СКРИП № 2669 (15 август 2001 г. в): стр. 20-ти.
9. Cone EJ, Fant RV, Rohay JM et al.: Участие на оксикодон в смъртни случаи на злоупотреба с наркотици: Схема за класификация, базирана на DAWN, приложена към база данни на Oxycodone Postmortem, съдържаща над 1000 случая. Списание за аналитична токсикология 2003; 27: 57-67.
Комисия по лекарствата на Германската медицинска асоциация
Herbert-Lewin-Platz 1, 10623 Берлин
P.O. Box 12 08 64, 10598 Берлин
Телефон: +49 30 400456-500, факс: +49 30 400456-555